公开(公告)号：US07229992B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10297592

申请日：2001-06-08

申请人： Keiichi Koga ,  Ryoki Orii ,  Yosuke Fujii ,  Shunsuke Goto ,  Satoshi Hirabayashi

发明人： Keiichi Koga ,  Ryoki Orii ,  Yosuke Fujii ,  Shunsuke Goto ,  Satoshi Hirabayashi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D241/04

摘要： (2R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)benzoyl]-4-[2-[(2S)-2-(methoxymethyl)morpholino]ethyl]-2-(3-hydroxy-4-methylbenzyl)piperazine dihydrochloride is obtained by debenzylating (2R)-4-benzyl-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)-benzoyl]-2-(3-hydroxy-4-methylbenzyl)piperazine, then N-alkylating and converting to hydrochloride.

摘要翻译： （2R）-1- [3,5-双（三氟甲基）苯甲酰基] -4- [2 - [（2S）-2-（甲氧基甲基）吗啉代]乙基] -2-（3-羟基-4-甲基苄基） 通过使（2R）-4-苄基-1- [3,5-双（三氟甲基） - 苯甲酰基] -2-（3-羟基-4-甲基苄基）哌嗪脱苄化，然后N-烷基化并转化成盐酸盐得到二盐酸盐。

公开(公告)号：US20130338358A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13981118

申请日：2012-01-27

申请人： Kazuyoshi Obitsu ,  Takahiro Akiba ,  Koji Kobayashi ,  Shun Hirasawa ,  Yutaka Kondoh ,  Kazuhiro Takeguchi ,  Vuji Takahama ,  Ryoki Orii

发明人： Kazuyoshi Obitsu ,  Takahiro Akiba ,  Koji Kobayashi ,  Shun Hirasawa ,  Yutaka Kondoh ,  Kazuhiro Takeguchi ,  Vuji Takahama ,  Ryoki Orii

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/44

摘要： Provided is a method for producing a di(arylamino)aryl compound that has superior inhibitory activity against the kinase activities of EML4-ALK fusion protein and mutant EGFR protein and is useful as an active ingredient in pharmaceutical compositions for cancer treatment. The production method includes no purification step using silica gel column chromatography or no step possibly producing a mutagenic mesylate ester as a by-product, greatly improves overall yield, and is high yield and low cost and suitable for the industrial production of pharmaceutical products. Also provided is a synthetic intermediate that is useful in the production method.

摘要翻译： 提供了对于EML4-ALK融合蛋白和突变型EGFR蛋白的激酶活性具有优异抑制活性的二（芳基氨基）芳基化合物的制造方法，可用作癌症治疗用药物组合物中的有效成分。 制造方法不包括使用硅胶柱色谱法的纯化步骤，或者没有可能产生作为副产物的诱变甲磺酸酯的步骤，大大提高了总产率，并且产率高，成本低，适合于药品的工业化生产。 还提供了在生产方法中有用的合成中间体。

公开(公告)号：US06538007B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09806483

申请日：2001-04-12

申请人： Mitsuru Ohkubo ,  Satoru Kuroda ,  Hideko Nakamura ,  Hisashi Takasugi ,  Yosuke Fujii ,  Keiichi Koga ,  Eiki Oikawa ,  Ryoki Orii ,  Shunsuke Goto

发明人： Mitsuru Ohkubo ,  Satoru Kuroda ,  Hideko Nakamura ,  Hisashi Takasugi ,  Yosuke Fujii ,  Keiichi Koga ,  Eiki Oikawa ,  Ryoki Orii ,  Shunsuke Goto

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D211/60 ,  Y02P20/55

摘要： The trihydrates of &bgr;-alanine of the formula Are disclosed. Also method of antogonizing glycoprotein IIb/IIIa activity using these compounds is also disclosed.

摘要翻译： 公开了β-丙氨酸的三水合物。 还公开了使用这些化合物使糖蛋白IIb / IIIa活性钝化的方法。