公开(公告)号：US5104861A

公开(公告)日：1992-04-14

申请号：US657965

申请日：1991-02-20

申请人： Manfred Maas ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher

发明人： Manfred Maas ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D307/937

CPC分类号： C07D307/937

摘要： The invention relates to 7-oxoprostacyclin derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is the residue OR.sub.3 wherein R.sub.3 can mean hydrogen or alkyl of 1-10 carbon atoms optionally substituted by halogen, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy or C.sub.1 -C.sub.4 -dialkylamino, or the residue NHR.sub.4 meaning an alkanoyl or alkanesulfonyl residue of respectively 1-10 carbon atoms,W is a hydroxymethylene or a ##STR2## group wherein the OH-group can be respectively esterified with a benzoyl or alkanoic acid residue of 1-4 carbon atoms or etherified with a tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, (C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy)-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or tri-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl)-silyl residue, wherein the free or modified OH-group can be in the .alpha.- or .beta.- position,D is a straight-chain or branched alkylene group of 1-5 carbon atoms,R.sub.2 is a straight-chain or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms,R.sub.5 is a hydroxy group which can be esterified with an alkanoic acid residue of 1-4 carbon atoms or etherified with a tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, (C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy)-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or tri-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl)silyl residue,X is an oxygen atom or the residue --CH.sub.2 --, and, if R.sub.3 means hydrogen, the salts thereofwith physiologically compatible bases, to processes for their preparation, and to their use as medicinal agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00132 Sec。 371日期1988年2月2日 102（e）日期1988年2月2日PCT提交1987年3月25日PCT公布。 公开号WO87 / 05900 1987年10月8日发明。本发明涉及式I的7-氧代前列环素衍生物（Ⅰ），其中R1是残基OR3，其中R3可以是氢或任选被卤素取代的1-10个碳原子的烷基，苯基， C 1 -C 4 - 烷氧基或C 1 -C 4 - 二烷基氨基，或残基NHR 4表示分别具有1-10个碳原子的烷酰基或烷磺酰基残基，W是羟基亚甲基或者其中OH-基团可以分别与 1-4碳原子的苯甲酰基或链烷酸残基或与四氢吡喃基，四氢呋喃基，（C 1 -C 4 - 烷氧基）-C 1 -C 4 - 烷基或三 - （C 1 -C 4 - 烷基） - 甲硅烷基残基醚化， 或改性的OH基可以在α或β位，D是1-5个碳原子的直链或支链亚烷基，R2是1-6个碳原子的直链或支链烷基， R5是可以用1-4个碳原子的链烷酸残基酯化的羟基，或用四氢吡喃基醚 （C 1 -C 4 - 烷氧基）-C 1 -C 4 - 烷基或三 - （C 1 -C 4 - 烷基）甲硅烷基残基，X为氧原子或残基-CH 2 - ，如果R 3表示氢，则其盐 与生理上相容的碱，其制备方法，以及它们作为药物的用途。