公开(公告)号：US20080032964A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11786449

申请日：2007-04-10

申请人： Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Shanmugavel Mariappan ,  Bhupendra Tyagi ,  Nurit Perlman ,  Jacques Le Paih ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Shanmugavel Mariappan ,  Bhupendra Tyagi ,  Nurit Perlman ,  Jacques Le Paih ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  C07C31/20 ,  C07D205/04 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D321/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06

摘要： Provided are intermediates useful for the synthesis of hydroxyl-alkyl substituted azetidinones, processes of their preparation, and processes for the synthesis of certain hydroxyl-alkyl substituted azetidinones. Also provided are processes for the synthesis of 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3-(4-fluorophenyl)-3(S)-hydroxypropyl]-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, or ezetimibe.

摘要翻译： 提供了可用于合成羟基 - 烷基取代的氮杂环丁酮的中间体，其制备方法以及合成某些羟基 - 烷基取代的氮杂环丁酮的方法。 还提供了合成1-（4-氟苯基）-3（R） - [3-（4-氟苯基）-3（S） - 羟丙基] -4（S） - （4-羟基苯基）-2 - 氮杂环丁酮或依泽替米贝。

公开(公告)号：US20080058305A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11786448

申请日：2007-04-10

申请人： Vinod Kumar Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Sankaran Sethumadhavan ,  Shanmugavel Mariappan

发明人： Vinod Kumar Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Sankaran Sethumadhavan ,  Shanmugavel Mariappan

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P3/00 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D405/06 ,  Y02P20/55

摘要： Provided are processes for purifying (3R,4S)-4-(4-hydroxyprotected-phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]azetidin-2-one having the following formula II wherein X and Y are hydrogen or a substituted or unsubstituted C1-8 alkyl; n is an integer between 0 and 3; and P is a hydroxyl protecting group. The Compound of formula II may be converted to an azetidinone compound, which is useful, for example, in reducing cholesterol in mammals.

摘要翻译： 提供了纯化（3R，4S）-4-（4-羟基保护的 - 苯基）-1-（4-氟苯基）-3- [3-（4-氟苯基）-3-氧代丙基]氮杂环丁-2-酮的方法， 下式II其中X和Y是氢或取代或未取代的C 1-8烷基; n是0和3之间的整数; 并且P是羟基保护基。 式II的化合物可以转化为氮杂环丁酮化合物，其可用于例如降低哺乳动物中的胆固醇。