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    4-quinolinone derivative or salt thereof
    2.
    发明授权
    4-quinolinone derivative or salt thereof 失效
    4-喹啉酮衍生物或其盐

    公开(公告)号：US5789419A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US750146

    申请日：1996-12-09

    申请人： Kazuo Yamazaki ,  Shigeru Adegawa ,  Yoichiro Ogawa ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

    发明人： Kazuo Yamazaki ,  Shigeru Adegawa ,  Yoichiro Ogawa ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

    IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K3/47

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/58 ,  C07D405/12

    摘要： This invention relates to a 4-quinolinone derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 mean individually H, halogen, cyano, or lower alkyl, lower alkylsulfonyl, lower alkylsulfinyl, lower alkylthio or lower alkoxy which may be substituted by halogen, or phenylsulfonyl, phenylsulfinyl or phenylthio which may have a substituent; and R.sup.3 and R.sup.4 denote individually H, lower alkyl or cycloalkyl which may be substituted by halogen, or pyridyl, furanyl or phenyl which may have a substituent, or R.sup.3 and R.sup.4 may form a 4-, 5- or 6-membered heterocyclic ring, or a salt thereof, and an intermediate useful for the preparation thereof, and besides a medicinal composition comprising this compound as an active ingredient. The compound (1) or the salt thereof has an excellent potassium channel-activating effect and is useful as, for example, a prophylactic and therapeutic agent for diseases of circulatory and bronchial systems.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01118 Sec。 371日期1996年12月9日第 102（e）日期1996年12月9日PCT提交1995年6月6日PCT公布。 出版物WO95 / 33726 1995年12月14日发明内容本发明涉及由以下通式（1）表示的4-喹啉酮衍生物：其中R1和R2分别表示H，卤素，氰基或低级烷基，低级烷基磺酰基，低级 烷基亚磺酰基，可被卤素取代的低级烷硫基或低级烷氧基，或可具有取代基的苯磺酰基，苯基亚磺酰基或苯硫基; 并且R 3和R 4各自表示可以被卤素取代的H，低级烷基或环烷基，或可以具有取代基的吡啶基，呋喃基或苯基，或者R3和R4可以形成4-，5-或6-元杂环， 或其盐和可用于其制备的中间体，以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。 化合物（1）或其盐具有优异的钾通道活化作用，可用作例如循环系统和支气管系统疾病的预防和治疗剂。

    1,4-benzoxazine derivatives
    3.
    发明授权
    1,4-benzoxazine derivatives 失效
    1,4-苯并恶嗪衍生物

    公开(公告)号：US5440036A

    公开(公告)日：1995-08-08

    申请号：US161264

    申请日：1993-12-03

    申请人： Kazuo Yamazaki ,  Shigeru Adegawa ,  Yoichiro Ogawa ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

    发明人： Kazuo Yamazaki ,  Shigeru Adegawa ,  Yoichiro Ogawa ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/36

    摘要： A 1,4-benzoxazine derivative represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents an unsubstituted or halogen-substituted lower alkyl, unsubstituted or halogen-substituted lower alkylsulfonyl, nitro or cyano group, R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and individually represent a hydrogen atom or a lower alkyl group or are fused together with the adjacent carbon atom into a 3- to 6-membered carbon ring, R.sup.4 represents a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted lower alkyl or acyl group, R.sup.5 represents a hydrogen atom or a unsubstituted or substituted lower alkyl, lower alkenyl, lower alkoxyl, aryl, aryloxyl or heterocyclic ring group, and Y represents an oxygen or sulfur atom, with the proviso that R.sup.1 is other than a nitro or cyano group when R.sup.2 and R.sup.3 are individually a methyl group, R.sup.4 is a hydrogen atom, R.sup.5 is a 3-chloropropyl group and Y is an oxygen atom; or a salt thereof.

    摘要翻译： 由下式（1）表示的1,4-苯并恶嗪衍生物：其中R1表示未取代或卤素取代的低级烷基，未取代或卤素取代的低级烷基磺酰基，硝基或氰基，R2和R3 可以相同或不同，并且各自表示氢原子或低级烷基，或者与相邻碳原子一起稠合成3-至6-元碳环，R4表示氢原子或未取代或取代的低级烷基或 酰基，R 5表示氢原子或未取代或取代的低级烷基，低级烯基，低级烷氧基，芳基，芳氧基或杂环基，Y表示氧或硫原子，条件是R1不是硝基或 当R2和R3分别为甲基时，R4为氢原子，R5为3-氯丙基，Y为氧原子; 或其盐。