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    Pyrazolopyridine compound and pharmaceutical use thereof
    6.
    发明授权
    Pyrazolopyridine compound and pharmaceutical use thereof 失效
    吡唑并吡啶化合物及其药物用途

    公开(公告)号：US6124456A

    公开(公告)日：2000-09-26

    申请号：US147543

    申请日：1999-01-19

    申请人： Atsushi Akahane ,  Satoru Kuroda ,  Hiromichi Itani ,  Yasuyo Shimizu

    发明人： Atsushi Akahane ,  Satoru Kuroda ,  Hiromichi Itani ,  Yasuyo Shimizu

    IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A pyrazolopyridine compound of formula (I) wherein R.sup.1 is aryl, and R.sup.2 is lower alkyl substituted with unsaturated 3 to 8-membered heteromonocyclic group containing 1 or 2 sulfur atom(s) and 1 to 3 nitrogen atom(s) which may have one or more substituent(s); a group of formula (1) wherein R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, ar(lower)alkyl or acyl, R.sup.4 is hydrogen or hydroxy, A is lower alkylene, m is an integer of 0 or 1, and n is an integer of 1 or 2; a group of formula (2) wherein R.sup.5 and R.sup.6 are each lower alkyl; or quinuclidinyl, or a salt the The pyrazolopyridine compound (I) and a salt thereof of the present invention are adenosine antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of depression, dementia (e.g. Alzheimer's disease, cerebrovascular dementia, Parkinson's disease, etc.), anxiety, pain, cerebrovascular disease (e.g. stroke, etc.), heart failure, and the like.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 02493 Sec。 371日期1999年1月19日 102（e）1999年1月19日PCT PCT 1997年7月17日PCT公布。 第WO98 / 03507号公报 日本1998年1月29日，式（I）的吡唑并吡啶化合物，其中R1为芳基，R2为被1或2个硫原子和1〜3个氮原子（s）的不饱和3〜8元杂单环取代的低级烷基 ），其可以具有一个或多个取代基; 式（1）的基团，其中R 3是氢，低级烷基，芳基（低级）烷基或酰基，R 4是氢或羟基，A是低级亚烷基，m是0或1的整数，n是整数1 或2; 式（2）的基团，其中R 5和R 6各自为低级烷基; 或奎宁环基或其盐本发明的吡唑并吡啶化合物（I）及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，痴呆（例如阿尔茨海默病，脑血管性痴呆，帕金森病等） ），焦虑，疼痛，脑血管疾病（例如中风等），心力衰竭等。

    1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
    7.
    发明授权
    1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds 失效
    1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸化合物

    公开(公告)号：US5286721A

    公开(公告)日：1994-02-15

    申请号：US853746

    申请日：1992-06-12

    申请人： Masayoshi Murata ,  Toshiyuki Chiba ,  Hideo Tsutsumi ,  Kohji Hattori ,  Satoru Kuroda ,  Hiroaki Ohtake ,  Fumiyuki Shirai

    发明人： Masayoshi Murata ,  Toshiyuki Chiba ,  Hideo Tsutsumi ,  Kohji Hattori ,  Satoru Kuroda ,  Hiroaki Ohtake ,  Fumiyuki Shirai

    IPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/00

    CPC分类号： C07D477/14

    摘要： 1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is carboxy, COO.sup.-- or protected carboxy,R.sup.2 is hydroxy(lower)alkyl or protected hydroxy(lower)alkyl,R.sup.8 is hydrogen or lower alkyl,Z is a group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.3 is hydrogen; lower alkyl or lower alkenyl, each of which is optionally substituted by the group consisting of lower alkoxy, carbamoyl, hydroxy, halogen, mono(or di)(lower)alkylcarbamoyl, mono(or di)(lower)alkenylcarbamoyl, mono(or bis)[hydroxy(lower)alkyl]carbamoyl, optionally substituted cyclic-aminocarbonyl, acylamino, ureido, optionally substituted heterocyclic-carbonylamino, carbamoyloxy, mono(or di)(lower)alkylcarbamoyloxy, lower alkylthio, halo(lower)alkylthio, optionally substituted heterocyclicthio, optionally substituted heterocyclic group, optionally substituted aryl, and acyl;R.sup.9 is hydrogen or lower alkyl, andR.sup.10 is lower alkyl,or pharmaceutically acceptable salts thereof, which is useful as an antimicrobial agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01394 Sec。 371日期：1992年6月12日 102（e）日期1992年6月12日PCT 1991年10月14日PCT PCT。 出版物WO92 / 06978 日期：4月30日，1992.1-氮杂双环（3.2.0）庚-2-烯-2-羧酸化合物，其结构式如下：（*化学结构*）其中R 1为羧基，COO-或被保护的羧基，R 2为羟基（ 低级）烷基或被保护的羟基（低级）烷基，R 8是氢或低级烷基，Z是下列基团：（*化学结构*）其中R 3是氢; 羟基，卤素，单（或二）（低级）烷基氨基甲酰基，单（或二）（低级）烯基氨基甲酰基，单（或双（低级））链烯基氨基甲酰基， ）（羟基（低级）烷基）氨基甲酰基，任选取代的环氨基羰基，酰氨基，脲基，任选取代的杂环羰基氨基，氨基甲酰氧基，单（或二）（低级）烷基氨基甲酰氧基，低级烷硫基，卤（低级）烷硫基， ，任选取代的杂环基，任选取代的芳基和酰基; R9为氢或低级烷基，R10为低级烷基，或其药学上可接受的盐，可用作抗微生物剂。