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公开(公告)号:US5665738A
公开(公告)日:1997-09-09
申请号:US737563
申请日:1996-11-13
申请人: Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo , Hye-Suk Lee
发明人: Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo , Hye-Suk Lee
IPC分类号: A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D401/14 , A61K31/415 , C07D403/14
CPC分类号: C07D401/14
摘要: Novel imidazole derivatives of formula(I) inhibit effectively the action of angiotensin II and have a superior antihypertensive activity: ##STR1## wherein: A is a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, or OR.sub.1 wherein R.sub.1 is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical; B is a halogen, CF.sub.3 or CF.sub.2 CF.sub.3 ; X is N or N-oxide; Y is --CH.sub.2 --, --CH(OR.sub.1)-- wherein R.sub.1 is the same as defined above, or --C(.dbd.O)--; n is 0 or an integer of 1 to 4; Z is a halogen, --OH, --OR.sub.1, --NR.sub.1 R.sub.2, --N(.dbd.O)R.sub.3 R.sub.4, --C(.dbd.O)R.sub.1, --C(.dbd.O)OR.sub.1, --CH(OR.sub.1).sub.2 or --C(.dbd.O)N.sub.1 N.sub.2 wherein R.sub.1 is the same as defined above, R.sub.2 is, independently of R.sub.1, a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical, and R.sub.3 and R.sub.4 are independently a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical; and D is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical.
摘要翻译: PCT No.PCT / KR95 / 00058 Sec。 371日期:1996年11月13日 102(e)1996年11月13日PCT PCT 1995年5月19日PCT公布。 公开号WO95 / 32198 日期:1995年11月30日公式(I)的新型咪唑衍生物有效抑制血管紧张素II的作用并具有优异的抗高血压活性:其中:A是直链,支链或环状的C 1 -C 6烷基,或 OR1,其中R1是氢或直链,支链或环状的C1-C6烷基; B是卤素,CF 3或CF 2 CF 3; X是N或N-氧化物; Y是-CH 2 - , - CH(OR 1) - ,其中R 1与上述定义相同,或-C(= O) - ; n为0或1〜4的整数, Z是卤素,-OH,-OR1,-NR1R2,-N(= O)R3R4,-C(= O)R1,-C(= O)OR1,-CH(OR1)2或-C )N1N2其中R1与上述定义相同,R2独立地为R1,氢或直链,支链或环状的C1-C6烷基,R3和R4独立地为直链,支链或环状的C 1 -C 6烷基 激进; 并且D是氢或直链,支链或环状的C 1 -C 6烷基。
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2.
公开(公告)号:US5691348A
公开(公告)日:1997-11-25
申请号:US750460
申请日:1996-12-08
申请人: Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo , Hye-Suk Lee
发明人: Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo , Hye-Suk Lee
IPC分类号: A61K31/435 , A61K31/44 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号: C07D471/04
摘要: Novel pyridyl imidazole derivatives of formula(I) inhibit effectively the action of angiotensin II and have a superior antihypertensive activity: ##STR1## wherein: A is a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl group, OR.sup.1 (wherein R.sup.1 is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl radical), or NR.sup.2 R.sup.3 (wherein R.sup.2 and R.sup.3 are independently a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical); B is a group of the following formula ##STR2## D is a hydrogen; a halogen; a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl group which is optionally substituted with OH, a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy radical, CO.sub.2 R.sup.1, COR.sup.1, CON(R.sup.1).sub.2 or N(R.sup.1).sub.2, wherein R.sup.1 is the same as defined above; tetrazol-5-yl; a perfluoro-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; or N(R.sup.1).sub.2, OR.sup.1, CO.sub.2 R.sup.1 or CON(R.sup.1).sub.2, wherein R.sup.1 is the same as defined above; E is a hydrogen; a halogen; a straight or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl group which is optionally substituted with OH, a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy radical, CO.sub.2 R.sup.1, COR.sup.1, CON(R.sup.1).sub.2 or N(R.sup.1).sub.2, wherein R.sup.1 is the same as defined above; a perfluoro-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; NO.sub.2 ; or N(R.sup.1).sub.2 or OR.sup.1, wherein R.sup.1 is the same as defined above; and n is 0 or an integer of 1 to 4.
摘要翻译: PCT No.PCT / KR95 / 00075 Sec。 371日期1996年12月6日第 102(e)日期1996年12月6日PCT归档1995年6月7日PCT公布。 出版物WO95 / 34564 日期:1995年12月21日新型式(I)吡啶基咪唑衍生物有效抑制血管紧张素II的作用,具有优异的抗高血压活性:d或环状C 1 -C 6烷基或链烯基,OR 1(其中R 1为氢或直链 ,支链或环状的C 1 -C 6烷基或链烯基)或NR 2 R 3(其中R 2和R 3独立地是氢或直链,支链或环状的C 1 -C 6烷基); B是一组下列公式:
D是氢; 卤素 任选被OH,C 1 -C 4烷氧基,CO 2 R 1,COR 1,CON(R 1)2或N(R 1)2取代的直链,支链或环状C 1 -C 6烷基,C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基 其中R1与上述相同; 四唑-5-基; 全氟-C 1 -C 4烷基; 或N(R1)2,OR1,CO2R1或CON(R1)2,其中R1与上述定义相同; E是氢; 卤素 任选被OH,C 1 -C 4烷氧基,CO 2 R 1,COR 1,CON(R 1)2或N(R 1)2取代的直链或支链C 1 -C 6烷基,C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基,其中 R1与上述定义相同; 全氟-C 1 -C 4烷基; NO2; 或N(R1)2或OR1,其中R1与上述定义相同; n为0或1〜4的整数。 -
3.
公开(公告)号:US5849753A
公开(公告)日:1998-12-15
申请号:US682684
申请日:1996-07-25
申请人: Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo
发明人: Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo
IPC分类号: A61K31/415 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号: C07D471/04
摘要: Substituted pyridyl imidazole derivatives of formula (I) inhibit effectively the action of angiotensin II and have a superior anti-hypertensive activity. ##STR1##
摘要翻译: PCT No.PCT / KR95 / 00009 Sec。 371日期:1996年7月25日 102(e)日期1996年7月25日PCT提交1995年2月8日PCT公布。 公开号WO95 / 21838 日期1995年8月17日式(I)的取代吡啶基咪唑衍生物有效抑制血管紧张素II的作用并具有优异的抗高血压活性。 (一)
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