公开(公告)号：US20050256110A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11184313

申请日：2005-07-19

申请人： Mark Collins ,  Valerie Mackner ,  Jay Wrobel ,  Lin Zhi ,  Todd Jones ,  James Edwards ,  Christopher Tegley

发明人： Mark Collins ,  Valerie Mackner ,  Jay Wrobel ,  Lin Zhi ,  Todd Jones ,  James Edwards ,  Christopher Tegley

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61P5/34 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  A61K31/5415 ,  C07D413/04

摘要： This invention provides a progesterone receptor antagonist of formula 1 having the structure wherein, T is O, S, or absent; R1, and R2 are each, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl; or R1 and R2 are taken together form a ring and together contain —CH2(CH2)nCH2—, —CH2CH2CMe2CH2CH2—, —O(CH2)pCH2—, —O(CH2)qO—, —CH2CH2OCH2CH2—, or —CH2CH2NR7CH2CH2—; n=1-5; p=1-4; q=1-4; R3 is hydrogen, OH, NH2, alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, substituted alkynyl, or CORA; RA is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R4 is hydrogen, halogen, CN, NH2, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R5 is hydrogen, alkyl, or substituted alkyl; R6 is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, or CORB; RB is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R7 is hydrogen or alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的式1的孕酮受体拮抗剂，其中T为O，S或不存在; R 1，R 2和R 2各自独立地为氢，烷基，取代的烷基; 或R 1和R 2一起形成环，并且一起含有-CH 2（CH 2）2 CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 N 2 CH 2 2 CH 2 - ， - O（CH 2）2 CH 2 - ， - （CH 2 CH 2） O（CH 2 CH 2）q O - ， - CH 2 CH 2 OCH 2 - / SUB CH 2，或CH 2 CH 2，NR 7，CH 2，CH 2， CH 2 - ; n = 1-5; p = 1-4; q = 1-4; R 3是氢，OH，NH 2，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，炔基，取代的炔基或COR A。 R A是氢，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R 4是氢，卤素，CN，NH 2，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R 5是氢，烷基或取代的烷基; R 6是氢，烷基，取代的烷基或COR B; R B是氢，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R 7是氢或烷基; 或其药学上可接受的盐。