公开(公告)号：US08067438B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US13078225

申请日：2011-04-01

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray Douglas Bailey ,  Punit R. Bhardwaj ,  Josee Bordeleau ,  Pasquale Forgione ,  Elise Ghiro ,  Vida J. Gorys ,  Nathalie Goudreau ,  Sylvie Goulet ,  Teddy Halmos ,  Jean Rancourt

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray Douglas Bailey ,  Punit R. Bhardwaj ,  Josee Bordeleau ,  Pasquale Forgione ,  Elise Ghiro ,  Vida J. Gorys ,  Nathalie Goudreau ,  Sylvie Goulet ,  Teddy Halmos ,  Jean Rancourt

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K38/06 ,  A61K38/212 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein B, X, R3, L0, L1, L2, R2, R1 and RC are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection.

公开(公告)号：US06642204B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10353589

申请日：2003-01-29

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Vida J. Gorys

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Vida J. Gorys

IPC分类号： A61K3806

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (1): wherein R1 is hydroxy or NHSO2R1A wherein R1A is (C1-8)alkyl, (C3-7)cycloalkyl or {(C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl}, which are all optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, O—(C1-6)alkyl, amido, amino or phenyl, or R1A is C6 or C10 aryl which is optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, (C1-6)alkyl, O—(C1-6) alkyl, amido, amino or phenyl; R2 is (C4-6)cycloalkyl; R3 is t-butyl or (C5-6) cycloalkyl and R4 is (C4-6)cycloalkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease.

摘要翻译： 本文公开的是式（1）的化合物：其中R 1是羟基或NHSO 2 R 1A，其中R 1A是（C 1-8）烷基，（C 3-7）环烷基或{（C 1-6）烷基 - （C 3-7）环烷基}，它们都可以任选被卤素，氰基，硝基，O-（C 1-6）烷基，酰胺基，氨基或苯基取代1至3倍，或者R 1A是C 6或C 10芳基 氰基，硝基，（C 1-6）烷基，O-（C 1-6）烷基，酰胺基，氨基或苯基任选被1-3个取代; R 2是（C 4-6）环烷基; R 3是叔丁基或（C 5-6）环烷基，R 4是（C 4-6）环烷基; 或其药学上可接受的盐。 该化合物可用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07119072B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10353894

申请日：2003-01-29

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Vida J. Gorys

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Vida J. Gorys

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0806

摘要： Compounds of formula I: wherein R1 is hydroxy or NHSO2R1A wherein R1A is (C1-8)alkyl, (C3-7)cycloalkyl or {(C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl}, which are all optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, O(C1-6)alkyl, amido, amino or phenyl, or R1A is C6 or C10 aryl which is optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, (C1-6)alkyl, O(C1-6)alkyl, amido, amino or phenyl; R2 is (C5-6)cycloalkyl and R3 is cyclopentyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of the HCV NS3 protease.

摘要翻译： 式I化合物：其中R 1是羟基或NHSO 2 R 1A其中R 1A是（C 1 -C 6） （C 3-7）烷基，（C 3-7）环烷基或{（C 1-6 - ）烷基 - （C 1-3 - 7）环烷基}，它们都可以任选被卤素，氰基，硝基，O（C 1-6 - ）烷基，酰氨基，氨基或苯基取代1至3倍，或R （C 1 -C 12）是C 6或C 10芳基，其任选被卤素，氰基，硝基取代1至3次， 1-6位烷基，O（C 1-6 - ）烷基，酰氨基，氨基或苯基; R 2是（C 5-6）环烷基，R 3是环戊基; 或其药学上可接受的盐，其可用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂。