公开(公告)号：US5665747A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US485719

申请日：1995-06-07

申请人： Robin Bernard Boar ,  Duncan Alastair Gray ,  Dennis Mark O'Shea

发明人： Robin Bernard Boar ,  Duncan Alastair Gray ,  Dennis Mark O'Shea

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D293/06 ,  C07D417/06 ,  C07D421/06

CPC分类号： C07D263/32 ,  A61K31/427 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds having the general formula (1) ##STR1## wherein: X.sub.1 and X.sub.2 are independently O, S or Se;Y.sub.1 and Y.sub.2 are independently C or N with the proviso that at least one of Y.sub.1 and Y.sub.2 is N;Y.sub.3 and Y.sub.4 are independently C or N with the proviso that at least one of Y.sub.3 and Y.sub.4 is N;R.sub.1 and R.sub.2 each represent one or more groups independently selected from H, lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower acyloxy-lower alkyl or CF.sub.3 ;and A is ##STR2## geometrical and optical isomers and racemates thereof where such isomers exist, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and solvates thereof;having therapeutic activity, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations containing said compounds and the medicinal use of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（1）的新型杂环化合物：其中：X 1和X 2独立地为O，S或Se; Y1和Y2独立地为C或N，条件是Y1和Y2中的至少一个为N; Y 3和Y 4独立地为C或N，条件是Y 3和Y 4中的至少一个为N; R 1和R 2各自表示一个或多个独立地选自H，低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级酰氧基 - 低级烷基或CF 3的基团; 和A是其中存在这些异构体的几何和光学异构体及其外消旋体，以及其药学上可接受的酸加成盐和溶剂合物; 具有治疗活性，其制备方法和中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物的医药用途。

公开(公告)号：US5843971A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US448411

申请日：1996-01-29

申请人： Robin Bernard Boar ,  Duncan Alastair Gray ,  Dennis Mark O'Shea

发明人： Robin Bernard Boar ,  Duncan Alastair Gray ,  Dennis Mark O'Shea

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D293/06 ,  C07D417/06 ,  C07D421/06

CPC分类号： C07D263/32 ,  A61K31/427 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds having the general formula (1) ##STR1## wherein: X.sub.1 and X.sub.2 are independently O, S or Se; Y.sub.1 and Y.sub.2 are independently C or N with the proviso that at least one of Y.sub.1 and Y.sub.2 is N; Y.sub.3 and Y.sub.4 are independently C or N with the proviso that at least one of Y.sub.3 and Y.sub.4 is N; R.sub.1 and R.sub.2 each represent one or more groups independently selected from H, lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower acyloxy-lower alkyl or CF.sub.3 ; and A is ##STR2## geometrical and optical isomers and racemates thereof where such isomers exist, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and solvates thereof; having therapeutic activity, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations containing said compounds and the medicinal use of said compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE95 / 00604 Sec。 371日期1996年1月29日 102（e）日期1996年1月29日PCT提交1995年5月29日PCT公布。 第WO95 / 33747号公报 1995年12月14日，本发明涉及具有通式（1）的O，S或Se的新型杂环化合物; Y1和Y2独立地为C或N，条件是Y1和Y2中的至少一个为N; Y 3和Y 4独立地为C或N，条件是Y 3和Y 4中的至少一个为N; R 1和R 2各自表示一个或多个独立地选自H，低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级酰氧基 - 低级烷基或CF 3的基团; 和A是其中存在这些异构体的几何和光学异构体及其外消旋体，以及其药学上可接受的酸加成盐和溶剂合物; 具有治疗活性，其制备方法和中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物的医药用途。