公开(公告)号：US5716950A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US530100

申请日：1995-11-20

申请人： Kenichi Kashima ,  Yoshinobu Akimoto ,  Yasuhiko Sakamoto ,  Hirohiko Sakamoto ,  Kayo Yokode ,  Toshimi Sakurai ,  Takeshi Takeno ,  Shigetaka Takemura ,  Hiroichi Nagai

发明人： Kenichi Kashima ,  Yoshinobu Akimoto ,  Yasuhiko Sakamoto ,  Hirohiko Sakamoto ,  Kayo Yokode ,  Toshimi Sakurai ,  Takeshi Takeno ,  Shigetaka Takemura ,  Hiroichi Nagai

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D295/088 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  C07D295/12 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D213/38 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： A diazacycloalkanealkylsulfonamide derivative having the following formula �I!: ##STR1## and pharmacologically acceptable salts thereof. The compounds have antiallergic activity with low antihistaminic activity and low toxicity and are useful as an medicament for preventing and treating diseases such as bronchial asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, urticaria.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00008 Sec。 371日期：1995年11月20日 102（e）1995年11月20日日期PCT 1995年1月9日PCT PCT。 WO95 / 19345 PCT公开号 日期1995年7月20日具有下式[I]的二氮杂环烷烷基磺酰胺衍生物及其药理学上可接受的盐。 该化合物具有抗过敏活性，抗组氨酸活性低，毒性低，可用作预防和治疗诸如支气管哮喘，过敏性鼻炎，特应性皮炎，荨麻疹等疾病的药物。

公开(公告)号：US06172228B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09453223

申请日：1999-12-03

申请人： Kenichi Kashima ,  Yasuhiko Sakamoto ,  Yoichiro Ohta ,  Kenji Kawanishi ,  Shigetaka Takemura ,  Yasuko Takemura

发明人： Kenichi Kashima ,  Yasuhiko Sakamoto ,  Yoichiro Ohta ,  Kenji Kawanishi ,  Shigetaka Takemura ,  Yasuko Takemura

IPC分类号： C07D40106

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D213/38

摘要： A process for advantageously preparing a piperazinesulfonamide derivative represented by the general formula (III): wherein R1 is hydrogen atom, a straight or branched chain alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, a halogen atom, hydroxyl group, trifluoromethyl group, nitro group or amino group; R2 is a phenyl group which may have as substituents on its phenyl ring 1 to 3 groups selected from the group consisting of an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, a halogen atom, hydroxyl group, trifluoromethyl group, nitro group and amino group, 2-pyridyl group, 3-pyridyl group or 4-pyridyl group; each of R3 and R4 is independently hydrogen atom, a straight or branched chain alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a hydroxyalkyl group having 1 to 4 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, or a phenyl group which may be substituted; and Y is an alkylene group having 1 to 12 carbon atoms, and a salt thereof.

摘要翻译： 一种有利地制备由通式（III）表示的哌嗪磺酰胺衍生物的方法：其中R1是氢原子，具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，卤素原子 ，羟基，三氟甲基，硝基或氨基; R2是可以在其苯环上具有取代基的苯基，其选自具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，卤素原子，羟基 三氟甲基，硝基和氨基，2-吡啶基，3-吡啶基或4-吡啶基; R 3和R 4各自独立地为氢原子，具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，具有1至4个碳原子的羟基烷基，具有3至8个碳原子的环烷基或苯基， 被替代 Y为碳原子数1〜12的亚烷基及其盐。