公开(公告)号：US4703048A

公开(公告)日：1987-10-27

申请号：US815452

申请日：1985-12-31

申请人： Hiroshi Ohtaka ,  Toshiro Kanazawa ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

发明人： Hiroshi Ohtaka ,  Toshiro Kanazawa ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096

摘要： A 1-benzhydryl-4-cinnamylpiperazine derivative represented by the following formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methoxy group, and R.sup.2 represents a hydrogen or fluorine atom, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compound (I) is prepared by selectively reducing the corresponding 1-benzhydryl-4-cinnamoylpiperazine derivative and optionally converting the product into its acid addition salt. The compound (I) is useful for treatment of cerebrovascular disease in a human.

摘要翻译： 由下式（I）表示的1-二苯甲基-4-肉桂基哌嗪衍生物其中R 1表示氢原子或甲氧基，R 2表示氢或氟原子，或其药学上可接受的酸加成盐 其中。 通过选择性还原相应的1-二苯甲基-4-肉桂酰基哌嗪衍生物并任选地将产物转化成其酸加成盐来制备化合物（I）。 化合物（I）可用于治疗人类脑血管疾病。

公开(公告)号：US4663325A

公开(公告)日：1987-05-05

申请号：US715813

申请日：1985-03-25

申请人： Hiroshi Ohtaka ,  Toshiro Kanazawa ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

发明人： Hiroshi Ohtaka ,  Toshiro Kanazawa ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D295/096 ,  A61K31/505 ,  C07D295/04

CPC分类号： C07D295/096

摘要： A 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative represented by the following general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methoxy group, andR.sup.2 represents a hydrogen or fluorine atom,or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.The 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative or an acid addition salt thereof is prepared by reductively condensing a benzaldehyde derivative with a fluorobenzhydrylpiperazine, or condensing a benzyl halide derivative with a fluorobenzhydrylpiperazine optionally in the presence of an acid acceptor, or condensing a benzylpiperazine with a fluorobenzhydryl halide derivative and, optionally converting the product to its acid addition salt.The 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative is useful for improving a cerebrovascular disease.

摘要翻译： 由下列通式（I）表示的1-苄基-4-二苯甲基哌嗪衍生物其中R1表示氢原子或甲氧基，R2表示氢或氟原子，或其药学上可接受的酸加成 的盐。 1-苄基-4-二苯甲基哌嗪衍生物或其酸加成盐通过将苯甲醛衍生物与氟二苯甲基哌嗪进行还原性缩合，或者将苄基卤衍生物与氟代二苯甲基哌嗪缩合，或者在酸受体存在下，或将苄基哌嗪与 氟代二苯甲基卤化物衍生物，并任选地将产物转化成其酸加成盐。 1-苄基-4-二苯甲基哌嗪衍生物可用于改善脑血管疾病。