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    Fluorescent derivatives of polyamines, method for preparing same and applications thereof as diagnosis tools in the treatment of cancerous tumors
    2.
    发明授权
    Fluorescent derivatives of polyamines, method for preparing same and applications thereof as diagnosis tools in the treatment of cancerous tumors 有权
    多胺的荧光衍生物，其制备方法及其在治疗癌性肿瘤中的诊断工具的应用

    公开(公告)号：US08569011B2

    公开(公告)日：2013-10-29

    申请号：US13493556

    申请日：2012-06-11

    申请人： Jean-Philippe Annereau ,  Jean-Marc Barret ,  Yves Guminski ,  Thierry Imbert

    发明人： Jean-Philippe Annereau ,  Jean-Marc Barret ,  Yves Guminski ,  Thierry Imbert

    IPC分类号： G01N21/64

    CPC分类号： C07D271/12

    摘要： The invention relates to novel fluorescent derivatives of polyamines having a benzoxadiazole group, to a method for preparing the same and to the use thereof as diagnosis tools for emphasising the polyamine transport system in cancerous cells in order to adapt the treatment thereof, and thus for selecting patients carrying such tumors in order to adapt their treatment. The derivatives are of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which: R1 is one or more NO2 groups in position 4 or 6, or a SO2Ph, SO2NMe2, SO2NH2 or SO3H group; R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, benzyl, a perfluoroalkyl group; the values of a, b, c range from 2 to 5 independently from each other and represent alkylene chains separating the amino groups, and the values of d and e can independently be 0 or 1.

    摘要翻译： 本发明涉及具有苯并恶二唑基团的多胺的新型荧光衍生物，其制备方法及其作为诊断工具，用于强调癌细胞中的多胺转运体系以适应其治疗，从而用于选择 携带这种肿瘤的患者为了适应其治疗。 衍生物具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1是位置4或6中的一个或多个NO 2基团，或SO 2 Ph，SO 2 NMe 2，SO 2 NH 2或SO 3 H基团; R2是氢，C1-6烷基，苄基，全氟烷基; a，b，c的值彼此独立地为2至5，并且表示分隔氨基的亚烷基链，d和e的值可以独立地为0或1。

    Method for preparing 4B-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin
    4.
    发明授权
    Method for preparing 4B-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin 有权
    制备4B-氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法

    公开(公告)号：US08193379B2

    公开(公告)日：2012-06-05

    申请号：US12894684

    申请日：2010-09-30

    申请人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    发明人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    IPC分类号： C07D317/70

    CPC分类号： C07D493/04

    摘要： The invention relates to a method for synthesizing 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin of formula (1), characterized by comprising the following successive steps: a) reacting, in a pure weak acid or in a mixture consisting of acid, water and of organic solvent, without another solvent, at a temperature higher than the ambient temperature, thiourea with 4β-halogenoacetamido-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin, and; b) recovering the 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成式（1）的4​​'-二氨基-4'-脱甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法，其特征在于包括以下连续步骤：a）在纯的弱酸或由 酸，水和有机溶剂，没有另一种溶剂，在高于环境温度的温度下，硫脲与4'-卤代乙酰氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素，和 b）回收4'-二 - 氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素。

    Process for the synthesis of anticancer (poly) aminoalkylaminoacetamide derivatives of epipodophyllotoxin
    5.
    发明授权
    Process for the synthesis of anticancer (poly) aminoalkylaminoacetamide derivatives of epipodophyllotoxin 有权
    合成表鬼臼毒素的抗癌（poly）氨基烷基氨基乙酰胺衍生物的方法

    公开(公告)号：US08148552B2

    公开(公告)日：2012-04-03

    申请号：US12733862

    申请日：2008-09-23

    申请人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    发明人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    IPC分类号： C07D307/77

    CPC分类号： C07D493/04

    摘要： The present invention describes a new process for the preparation of (poly)aminoalkylaminoacetamide compounds of epipodophyllotoxin useful for their applications in therapeutics as anticancer agents. This process comprises a step of condensation of a primary-amine-containing reactant, whose amine functions are not protected, with β-chloroacetamido-4′-epipodophyllotoxin in a polar aprotic organic solvent.

    摘要翻译： 本发明描述了一种制备用于治疗作为抗癌剂的表鬼臼毒素的（多）氨基烷基氨基乙酰胺化合物的新方法。 该方法包括将其胺官能团未被保护的伯胺反应物与极性非质子有机溶剂中的β-氯代乙酰胺基-4'-表鬼臼毒素缩合的步骤。

    Fluorinated imidazoline benzodioxane, preparation and therapeutic uses thereof
    7.
    发明授权
    Fluorinated imidazoline benzodioxane, preparation and therapeutic uses thereof 有权
    氟化咪唑啉苯并二氧杂环己烷，其制备和治疗用途

    公开(公告)号：US06610725B1

    公开(公告)日：2003-08-26

    申请号：US10019614

    申请日：2002-05-07

    申请人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer ,  Marc Marien ,  Peters Pauwels

    发明人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer ,  Marc Marien ,  Peters Pauwels

    IPC分类号： C07D40504

    CPC分类号： C07D405/04

    摘要： The present invention relates to novel fluorinated benzodioxane imidazoline derivatives, to their preparation and to their therapeutic applications. The invention is directed more particularly toward the compounds corresponding to the structure of general formula 1: in which: R represents a linear, branched or cyclized alkyl or alkenyl group containing 1 to 7 carbon atoms, or a benzyl group, and the fluorine atom can occupy position 5, 6, 7 or 8, in their racemic form and their dextrorotatory and levorotatory pure enantiomeric forms, and also the addition salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及新的氟化苯并二恶烷咪唑啉衍生物及其制备方法及其治疗应用。本发明更具体地涉及对应于通式1结构的化合物：其中：R表示直链，支链或环烷基 或含有1至7个碳原子的烯基或苄基，并且氟原子可以占据其外消旋形式的第5,6,7或8位，以及它们的右旋和左旋纯对映体形式，以及它们的加成盐。

    Method for preparing 4'-Demethylepipodophyllotoxin from podophyllotoxin
    8.
    发明授权
    Method for preparing 4'-Demethylepipodophyllotoxin from podophyllotoxin 失效
    从鬼臼毒素制备4'-甲氧基鬼臼毒素的方法

    公开(公告)号：US6008382A

    公开(公告)日：1999-12-28

    申请号：US77303

    申请日：1998-06-12

    申请人： Thierry Imbert ,  Yves Guminski

    发明人： Thierry Imbert ,  Yves Guminski

    IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/77

    CPC分类号： C07D493/04

    摘要： A method for synthesizing a 4'-demethylepipodophyllotoxin of formula (II) from a podophyllotoxin of formula (I) by treating it with a pair of reagents, i.e. a strong acid and an aliphatic, aromatic or functionalized sulphide, in the present of an organic or inorganic acid, or in the presence of water with or without a water-miscible organic solvent. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 02000 Sec。 371日期：1998年6月12日 102（e）1998年6月12日PCT PCT 1996年12月13日PCT公布。 公开号WO97 / 21713 日期：1997年6月19日通过用一对试剂（即强酸和脂族，芳族或官能化硫化物）处理式（I）的鬼臼毒素合成式（II）的4'-去甲表鬼臼毒素的方法， 有机或无机酸的存在，或在有或没有水混溶性有机溶剂的水的存在下。

    Method for preparing an optically pure benzofuran carboxylic acid and use thereof for preparing efaroxan
    10.
    发明授权
    Method for preparing an optically pure benzofuran carboxylic acid and use thereof for preparing efaroxan 失效
    光学纯苯并呋喃羧酸的制备方法及其用于制备埃法鲁辛的方法

    公开(公告)号：US5880296A

    公开(公告)日：1999-03-09

    申请号：US952133

    申请日：1997-11-10

    申请人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer

    发明人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer

    IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D405/04

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/85

    摘要： A method for preparing an optically pure 2-ethyl-2,3-dihydrobenzofurancarboxylic acid of formula II wherein R is a hydrogen atom, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy is described. ##STR1## The method comprises separating the racemic mixture by selective crystallization with the suitable optically pure enantiomer of 2-phenylglycinol, in a suitable solvent, whereafter the optically pure, crystallized acid of formula II is isolated and recovered. The invention also provides the optically pure 2-ethyl-2,3-dihydro-benzofurancarboxylic acid derivative thus obtained and the use thereof for the preparation of an optically pure derivative of efaroxan.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00697 Sec。 371日期：1997年11月10日 102（e）1997年11月10日日期PCT提交1996年5月9日PCT公布。 公开号WO96 / 35682 日期：1996年11月14日描述了制备其中R为氢原子，卤素，低级烷基，低级烷氧基或羟基的光学纯的式II的2-乙基-2,3-二氢苯并呋喃羧酸的方法。 该方法包括通过在合适的溶剂中用合适的光学纯对映异构体2-苯基甘氨醇分离外消旋混合物，然后分离并回收式Ⅱ的光学纯的结晶酸。 本发明还提供由此获得的光学纯的2-乙基-2,3-二氢 - 苯并呋喃羧酸衍生物及其用于制备依法鲁昔的光学纯的衍生物。