公开(公告)号：US20120258966A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13415672

申请日：2012-03-08

申请人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

发明人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Fused pyrimidines of formula (I): wherein R1-R3, A and n have any of the values described in the specification; and pharmaceutically acceptable salts thereof; have activity as inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）的稠合嘧啶：其中R1-R3，A和n具有说​​明书中描述的任何值; 及其药学上可接受的盐; 具有作为PI3K抑制剂的活性，因此可用于治疗与PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌失调和神经系统疾病相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和障碍 疾病 还描述了合成化合物的方法。

公开(公告)号：US20100280027A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12835533

申请日：2010-07-13

申请人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

发明人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Provided herein are methods of treating diseases or disorders arising from abnormal cell growth, function or behavior associated with PI3 kinase, which method includes administering to a patient in need thereof a compound that is a fused pyrimidine of formula (I):

摘要翻译： 本文提供了治疗由与PI3激酶相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病或障碍的方法，该方法包括向有需要的患者施用作为式（I）的稠合嘧啶的化合物：

公开(公告)号：US07776856B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11665657

申请日：2005-10-25

申请人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

发明人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Fused pyrimidines of formula (I): where A is a thiophene or furan ring and R1-R3 and n are defined in the specification. These compounds have activity as inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseased and disorders arising from abnormal cell growth, function or behavior associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）的稠合嘧啶：其中A是噻吩或呋喃环，R1-R3和n在说明书中定义。 这些化合物具有作为PI3K抑制剂的活性，因此可用于治疗与由PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌紊乱相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和病症 和神经障碍。 还描述了合成化合物的方法。

公开(公告)号：US07696204B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US12089677

申请日：2006-10-11

申请人： Edward McDonald ,  Jonathan M Large ,  Stephen J Shuttleworth

发明人： Edward McDonald ,  Jonathan M Large ,  Stephen J Shuttleworth

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： Pyrimidines of formula (I): wherein R1 to R4, X and Y are defined in the specification are inhibitors of P13K and may thus be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behavior associated with P13 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶：其中R1至R4，X和Y在本说明书中定义为P13K的抑制剂，因此可用于治疗与P13激酶例如癌症相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和病症 ，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌功能障碍和神经障碍。

公开(公告)号：US07649110B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11067377

申请日：2005-02-25

申请人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel C. H. Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey D. Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael J. Schmitt ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

发明人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel C. H. Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey D. Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael J. Schmitt ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： C07C59/40 ,  C07C65/03

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject and that have the general formula Q—L1—P—L2—M—X—L3—A wherein the definitions of the variables Q, L1, P, L2, M, X, L3 and A are provided herein. The present invention also provides compositions and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节受试者胰岛素水平的化合物，其具有通式Q-L1-P-L2-MX-L3-A，其中变量Q，L1，P，L2， M，X，L3和A。 本发明还提供了用于治疗II型糖尿病的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20090042884A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12089677

申请日：2006-10-11

申请人： Edward McDonald ,  Jonathan M. Large ,  Stephen J. Shuttleworth

发明人： Edward McDonald ,  Jonathan M. Large ,  Stephen J. Shuttleworth

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： Pyrimidines of formula (I): wherein R1 to R4, X and Y are defined in the specification are inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behavior associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶：其中R1至R4，X和Y在本说明书中定义为PI3K的抑制剂，因此可用于治疗与PI3激酶例如癌症相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和障碍 ，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌功能障碍和神经障碍。

公开(公告)号：US07872003B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11893625

申请日：2007-08-16

申请人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

发明人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Fused pyrimidines of formula (I): wherein R1-R3, A and n have any of the values described in the specification; and pharmaceutically acceptable salts thereof; have activity as inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behavior associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）的稠合嘧啶：其中R1-R3，A和n具有说​​明书中描述的任何值; 及其药学上可接受的盐; 具有作为PI3K抑制剂的活性，因此可用于治疗与PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌失调和神经系统疾病相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和障碍 疾病 还描述了合成化合物的方法。

公开(公告)号：US07750002B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11893414

申请日：2007-08-16

申请人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

发明人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Fused pyrimidines of formula (I): wherein R1-R3, A and n have any of the values described in the specification; and pharmaceutically acceptable salts thereof, have activity as inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）的稠合嘧啶：其中R1-R3，A和n具有说​​明书中描述的任何值; 其药学上可接受的盐具有作为PI3K抑制剂的活性，因此可用于治疗与PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症等相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和病症， 代谢/内分泌紊乱和神经系统疾病。 还描述了合成化合物的方法。

公开(公告)号：US20080207611A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11893414

申请日：2007-08-16

申请人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

发明人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Fused pyrimidines of formula (I): wherein R1-R3, A and n have any of the values described in the specification; and pharmaceutically acceptable salts thereof, have activity as inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）的稠合嘧啶：其中R 1 -R 3，A和n具有说​​明书中描述的任何值; 其药学上可接受的盐具有作为PI3K抑制剂的活性，因此可用于治疗与PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症等相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和病症， 代谢/内分泌紊乱和神经系统疾病。 还描述了合成化合物的方法。

公开(公告)号：US20080207609A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11893625

申请日：2007-08-16

申请人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

发明人： Stephen J. Shuttleworth ,  Adrian J. Folkes ,  Irina S. Chuckowree ,  Nan Chi Wan ,  Timothy C. Hancox ,  Stewart J. Baker ,  Sukhjit Sohal ,  Mohammed A. Latif

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Fused pyrimidines of formula (I): wherein R1-R3, A and n have any of the values described in the specification; and pharmaceutically acceptable salts thereof; have activity as inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behavior associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）的稠合嘧啶：其中R 1 -R 3，A和n具有说​​明书中描述的任何值; 及其药学上可接受的盐; 具有作为PI3K抑制剂的活性，因此可用于治疗与PI3激酶例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌失调和神经系统疾病相关的异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和障碍 疾病 还描述了合成化合物的方法。