公开(公告)号：US08088747B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US11792011

申请日：2005-12-07

申请人： Thierry Benvegnu ,  Daniel Plusquellec ,  Gildas Rethore ,  Mickaelle Scahet ,  Claude Ferec ,  Tristan Montier ,  Pascal Delepine ,  Pierre Lehn

发明人： Thierry Benvegnu ,  Daniel Plusquellec ,  Gildas Rethore ,  Mickaelle Scahet ,  Claude Ferec ,  Tristan Montier ,  Pascal Delepine ,  Pierre Lehn

IPC分类号： A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K9/127 ,  C07C35/06 ,  C07C43/115

CPC分类号： C07C43/135 ,  A61K9/1272 ,  C07C31/274 ,  C07C237/08 ,  C07C2601/08 ,  C07F9/10 ,  C12N15/88 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a compound of general formula (I): where X=0 or 1, Z=O, S or CH2, R1 and R2 independently=OH or OY, where Y=a protecting group, OR3, where R3=a monosaccharide or disaccharide group, A1-CH2—N+(CH3)3, X′, where X=halogen, A1=an amide (NHC(O)) or ester (OC(C)) bond, OPO(OM)2, where M=an alkyli or alkyli earth metal, OP(O)O−—O(CH2)2—N+(CH3)3, A2-(PEGX1-A3)n-R4, where n=0 or 1, PEGX1=a polyethyleneglycol of molecular weight X1, where X1 being less than or equal to 5,000 daltons, A2 and A3 independently=a ether (O), ester (OC(O)), amide (NHC(O)), urea (NHC(O)NH), thiourea (NHC(S)NH), or thioether (S) bond R4=a directing agent.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中X = 0或1，Z = O，S或CH2，R1和R2独立地为OH或OY，其中Y =保护基，OR3，其中R3 = 单糖或二糖基团，A1-CH2-N +（CH3）3，X'，其中X =卤素，A1 =酰胺（NHC（O））或酯（OC（C））键，OPO（OM） M =烷基或烷基土金属，OP（O）O-O（CH 2）2 -N +（CH 3）3，A2-（PEGX1-A3）n -R4，其中n = 0或1，PEGX1 =聚乙二醇 分子量X1，其中X1小于或等于5,000道尔顿，A2和A3独立地为醚（O），酯（OC（O）），酰胺（NHC（O）），脲（NHC（O）NH ），硫脲（NHC（S）NH）或硫醚（S）键R4 =导向剂。

公开(公告)号：US20090232880A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11792011

申请日：2005-12-07

申请人： Thierry Benvegnu ,  Daniel Plusquellec ,  Gildas Rethore ,  Mickaelle Scahet ,  Claude Ferec ,  Tristan Montier ,  Pascal Delepine ,  Pierre Lehn

发明人： Thierry Benvegnu ,  Daniel Plusquellec ,  Gildas Rethore ,  Mickaelle Scahet ,  Claude Ferec ,  Tristan Montier ,  Pascal Delepine ,  Pierre Lehn

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07C43/115 ,  C07C35/06 ,  A61K31/711 ,  A61K31/7105

CPC分类号： C07C43/135 ,  A61K9/1272 ,  C07C31/274 ,  C07C237/08 ,  C07C2601/08 ,  C07F9/10 ,  C12N15/88 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a compound of general formula (I): where =0 or 1, Z=O, S or CH1-2, R1 and R2 independently=OH or OY, where Y=a protecting group, OR3, where R3=a monosaccharide or disaccharide group, A1-CH2—N+(CH3)3, X−, where X=halogen, A1=an amide (NHC(O)) or ester (OC(O)) bond, OPO(OM)2, where M=an alkali or alkali earth metal, OP(O)O−—O(CH2)2—N+(CH3)3, A2-(PEGX1-A3)n-R4, where n=0 or 1, PEGx1=a polyethyleneglycol of molecular weight X1, where X1, ??5,000 daltons, A2 and A3 independently=a ether (O), ester (OC(O)), amide (NHC((O)), urea (NHC(O)NH), thiourea (NHC(S)NH), or thioether (S) bond and R4=a directing agent.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中= 0或1，Z = O，S或CH1-2，R1和R2独立地为OH或OY，其中Y =保护基，OR3，其中R3 = 单糖或二糖基团，A1-CH2-N +（CH3）3，X-，其中X =卤素，A1 =酰胺（NHC（O））或酯（OC（O））键，OPO（OM） 其中M =碱金属或碱土金属，OP（O）O - O（CH2）2 -N +（CH3）3，A2-（PEGX1-A3）n-R4，其中n = 0或1，PEGx1 = 分子量为X1的聚乙二醇，其中X1，...，5,000道尔顿，A2和A3独立地是醚（O），酯（OC（O）），酰胺（NHC（（O）），脲（NHC（O） ，硫脲（NHC（S）NH）或硫醚（S）键，R4 =取代剂。