公开(公告)号：US05998614A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US110550

申请日：1998-07-06

申请人： Thomas E Smyser ,  Pasquale N. Confalone

发明人： Thomas E Smyser ,  Pasquale N. Confalone

IPC分类号： C07D243/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D243/04

摘要： The present invention describes a method for the preparation of asymmetric N,N'-disubstituted cyclic ureas through the selective monodebenzylation of symmetric N,N'-disubstituted cyclic ureas using a dissolving metal reduction. The intermediates can be alkylated to give compounds which are useful as HIV protease inhibitors for the treatment of HIV infection.

摘要翻译： 本发明描述了通过使用溶解金属还原的对称N，N'-二取代环脲的选择性单脱氧烷基化制备不对称N，N'-二取代环脲的方法。 可以将中间体烷基化以得到可用作HIV蛋白酶抑制剂用于治疗HIV感染的化合物。

公开(公告)号：US5532356A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US469409

申请日：1995-06-06

申请人： Thomas E. Smyser ,  Pasquale N. Confalone

发明人： Thomas E. Smyser ,  Pasquale N. Confalone

IPC分类号： C07D243/04 ,  C07D317/28 ,  C07D323/00 ,  C07D491/04 ,  C07D243/08 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D243/04 ,  C07D317/28 ,  C07D323/00

摘要： The present invention relates to methods for the preparation of disubstituted cyclic ureas of the formula (IV): ##STR1## from linear diaminodiols. These cyclic urea compounds are useful as HIV protease inhibitor compounds for the treatment of HIV infection.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（IV）的二取代环脲的方法：由线性二氨基二醇制备。 这些环状脲化合物可用作用于治疗HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂化合物。

公开(公告)号：US20100197924A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12639239

申请日：2009-12-16

申请人： Alexandra E. Gould ,  Sean J. Harrison ,  Hirotake Mizutani ,  Ming Shen ,  Thomas E. Smyser ,  Stephen G. Stroud

发明人： Alexandra E. Gould ,  Sean J. Harrison ,  Hirotake Mizutani ,  Ming Shen ,  Thomas E. Smyser ,  Stephen G. Stroud

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C211/38 ,  C07C209/26 ,  C07C69/76 ,  C07C67/24 ,  C07C229/54 ,  C07C227/04 ,  C07C67/00 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79

摘要： The present invention relates to synthetic processes for preparation of aminotetralin compounds with kinase inhibitory activity. The invention also provides synthetic intermediates useful in the processes of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有激酶抑制活性的氨基四氢化萘化合物的合成方法。 本发明还提供了可用于本发明方法的合成中间体。

公开(公告)号：US06747158B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10431265

申请日：2003-05-07

申请人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Lucius T. Rossano ,  Christopher A. Teleha ,  Jiacheng Zhou ,  Thomas E. Smyser

发明人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Lucius T. Rossano ,  Christopher A. Teleha ,  Jiacheng Zhou ,  Thomas E. Smyser

IPC分类号： C07D23128

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the process for the preparation of the compound of Formula I: from its corresponding 3-cyano-4-fluorophenyl-pyrazole and intermediates useful therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法：由其相应的3-氰基-4-氟苯基 - 吡唑及其中可用的中间体。

公开(公告)号：US06667332B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US09960040

申请日：2001-09-21

申请人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Christopher A. Teleha ,  Jia C. Zhou ,  Thomas E. Smyser

发明人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Christopher A. Teleha ,  Jia C. Zhou ,  Thomas E. Smyser

IPC分类号： A61K31423

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the process for the preparation of the compound of Formula I: from its corresponding 3-cyano-4-fluorophenyl-pyrazole and intermediates useful therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法：由其相应的3-氰基-4-氟苯基 - 吡唑及其中可用的中间体。