公开(公告)号：US06559144B2

公开(公告)日：2003-05-06

申请号：US09842004

申请日：2001-04-26

申请人： Beate Diefenbach ,  Simon L. Goodman ,  Joachim März ,  Peter Raddatz ,  Friedrich Rippmann ,  Matthias Wiesner

发明人： Beate Diefenbach ,  Simon L. Goodman ,  Joachim März ,  Peter Raddatz ,  Friedrich Rippmann ,  Matthias Wiesner

IPC分类号： A61K31536

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D265/36 ,  C07D319/20 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula I in which X, Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8, R11, m and n have the meanings stated in claim 1, and their physiologically acceptable salts can be used as integrin inhibitors, in particular for the prophylaxis and treatment of circulatory disorders, for thrombosis, myocardial infarct, coronary heart disease, arteriosclerosis, osteoporosis, for pathological processes maintained or propagated by angiogenesis, and in tumour therapy.

摘要翻译： X，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 7，R 8，R 11，m和n具有权利要求1所述含义的式Iin化合物，其生理学上可接受的盐可用作整联蛋白抑制剂， 特别是用于预防和治疗循环系统疾病，血栓形成，心肌梗塞，冠心病，动脉硬化，骨质疏松症，通过血管发生维持或繁殖的病理过程以及肿瘤治疗。

公开(公告)号：US08067197B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US10460672

申请日：2003-06-13

申请人： Simon L. Goodman ,  Beate Diefenbach ,  Detelv Güssow ,  Raj Mehta ,  Eilish Cullen ,  Alex Brown

发明人： Simon L. Goodman ,  Beate Diefenbach ,  Detelv Güssow ,  Raj Mehta ,  Eilish Cullen ,  Alex Brown

IPC分类号： C12N15/09 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07K14/70557 ,  C12N2799/026

摘要： The invention relates to a novel purified recombinant αVβ3 adhesion receptor which shows an unimpaired ligand binding activity, and a process for preparing said soluble non-membrane bound receptor in excellent yields by recombinant techniques using a baculovirus-insect cell expression system. The so-synthesized soluble receptor may be used very easily as screening tool for new therapeutic compounds which may inhibit the natural αVβ3 adhesion receptor. Such therapeutic compounds which can be discovered very easily, fast and without health risk by means of the soluble receptors according to the invention may be, for example, RGD peptides or non-peptidic compounds mimicking the natural ligand epitopes. The invention relates, furthermore, to a corresponding process for preparing recombinant full-length αVβ3 adhesion receptor in excellent yields, additionally using detergents to dissolve the membrane bound receptor from the surface of the host cell.

摘要翻译： 本发明涉及一种新型纯化的重组αVb-3粘附受体，其显示出未受损的配体结合活性，以及​​通过使用杆状病毒 - 昆虫细胞表达系统的重组技术以优异的产率制备所述可溶性非膜结合受体的方法。 如此合成的可溶性受体可以非常容易地用作可能抑制天然αV和bgr 3粘附受体的新的治疗化合物的筛选工具。 可以通过本发明的可溶性受体非常容易，快速且没有健康风险发现的这种治疗化合物可以是例如RGD肽或模仿天然配体表位的非肽化合物。 此外，本发明还涉及以优异的产率制备重组全长αV＆bgr 3粘附受体的相应方法，另外使用洗涤剂从宿主细胞表面溶解膜结合受体。