公开(公告)号：US20080249131A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12114467

申请日：2008-05-02

申请人： Jean-Luc Girardet ,  Zhijun Zhang ,  Robert Hamatake ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Hong Woo Kim ,  Yung-hyo Koh ,  Shahul Nilar ,  Stephanie Shaw ,  Nanhua Yao

发明人： Jean-Luc Girardet ,  Zhijun Zhang ,  Robert Hamatake ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Hong Woo Kim ,  Yung-hyo Koh ,  Shahul Nilar ,  Stephanie Shaw ,  Nanhua Yao

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D249/10 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4709 ,  C07D233/84 ,  C07D249/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Various carbonyl amides are employed in vitro and in vivo as non-nucleoside inhibitors of a reverse transcriptase, and particularly of HIV reverse transcriptase. Therefore, contemplated compounds may be employed in the treatment of HIV infected patients. Further contemplated aspects include pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of contemplated compounds.

摘要翻译： 各种羰基酰胺在体外和体内被用作逆转录酶的非核苷抑制剂，特别是HIV逆转录酶的非核苷抑制剂。 因此，预期的化合物可用于治疗HIV感染患者。 进一步考虑的方面包括包含治疗有效量的预期化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08946273B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13081398

申请日：2011-04-06

申请人： Jean-Luc Girardet ,  Yung-Hyo Koh ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang ,  Woo-Hong Kim

发明人： Jean-Luc Girardet ,  Yung-Hyo Koh ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang ,  Woo-Hong Kim

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D209/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having general structure (1) are provided, where Q is CO2H, CONR2, SO3H, or SO2NR2. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.

摘要翻译： 提供一系列具有通式（1）的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺，其中Q是CO 2 H，CONR 2，SO 3 H或SO 2 NR 2。 这些化合物抑制HIV的逆转录酶的几种变体，并且可用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：US08367684B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12138251

申请日：2008-06-12

申请人： Jean-Michel Vernier ,  Samedy Ouk ,  Martha A. De La Rosa

发明人： Jean-Michel Vernier ,  Samedy Ouk ,  Martha A. De La Rosa

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides potassium channel modulators which are compounds of formula I where at least one of W and Z is N; where the moiety is one of Groups A or B below A where Ar is a 1,2-fused, six membered ring aromatic group, bearing substituents R1 and R2 as defined below, and containing zero or one ring nitrogen atom; and where other substituents are defined herein. The invention also provides a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and at least one of the following: i) a pharmaceutically effective amount of a compound of formula I and ii) a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof. The invention also provides a method of preventing or treating a disease or disorder which is affected by activities of potassium channels, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of formula I or a salt, ester, or prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明提供钾通道调节剂，其为W和Z中至少一个为N的式I化合物; 其中该部分是A之下的A或B族之一，其中Ar是1,2-稠合的六元环芳族基团，带有如下定义的取代基R 1和R 2，并且含有一个或多个环氮原子; 并且其中其它取代基在本文中定义。 本发明还提供包含药学上可接受的载体和至少一种以下的组合物：i）药学有效量的式I化合物和ii）其药学上可接受的盐，酯或前药。 本发明还提供了预防或治疗受钾通道活性影响的疾病或病症的方法，包括向有需要的患者施用治疗有效量的式I化合物或其盐，酯或前药 。

公开(公告)号：US20080318979A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12138251

申请日：2008-06-12

申请人： Jean-Michel VERNIER ,  Samedy OUK ,  Martha A. DE LA ROSA

发明人： Jean-Michel VERNIER ,  Samedy OUK ,  Martha A. DE LA ROSA

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides potassium channel modulators which are compounds of formula I where at least one of W and Z is N; where the moiety is one of Groups A or B below A where Ar is a 1,2-fused, six membered ring aromatic group, bearing substituents R1 and R2 as defined below, and containing zero or one ring nitrogen atom; and where other substituents are defined herein.The invention also provides a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and at least one of the following: i) a pharmaceutically effective amount of a compound of formula I and ii) a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof. The invention also provides a method of preventing or treating a disease or disorder which is affected by activities of potassium channels, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of formula I or a salt, ester, or prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明提供钾通道调节剂，其为W和Z中至少一个为N的式I化合物; 其中该部分是A之下的A或B族之一，其中Ar是1,2-稠合的六元环芳族基团，带有如下定义的取代基R 1和R 2，并且含有一个或多个环氮原子; 并且其中其它取代基在本文中定义。 本发明还提供包含药学上可接受的载体和至少一种以下的组合物：i）药学有效量的式I化合物和ii）其药学上可接受的盐，酯或前药。 本发明还提供了预防或治疗受钾通道活性影响的疾病或病症的方法，包括向有需要的患者施用治疗有效量的式I化合物或其盐，酯或前药 。