公开(公告)号：US20130060049A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13581832

申请日：2010-09-09

申请人： Chao You ,  Hua Feng ,  Qi Pang ,  Lei Ye ,  Yuying Chen ,  Zuyuan Rong ,  Lei Jin ,  Nan Xu ,  Fei Li ,  Bo Li

发明人： Chao You ,  Hua Feng ,  Qi Pang ,  Lei Ye ,  Yuying Chen ,  Zuyuan Rong ,  Lei Jin ,  Nan Xu ,  Fei Li ,  Bo Li

IPC分类号： C07D207/12

CPC分类号： C07D207/273

摘要： A preparation method of (S)-4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide is provided, which includes the steps of preparing the crude product and crystallizing, wherein acetone and water are used as solvents in the step of crystallizing. The (S)-oxiracetam prepared by the method of the present invention has high purity of more than 99.3% and low impurity of 0-0.5%, based on the percentages of the mass. According to the method of the present invention, with regard to the way of charging materials, adding inorganic base only just a few times is easier to handle and more convenient to the industrial manufacturing and application.

摘要翻译： 提供（S）-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法，其包括制备粗产物并结晶的步骤，其中在结晶步骤中使用丙酮和水作为溶剂。 通过本发明方法制备的（S） - 氧乙酰胺基于质量百分比具有大于99.3％的高纯度和0-0.5％的低杂质。 根据本发明的方法，对于充电材料的方式，只加几次无机碱容易处理，更方便工业制造和应用。

公开(公告)号：US09238622B2

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：US13581821

申请日：2010-09-08

申请人： Chao You ,  Hua Feng ,  Qi Pang ,  Lei Ye ,  Yuying Chen ,  Zuyuan Rong ,  Lei Jin ,  Nan Xu ,  Fei Li ,  Bo Li

发明人： Chao You ,  Hua Feng ,  Qi Pang ,  Lei Ye ,  Yuying Chen ,  Zuyuan Rong ,  Lei Jin ,  Nan Xu ,  Fei Li ,  Bo Li

IPC分类号： C07D207/273

CPC分类号： C07D207/273

摘要： A crystal form I of (S)-4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide, or named (S)-oxiracetam, is provided, which is characterized by a powder x-ray diffraction pattern that exhibits data of d-values versus the relative intensities as: 7.075(M), 5.355(S), 5.092(S), 4.590(M), 4.325(M), 4.259(S), 4.041(VS), 3.808(M), 3.542(M), 3.445(M), 3.393(M), 2.972(M), 2.914(S). A method for preparing a crystal form I of (S)-oxiracetam is also provided, which includes preparing the crude product and crystallizing A use of the crystal form I of (S)-oxiracetam in the manufacture of a medicament for preventing and treating memory dysfunction is also provided. Accordingly, the crystal form I of (S)-oxiracetam prepared by the method has high purity of more than 99.3% based on the percentages of the mass, with better efficacy than (S)-oxiracetam for preventing or treating memory dysfunction. Concerning the way of charging materials, adding inorganic base only a few times is simpler and more beneficial to industrial manufacturing and application.

摘要翻译： 提供（S）-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的结晶形式I，或称为（S） - 氧西拉坦，其特征在于粉末x射线衍射图，其显示d- 值相对于7.075（M），5.355（S），5.092（S），4.590（M），4.325（M），4.259（S），4.041（VS），3.808（M） ），3.445（M），3.393（M），2.972（M），2.914（S）。 还提供了制备（S） - 氧西拉坦的晶形I的方法，其包括制备粗产物并结晶A（S） - 氧西拉坦的晶型I的用途在制备用于预防和治疗记忆的药物中 还提供功能障碍。 因此，通过该方法制备的（S） - 氧乙酰胺的晶型I基于质量百分比具有高于99.3％的高纯度，与用于预防或治疗记忆功能障碍的（S） - 奥昔西坦相比，具有更好的功效。 关于充电材料的方法，仅添加无机碱几次更简单，更有利于工业制造和应用。

公开(公告)号：US20130059900A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13581821

申请日：2010-09-08

申请人： Chao You ,  Hua Feng ,  Qi Pang ,  Lei Ye ,  Yuying Chen ,  Zuyuan Rong ,  Lei Jin ,  Nan Xu ,  Fei Li ,  Bo Li

发明人： Chao You ,  Hua Feng ,  Qi Pang ,  Lei Ye ,  Yuying Chen ,  Zuyuan Rong ,  Lei Jin ,  Nan Xu ,  Fei Li ,  Bo Li

IPC分类号： C07D207/273 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07D207/273

摘要： A crystal form I of (S)-4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide, or named (S)-oxiracetam, is provided, which is characterized by a powder x-ray diffraction pattern that exhibits data of d-values versus the relative intensities as: 7.075(M), 5.355(S), 5.092(S), 4.590(M), 4.325(M), 4.259(S), 4.041(VS), 3.808(M), 3.542(M), 3.445(M), 3.393(M), 2.972(M), 2.914(S). A method for preparing a crystal form I of (S)-oxiracetam is also provided, which includes preparing the crude product and crystallizing A use of the crystal form I of (S)-oxiracetam in the manufacture of a medicament for preventing and treating memory dysfunction is also provided. Accordingly, the crystal form I of (S)-oxiracetam prepared by the method has high purity of more than 99.3% based on the percentages of the mass, with better efficacy than (S)-oxiracetam for preventing or treating memory dysfunction. Concerning the way of charging materials, adding inorganic base only a few times is simpler and more beneficial to industrial manufacturing and application.

摘要翻译： 提供（S）-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的结晶形式I，或称为（S） - 氧西拉坦，其特征在于粉末x射线衍射图，其显示d- 值相对于7.075（M），5.355（S），5.092（S），4.590（M），4.325（M），4.259（S），4.041（VS），3.808（M） ），3.445（M），3.393（M），2.972（M），2.914（S）。 还提供了制备（S） - 氧西拉坦的晶形I的方法，其包括制备粗产物并结晶A（S） - 氧西拉坦的晶型I的用途在制备用于预防和治疗记忆的药物中 还提供功能障碍。 因此，通过该方法制备的（S） - 氧乙酰胺的晶型I基于质量百分比具有高于99.3％的高纯度，与用于预防或治疗记忆功能障碍的（S） - 奥昔西坦相比，具有更好的功效。 关于充电材料的方法，仅添加无机碱几次更简单，更有利于工业制造和应用。