公开(公告)号：US6093740A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US57541

申请日：1998-04-09

申请人： Michael Robert Jirousek ,  Lawrence E. Stramm ,  Louis Vignati ,  Douglas Kirk Ways

发明人： Michael Robert Jirousek ,  Lawrence E. Stramm ,  Louis Vignati ,  Douglas Kirk Ways

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/407 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/00

摘要： A method for reducing or inhibiting vascular permeability especially the increased vascular permeability associated with VPF/VEGF, and dermal edema exhibited with bullous phemigoid, erythema multiforme, dermatitis herpetiformis, contact dermatitis/delayed hypersensitivity is disclosed, particularly using the .beta.-isozyme selective PKC inhibitor, (S)-3,4-[N,N'-1,1'-((2"-ethoxy)-3'"(O)-4'"-(N,N-dimethylamino)-butane)-bis-(3,3'-indolyl)]-1(H)-pyrrole-2,5-dione and its pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 公开了减少或抑制血管通透性的方法，特别是与VPF / VEGF相关的血管通透性增加，以及表现为大疱性类虚血，多形性红斑，疱疹性皮炎，接触性皮炎/迟发性超敏反应的皮肤水肿，特别是使用β-同功酶选择性PKC抑制剂 ，（S）-3,4- [N，N'-1,1' - （（2“ - 乙氧基）-3”'（O）-4“ - （N，N-二甲基氨基） 丁烷） - 双（3​​,3'-吲哚基）] - 1（H） - 吡咯-2,5-二酮及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US6117861A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US455697

申请日：1999-12-07

申请人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/22 ,  A01N43/00 ,  A61K31/555 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07D498/22

摘要： This invention provides novel bis-indolylmaleimide macrocycle derivatives of the formula: ##STR1## and solvates thereof. The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

摘要翻译： 本发明提供下式的新型双吲哚基马来酰亚胺大环衍生物及其溶剂合物。 本发明还提供了用于抑制哺乳动物中的蛋白激酶C的制剂，药物制剂和用途。

公开(公告)号：US6015807A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US966081

申请日：1997-11-07

申请人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/22 ,  A01N43/00 ,  A01N55/02 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07D498/22

摘要： This invention provides novel bis-indolylmaleimide macrocycle derivatives of the formula: and solvates thereof. The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

公开(公告)号：US5710145A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US749607

申请日：1996-11-18

申请人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/22 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D498/22

摘要： This invention provides novel bis-indolylmaleimide macrocycle derivatives of the formula: ##STR1## and solvates thereof. The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

摘要翻译： 本发明提供了下式的新的双吲哚基马来酰亚胺大环衍生物：其溶剂合物。 本发明还提供了用于抑制哺乳动物中的蛋白激酶C的制剂，药物制剂和用途。