公开(公告)号：US20190100548A1

公开(公告)日：2019-04-04

申请号：US16207285

申请日：2018-12-03

申请人： Produkem Molekulares Design GmbH

发明人： Christian R. Noe ,  Michael Sonntagbauer ,  Sébastien Queva ,  Ernst Urban

IPC分类号： C07H15/244 ,  C07F7/18 ,  C07C15/28 ,  C07D317/32 ,  C07C45/59 ,  C07D307/20 ,  C07H15/252 ,  C07H15/08 ,  C07D317/34 ,  C07D317/26

摘要： The invention relates to anthracycline derivative compounds for treating tumor diseases, and related methods, compositions, and kits.

公开(公告)号：US10144753B2

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：US14435907

申请日：2013-10-15

申请人： Produkem Molekulares Design GmbH

发明人： Christian R. Noe ,  Michael Sonntagbauer ,  Sébastien Queva ,  Ernst Urban

IPC分类号： C07H15/244 ,  C07D265/06 ,  C07D317/32 ,  C07D317/34 ,  C07H15/08 ,  C07H15/252 ,  C07D307/20 ,  C07C15/28 ,  C07C45/59 ,  C07D317/26 ,  C07F7/18

摘要： The invention relates to anthracycline derivative compounds for treating tumor diseases, and related methods, compositions, and kits.

公开(公告)号：US09233998B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US13552530

申请日：2012-07-18

申请人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, Jr. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

发明人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, Jr. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

IPC分类号： C07C255/46 ,  C07D317/26 ,  C07J41/00 ,  C07D311/74 ,  C07D493/10 ,  C07F7/18 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/74 ,  C07D317/26 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1804 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/001 ,  C07J71/0005

摘要： This invention provides novel compounds comprising the following anti-inflammatory pharmacore: wherein X, R1 and R2 are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供包含以下抗炎药物的新化合物：其中X，R 1和R 2在本文中定义。 还提供了包含这种化合物的药物组合物，试剂盒和制品，用于制备化合物的方法和中间体，以及使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20150105555A1

公开(公告)日：2015-04-16

申请号：US14391712

申请日：2012-12-27

申请人： ASYMCHEM LABORATORIES (TIANJIN) CO., LTD. ,  ASYMCHEM LIFE SCIENCE (TIANJIN) CO., LTD ,  TIANJIN ASYMCHEM PHARMACEUTICAL CO., LTD ,  ASYMCHEM LABORATORIES (FUXIN) CO., LTD. ,  JILIN ASYMCHEM LABORATORIES CO., LTD.

发明人： Hao Hong ,  James Gage ,  Chaoyong Chen ,  Jiangping Lu ,  Yan Zhou ,  Shuangyong Liu

IPC分类号： C07D475/04 ,  C07D317/32 ,  C07D317/26 ,  C07D301/12 ,  C07C221/00 ,  C07D239/50 ,  C07D301/14 ,  C07D301/03 ,  C07D317/28

CPC分类号： C07D475/04 ,  C07C221/00 ,  C07D239/50 ,  C07D301/03 ,  C07D301/12 ,  C07D301/14 ,  C07D317/26 ,  C07D317/28 ,  C07D317/32

摘要： Disclosed is a method for synthesizing sapropterin dihydrochloride. The present disclosure reduces a synthesis route of the sapropterin dihydrochloride, introduces a chiral center in an asymmetric synthesis manner, in which a tetrahydrofuran solution containing a samarium catalyst is adopted as a catalyst, and obtains a target compound having a high antimer isomerism value by means of selective catalysis. The yield is improved, raw materials are cheap and readily available, and the cost is significantly reduced, hence providing an effective scheme for mass industrial production of the sapropterin dihydrochloride.

摘要翻译： 披露了一种合成沙rop in二盐酸盐的方法。 本公开内容减少了沙棘蛋白二盐酸盐的合成途径，以不对称合成方式引入手性中心，其中采用含有钐催化剂的四氢呋喃溶液作为催化剂，并通过方法获得具有高抗反义异构性值的目标化合物 的选择性催化。 产量提高，原料便宜，易于获得，成本显着降低，为大规模工业生产四氢叶酸二盐酸盐提供了有效的方案。

公开(公告)号：US08846876B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13528723

申请日：2012-06-20

申请人： Zhenwei Miao ,  Junjie Liu ,  Thea Norman ,  Russell Driver

发明人： Zhenwei Miao ,  Junjie Liu ,  Thea Norman ,  Russell Driver

IPC分类号： C07K1/107 ,  C07K16/00 ,  A61K31/198 ,  C07C251/54 ,  C07C251/60 ,  C07C251/28 ,  C07D333/72 ,  G01N33/68 ,  C07D307/89 ,  C07C251/86 ,  A61K38/17 ,  C07C229/36 ,  C07D317/30 ,  G01N33/50 ,  C07D317/28 ,  C12P21/02 ,  C07C237/32 ,  C07D317/26 ,  C07C323/63 ,  C07D307/88 ,  C07D307/83 ,  C07D317/22 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07C225/10 ,  A61K31/198 ,  A61K38/17 ,  A61K47/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/60 ,  C07C229/36 ,  C07C237/32 ,  C07C251/28 ,  C07C251/54 ,  C07C251/60 ,  C07C251/86 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/38 ,  C07D209/46 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/28 ,  C07D317/30 ,  C07D333/72 ,  C07K14/61 ,  C12P21/02 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/68 ,  G01N33/6848 ,  G01N2500/00 ,  Y02A50/473 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed herein are non-natural amino acids and polypeptides that include at least one non-natural amino acid, and methods for making such non-natural amino acids and polypeptides. The non-natural amino acids, by themselves or as a part of a polypeptide, can include a wide range of possible functionalities, but typical have at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Also disclosed herein are non-natural amino acid polypeptides that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such polypeptides. Typically, the modified non-natural amino acid polypeptides include at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid polypeptides and modified non-natural amino acid polypeptides, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology uses.

摘要翻译： 本文公开了包含至少一种非天然氨基酸的非天然氨基酸和多肽，以及制备这种非天然氨基酸和多肽的方法。 非天然氨基酸本身或作为多肽的一部分可以包括广泛的可能的官能团，但典型的具有至少一个肟，羰基，二羰基和/或羟胺基团。 本文还公开了在翻译后进一步修饰的非天然氨基酸多肽，用于实现这种修饰的方法，以及纯化这些多肽的方法。 通常，修饰的非天然氨基酸多肽包括至少一个肟，羰基，二羰基和/或羟胺基团。 进一步披露的是使用这种非天然氨基酸多肽和修饰的非天然氨基酸多肽的方法，包括治疗，诊断和其他生物技术用途。

公开(公告)号：US20110124690A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12528415

申请日：2008-02-22

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Heedong Yun ,  Ting-Chao Chou ,  Xiaoguang Lei ,  Dalibor Sames

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Heedong Yun ,  Ting-Chao Chou ,  Xiaoguang Lei ,  Dalibor Sames

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07D317/20 ,  A61K31/427 ,  A61K31/047 ,  C07C49/24 ,  A61K31/121 ,  C07D317/26 ,  C07C45/29 ,  C07D317/30 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compositions comprising an effective amount of a Panaxytriol Compound and a tubulin-binding drug, methods for treating or preventing cancer or a neurotrophic disorder comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Panaxytriol Compound and a tubulin-binding drug, and methods for making a Panaxytriol Compound.

摘要翻译： 本发明涉及包含有效量的三叉三烯化合物和微管蛋白结合药物的组合物，用于治疗或预防癌症或神经营养障碍的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的三叉三烯化合物和微管蛋白 - 结合药物，以及制备人参三醇化合物的方法。

公开(公告)号：US20100048918A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12320094

申请日：2009-01-16

申请人： In-Soo Yeo ,  Byung-Won Woo ,  Seoung-Woo Yoon ,  Joo-Ho Lee ,  Soon-Hong Park ,  Nak-Jook Jang

发明人： In-Soo Yeo ,  Byung-Won Woo ,  Seoung-Woo Yoon ,  Joo-Ho Lee ,  Soon-Hong Park ,  Nak-Jook Jang

IPC分类号： C07D317/26

CPC分类号： C07D317/36

摘要： Provided is a method of manufacturing vinylethylene carbonate. The method includes synthesizing vinylethylene carbonate (VEC) by reaction of 3,4-dihydroxy-1-butene (3,4-DHB) and dialkyl carbonate using a base catalyst, and refining the VEC.

摘要翻译： 提供一种制造乙烯基碳酸亚乙酯的方法。 该方法包括使用碱催化剂通过3,4-二羟基-1-丁烯（3,4-DHB）和碳酸二烷基酯的反应合成乙烯基碳酸亚乙酯（VEC），并精制VEC。

公开(公告)号：US07498451B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US10536900

申请日：2003-11-27

申请人： Gerd Haderlein ,  Hans-Georg Göbbel ,  Wolfgang Siegel

发明人： Gerd Haderlein ,  Hans-Georg Göbbel ,  Wolfgang Siegel

IPC分类号： C07D317/26 ,  C07C45/64

CPC分类号： C07D317/26 ,  B01D1/22 ,  B01D3/141 ,  B01D3/148 ,  B01D3/322 ,  C07C45/60 ,  C07C45/71 ,  C07C45/82 ,  C07C47/198

摘要： The invention relates to a process for obtaining a pure aliphatic dialdehyde monoacetal by reaction of the corresponding aliphatic dialdehyde or a precursor of the corresponding aliphatic dialdehyde with one or more aliphatic mono- or polyhydric alcohols while distillatively removing water to obtain a reaction mixture which is separated distillatively, which comprises carrying out the distillative separation continuously in a dividing wall column to obtain pure aliphatic dialdehyde monoacetal as a sidestream from the dividing wall column, or in two distillation columns to obtain crude aliphatic dialdehyde monoacetal as a sidestream in the first distillation column, feed the crude aliphatic dialdehyde monoacetal to the second distillation column and obtain pure aliphatic dialdehyde monoacetal as the sidestream from the second distillation column.

摘要翻译： 本发明涉及通过相应的脂族二醛或相应的脂族二醛的前体与一种或多种脂肪族一元醇或多元醇反应而获得纯的脂族二醛单缩醛的方法，同时蒸馏除去水，得到分离的反应混合物 蒸馏，其包括在分隔壁塔中连续进行蒸馏分离以获得作为来自分隔壁塔的侧流的纯脂族二醛单缩醛，或在两个蒸馏塔中，以在第一蒸馏塔中获得作为侧流的粗脂族二醛单缩醛， 将粗脂族二醛单缩醛进料至第二蒸馏塔，得到作为来自第二蒸馏塔的侧流的纯脂族二醛单缩醛。

公开(公告)号：US07045641B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10336827

申请日：2003-01-06

申请人： Hansgeorg Ernst ,  Klaus Henrich

发明人： Hansgeorg Ernst ,  Klaus Henrich

IPC分类号： C07D317/26 ,  C07D319/06 ,  C07C45/48

CPC分类号： C07D317/30 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06

摘要： A process for preparing compounds of the formula I is described and entails converting a compound of the formula II by Wittig or Wittig-Horner reaction into a compound of the formula IV, where appropriate converting the compound of the formula IV by hydrolysis of the acetal function and Wittig or Wittig-Horner reaction into a compound of the formula VI and converting the compound of the formula IV or VI in two stages into the compound of the formula I. The radicals R1, R2 and R6 and k have the meaning indicated in the description. Novel intermediates are also described.

摘要翻译： 描述了制备式I化合物的方法，并且需要通过Wittig或Wittig-Horner反应将式II化合物转化为式IV化合物，其中适当的方法是通过水解缩醛官能团转化式IV化合物 和Wittig或Wittig-Horner反应转化为式VI的化合物，并将式IV或VI的化合物分两步转化为式I的化合物。基团R 1，R 0 > 2 和R 6和k具有说明书中指出的含义。 还描述了新的中间体。

公开(公告)号：US06855821B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10635971

申请日：2003-08-06

申请人： Jinfa Du ,  Kyoichi A. Watanabe

发明人： Jinfa Du ,  Kyoichi A. Watanabe

IPC分类号： C07D317/26 ,  C07D317/32 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/20 ,  C07D491/04 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D317/32 ,  C07D405/04 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/20 ,  C07D493/08

摘要： Disclosed are novel processes for preparing 1,3-dioxolane nucleosides of general formula I and II: wherein B is a purine or pyrimidine base or an analog or derivative thereof. The invention also provides intermediates for use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备通式I和II的1,3-二氧戊环核苷的新方法：其中B是嘌呤或嘧啶碱或其类似物或衍生物。 本发明还提供用于制备这些化合物的中间体。