公开(公告)号：US5981525A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US860760

申请日：1997-10-09

申请人： Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Carlo Parini ,  Mario Pinza ,  Guy Marguerite Marie Gerard Nadler ,  Marcel Jean-Marie Morvan

发明人： Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Carlo Parini ,  Mario Pinza ,  Guy Marguerite Marie Gerard Nadler ,  Marcel Jean-Marie Morvan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D521/00 ,  C07F9/572 ,  C07D209/14 ,  C07D209/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/18 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07F9/5728

摘要： A compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein either (i) Ra represents a group R.sub.5 which is hydrogen, alkyl or optionally substituted aryl and R.sub.5 represents a moiety of formula (a); wherein X represents a hydroxy or an alkoxy group wherein the alkyl group may be substituted or unsubstituted or X represents a group NR.sub.s R.sub.t wherein R.sub.s and R.sub.t each independently represent hydrogen, alkyl, substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substituted heterocyclylalkyl group, or R.sub.s and R.sub.t together may form a heterocyclic group; R.sub.1 represents an alkyl or a substituted or unsubstituted aryl group; and R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 each independently represent hydrogen, alkyl, aryl or substituted aryl or (ii) R.sub.a represents a moiety of the above defined formula (a) and R.sub.b represents the above defined R.sub.5 ; R.sub.6 and R.sub.7 each independently represents hydrogen, hydroxy, amino, alkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substituted benzyloxy, alkylamino, dialkylamino, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, alkyl, carboxy, carbalkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl, or R.sub.6 and R.sub.7 together represent methylenedioxy, carbonyldioxy or carbonyldiamino; and R.sub.8 represents hydrogen, hydroxy, allanoyl, alkyl, aminoalkyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, carbalkoxyalkyl, carbamoyl or aminosulphonyl; a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition comprising such a compound and the use of such a compound in medicine.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00157 Sec。 371 1997年10月9日第 102（e）1997年10月9日PCT PCT 1996年1月8日PCT公布。 公开号WO96 / 21644 日期：1996年7月18日一种式（I）化合物或其盐或其溶剂合物，其中（i）Ra表示氢，烷基或任选取代的芳基的基团R 5，R 5表示式（a ）; 其中X表示羟基或烷氧基，其中烷基可以是取代或未取代的或X表示基团NRsRt，其中R 5和R t各自独立地表示氢，烷基，取代的烷基，任选取代的烯基，任选取代的芳基，任选取代的芳基烷基， 任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基，或者R 1和R 2一起可以形成杂环基; R1表示烷基或取代或未取代的芳基; 并且R 2，R 3和R 4各自独立地表示氢，烷基，芳基或取代的芳基或（ii）R a表示上述定义的式（a）的部分，R b表示上述定义的R 5; R6和R7各自独立地表示氢，羟基，氨基，烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的苄氧基，烷基氨基，二烷基氨基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基，烷基，羧基，烷氧基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基或R6和R7一起表示 亚甲二氧基，羰基二氧基或羰基二氨基; 羟基，烷酰基，氨基烷基，羟基烷基，羧基烷基，碳烷氧基烷基，氨基甲酰基或氨基磺酰基; 制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和这种化合物在医药中的用途。