公开(公告)号：US08748435B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13429726

申请日：2012-03-26

申请人： Wolfgang Miltz ,  Berndt Oberhauser ,  Andrea Vaupel ,  Juraj Velcicky ,  Klaus Weigand ,  Rajender Reddy Leleti ,  Yugang Liu ,  Zhengming Du

发明人： Wolfgang Miltz ,  Berndt Oberhauser ,  Andrea Vaupel ,  Juraj Velcicky ,  Klaus Weigand ,  Rajender Reddy Leleti ,  Yugang Liu ,  Zhengming Du

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并嘧啶衍生物，其制备方法，组合物和包含它们的药物组合物及其在治疗疾病和病症中的用途，所述疾病和病症可能包括自身免疫疾病，血管生成，疼痛和/或炎症 疾病

公开(公告)号：US20120252778A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13429726

申请日：2012-03-26

申请人： Wolfgang MILTZ ,  Berndt OBERHAUSER ,  Andrea VAUPEL ,  Juraj VELCICKY ,  Klaus WEIGAND ,  Rajender Reddy LELETI ,  Yugang LIU ,  Zhengming DU

发明人： Wolfgang MILTZ ,  Berndt OBERHAUSER ,  Andrea VAUPEL ,  Juraj VELCICKY ,  Klaus WEIGAND ,  Rajender Reddy LELETI ,  Yugang LIU ,  Zhengming DU

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P31/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P33/08 ,  A61P35/04 ,  A61P21/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并嘧啶衍生物，其制备方法，组合物和包含它们的药物组合物及其在治疗疾病和病症中的用途，所述疾病和病症可能包括自身免疫疾病，血管生成，疼痛和/或炎症 疾病

公开(公告)号：US09181235B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US13701982

申请日：2011-06-28

申请人： Dai Cheng ,  Guobao Zhang ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan ,  Lichun Shen ,  Rajender Reddy Leleti

发明人： Dai Cheng ,  Guobao Zhang ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan ,  Lichun Shen ,  Rajender Reddy Leleti

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D213/81 ,  C07D417/14 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D279/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/50 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D279/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to compositions and methods for modulating the Wnt signaling pathway, using compounds having Formula (1) and (3): wherein A, B, Y and Z all represent rings, and R1, R2, R3 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用具有式（1）和（3）的化合物调节Wnt信号通路的组合物和方法：其中A，B，Y和Z均表示环，并且R 1，R 2，R 3如本文所定义。

公开(公告)号：US20130079328A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13701982

申请日：2011-06-28

申请人： Dai Cheng ,  Guobao Zhang ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan ,  Lichun Shen ,  Rajender Reddy Leleti

发明人： Dai Cheng ,  Guobao Zhang ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan ,  Lichun Shen ,  Rajender Reddy Leleti

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/541 ,  C07D237/08 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D279/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to compositions and methods for modulating the Wnt signaling pathway, using compounds having Formula (1) and (3): wherein A, B, Y and Z all represent rings, and R1, R2, R3 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用具有式（1）和（3）的化合物调节Wnt信号通路的组合物和方法：其中A，B，Y和Z均表示环，并且R 1，R 2，R 3如本文所定义。

公开(公告)号：US20120302756A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13576427

申请日：2011-02-17

申请人： Rajender Reddy Leleti ,  Yugang Liu ,  Mahavir Prashad

发明人： Rajender Reddy Leleti ,  Yugang Liu ,  Mahavir Prashad

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07D203/24

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07D211/96

摘要： The present invention provides a highly efficient, versatile one-step process for asymmetric synthesis of either diastereomer of 2-substituted pyrrolidines from a single starting material with excellent yields and high diastereoselectivety. Also provided is a method for the asymmetric synthesis of both diastereomers of 2-substituted piperidines with good yields and excellent diastereoselectivety. Diasteroselectivity is controlled effectively by choice of reducing agent.

摘要翻译： 本发明提供了一种高效，通用的一步法，用于从单一起始物质非对称合成2-取代吡咯烷的非对映异构体，具有优异的收率和高的非对映选择性。 还提供了用于非对称合成2-取代的哌啶的两种非对映异构体的方法，其具有良好的收率和优异的非对映选择性。 通过选择还原剂可有效控制剂量选择性。