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1.发明授权Process for blocking 5-HT and dopamine uptake with biologically active tropane derivatives 失效用生物活性托烷衍生物阻断5-HT和多巴胺摄取的方法
公开(公告)号：US6008227A
公开(公告)日：1999-12-28
申请号：US063431
申请日：1993-05-18
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/46 , A61P25/00 , C07D451/02 , A61K31/44
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/435 , A61K31/46
摘要： Selective blockade of DA and 5-HT uptake sites with 3-aryltropane derivatives.
摘要翻译： 用3-芳基丙烷衍生物选择性阻断DA和5-HT摄取位点。
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公开(公告)号：US5763455A
公开(公告)日：1998-06-09
申请号：US874940
申请日：1997-06-13
IPC分类号： A61K31/46 , C07D451/02 , A01N43/42 , A61K31/44
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46
摘要： Selective blockade of DA and 5-HT uptake sites with 3-aryltropane derivatives.
摘要翻译： 用3-芳基丙烷衍生物选择性阻断DA和5-HT摄取位点。
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公开(公告)号：US5262428A
公开(公告)日：1993-11-16
申请号：US851090
申请日：1992-03-13
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/46 , A61P25/00 , C07D451/02 , C07D451/06 , C07D451/04
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/435 , A61K31/46
摘要： Preparation of biologically active tropane derivatives of novel configurations. The compounds are prepared by decomposing vinyldiazomethanes in the presence of pyrroles to provide a bicyclic ring containing the basic tropane ring system which is then reacted with an aryl Grignard reagent in the presence of a copper (I) or (II) salt to provide 3-aryltropane derivatives.
摘要翻译： 制备新型结构的生物活性托烷衍生物。 通过在吡咯存在下分解乙烯基重氮甲烷来制备化合物，以提供含有碱性托烷环体系的双环，然后在铜（I）或（II）盐的存在下与芳基格氏试剂反应，得到3- 芳基丙烷衍生物。
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公开(公告)号：US06676925B1
公开(公告)日：2004-01-13
申请号：US09528398
申请日：2000-03-20
IPC分类号： A61K4900
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/14 , G01N33/574
摘要： Detectably-labeled compounds of formula (I) wherein A,B,C,D,E,F,R,X,Y and Z have any of the meanings given in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful in competitive assays to assay for the presence of 2 receptors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such a compound of formula (I), methods for their use and intermediates useful for preparing such compounds of formula (I).
摘要翻译： 可检测标记的式（I）化合物，其中A，B，C，D，E，F，R，X，Y和Z具有说明书中给出的任何含义及其药学上可接受的盐，可用于竞争性测定 以测定2种受体的存在。 还公开了含有式（I）化合物，其用途的药物组合物和可用于制备式（I）化合物的中间体的药物组合物。
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5.发明授权Tropane derivatives with selective binding to the serotonin reuptake transporters for treatment of mental illness and as intermediates in the formation of imaging diagnostic agents for depression 失效具有与用于治疗精神疾病的5-羟色胺再摄取转运蛋白的选择性结合的Tropane衍生物以及形成抑郁症成像诊断剂的中间体
公开(公告)号：US6013242A
公开(公告)日：2000-01-11
申请号：US6915
申请日：1998-01-13
IPC分类号： A61K51/04 , C07D451/02 , A61K31/435 , C07D401/14
CPC分类号： A61K51/0448 , C07D451/02
摘要： Biologically active derivatives of the tropane ring system are provided which selectively bind either to the 5-HT or DA reuptake site, leading to compounds which have use for the treatment of clinical depression, attention deficit disorder, obesity and cocaine addiction.
摘要翻译： 提供托烷环体系的生物活性衍生物，其选择性地结合5-HT或DA再摄取位点，导致用于治疗临床抑郁症，注意力缺陷障碍，肥胖症和可卡因成瘾的化合物。
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公开(公告)号：US6113877A
公开(公告)日：2000-09-05
申请号：US142935
申请日：1998-09-17
IPC分类号： C07D451/04 , A61K51/00 , C07D451/06 , C07D451/14 , G01N33/574 , A61M36/14
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/14 , G01N33/574
摘要： The invention provides detectably-labeled compounds of formula (I): ##STR1## wherein A, B, C, D, E, F, R, X, Y and Z have any of the meanings given in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful in competitive assays to assay for the presence of .sigma.2 receptors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such a compound of formula (I), methods for their use and intermediates useful for preparing such compounds of formula (I).
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 04403 Sec。 371日期：1998年9月17日 102（e）日期1998年9月17日PCT 1997年3月19日PCT公布。 公开号WO97 / 34892 日期：1997年9月25日本发明提供可检测标记的式（I）化合物：其中A，B，C，D，E，F，R，X，Y和Z具有说明书中给出的任何含义， 药学上可接受的盐可用于竞争性测定以测定σ2受体的存在。 还公开了含有式（I）化合物，其用途的药物组合物和可用于制备式（I）化合物的中间体的药物组合物。
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7.发明授权2 step process for preparing biologically active tropane derivatives and starting material therefore 失效因此制备生物活性托烷衍生物和起始原料的2步法
公开(公告)号：US5342949A
公开(公告)日：1994-08-30
申请号：US977535
申请日：1992-11-17
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/46 , A61P25/00 , C07D451/02
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/435 , A61K31/46
摘要： Preparation of biologically active tropane derivatives of novel configurations. The compounds are prepared by decomposing vinyldiazomethanes in the presence of pyrroles to provide a bicyclic ring containing the basic tropane ring system which is then reacted with an aryl Grignard reagent in the presence of a copper (I) or (II) salt to provide 3-aryl-tropane derivatives.
摘要翻译： 制备新型结构的生物活性托烷衍生物。 通过在吡咯存在下分解乙烯基重氮甲烷来制备化合物，以提供含有碱性托烷环体系的双环，然后在铜（I）或（II）盐的存在下与芳基格氏试剂反应，得到3- 芳基 - 丙烷衍生物。
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