公开(公告)号：US4806645A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US105295

申请日：1987-08-07

Applicant: Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

Inventor： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC: C07F5/02 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07F5/00 ,  C07F5/04

CPC classification number: C07F5/04

Abstract: The invention relates to new 6-fluoro-7-chloro-1-methylamino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid/boric acid anhydrides of the general Formula I ##STR1## (wherein R and R.sup.1 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms).The new compounds of the general Formula I are valuable intermediates useful in the preparation of the antibacterial agent 6-fluoro-1-methylamino-7-(4-methyl-piperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3- carboxylic acid.The new compounds of the general Formula I may be prepared by reacting a compound of the Formula II ##STR2## or a compound of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.2 stands for alkyl comprising 1-4 carbon atoms) with hydrogen fluoro borate of the Formula IVHBF.sub.4 /IV/or a borone trihalide of the general Formula VBX.sub.3 /V/(wherein X stands for fluorine, chlorine or bromine) or a complex thereof formed with an ether or a borone derivative of the general Formula VI ##STR4## (wherein R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 stand for alkyl comprising 1-5 carbon atoms and optionally substituted by halogen or aryl comprising 6-10 carbon atoms).

Abstract translation: PCT No. PCT / HU86 / 00066 Sec。 371日期1987年8月7日 102（e）日期1987年8月7日PCT申请日1986年12月9日PCT公布。 公开号WO87 / 03594 日期：1987年6月18日本发明涉及通式I的新的6-氟-7-氯-1-甲基氨基-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉-3-羧酸/硼酸酐， 图像（I）（其中R和R1代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基;或包含7-11个碳原子的芳族酰氧基）。 通式I的新化合物是可用于制备抗菌剂6-氟-1-甲基氨基-7-（4-甲基 - 哌嗪子基）-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉线衍生物的有价值的中间体， 3-羧酸。 通式I的新化合物可以通过使式II的化合物（II）或通式III的化合物（III）（其中R 2代表包含1-4个碳原子的烷基） 原子）与式IV的氢氟硼酸盐HBF 4 / IV /或通式V BX 3 / V /（其中X表示氟，氯或溴）的三卤化硼硼烷或其与醚或硼烷衍生物形成的络合物 通式VI（VI）（其中R 3，R 4和R 5代表包含1-5个碳原子并且任选地被卤素或包含6-10个碳原子的芳基取代的烷基）。

公开(公告)号：US4803274A

公开(公告)日：1989-02-07

申请号：US105298

申请日：1987-08-07

Applicant: Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

Inventor： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC: C07F5/02 ,  C07D215/56 ,  C07F5/00 ,  C07F5/04

CPC classification number: C07F5/04

Abstract: The invention relates to a process for the preparation of compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R and R.sup.1 stand for an aliphatic acyloxy group comprising 2-5 carbon atoms and optionally substituted by halogen or for an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms), which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.2 stands for hydrogen or alkyl comprising 1-4 carbon atoms) with a boron derivative of the Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 stand for an alkyl group comprising 1-4 carbon atoms and optionally substituted by halogen or for an aryl group comprising 6-10 carbon atoms).The new compounds of the general Formula I are useful pharmaceutical intermediates.

Abstract translation: PCT No.PCT / HU86 / 00068 Sec。 371日期1987年8月7日 102（e）日期1987年8月7日PCT申请日1986年12月9日PCT公布。 第WO87 / 03595号公报 日本1987年6月18日。本发明涉及制备式I化合物（I）的方法（其中R和R 1代表包含2-5个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基 或包含7-11个碳原子的芳族酰氧基），其包括使通式II的化合物（II）（其中R 2表示氢或包含1-4个碳原子的烷基）与式 式III（III）（其中R3，R4和R5代表含有1-4个碳原子的烷基，任选被卤素取代或含有6-10个碳原子的芳基）。 通式I的新化合物是有用的药物中间体。

公开(公告)号：US4404205A

公开(公告)日：1983-09-13

申请号：US148234

申请日：1980-05-09

Applicant: Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

Inventor： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/305

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 3 Substituted hexahydro-pyrimido[1, 2 a]azepines and quaternary derivatives, useful as antianginals are prepared. Specifically tested are 3 carboxylates and carbo hydrazides. 3 Cyano Carbamonyl and alkyl compounds are also disclosed.

Abstract translation: 3制备用作抗坏血酸的取代的六氢 - 嘧啶并[1,2]吖庚因和季衍生物。 具体测试的是3个羧酸酯和碳酰肼。 还公开了3种氰基氨基甲酰基和烷基化合物。

公开(公告)号：US4219649A

公开(公告)日：1980-08-26

申请号：US934801

申请日：1978-08-17

Applicant: Josef Knoll ,  Zoltan Meszaros ,  Istvan Hermecz ,  Ferenc Fulop ,  Gabor Bernath ,  Sandor Virag ,  Gabor Nagy ,  Peter Szentmiklosi

Inventor： Josef Knoll ,  Zoltan Meszaros ,  Istvan Hermecz ,  Ferenc Fulop ,  Gabor Bernath ,  Sandor Virag ,  Gabor Nagy ,  Peter Szentmiklosi

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of the formula: ##STR1## or pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary ammonium salts thereofwhereinR.sup.2 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl:R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl;R.sup.4 is a single electron pair, hydrogen or lower alkyl; and the dotted lines indicate saturated or unsaturated bonds, are disclosed with analgesic properties.

Abstract translation: 下式的化合物或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐，其中R 2为C 1至C 6烷基：R 3为C 1至C 6烷基; R4是单电子对，氢或低级烷基; 虚线表示饱和或不饱和键，具有镇痛特性。

公开(公告)号：US3954986A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US415749

申请日：1973-11-14

Applicant: Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szlavik ,  Sandor Nagy

Inventor： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szlavik ,  Sandor Nagy

IPC: A61K31/655 ,  A61K31/505 ,  A61K31/485

CPC classification number: A61K31/655

Abstract: An analgesic substitute for morphine comprising the synergistic combination of azidomorphine or azidocodeine with a pyrimidazolium.

Abstract translation: 吗啡的止痛剂替代物，其包含叠氮吗啡或叠氮基与佐剂的协同组合。

公开(公告)号：US4482557A

公开(公告)日：1984-11-13

申请号：US416130

申请日：1982-09-09

Applicant: Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

Inventor： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: New 3-substituted-2-oxo-tetrahydro-pyrrolo[1,2-a]pyrimidines of the formula (II) ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary ammonium salts thereof are disclosed, whereinR is hydrogen or lower alkyl;R.sup.1 is lower alkyl, phenyl, carboxyl, lower alkoxycarbonyl, nitrile, carbamoyl, or carbohydrazido; andR.sup.2 is hydrogen or lower alkyl. The compounds exert a positive inotropic activity on the heart and have digitalis-like activity.

Abstract translation: 公开了式（II）的新的3-取代-2-氧代 - 四氢 - 吡咯并[1,2-a]嘧啶或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐，其中R是氢 或低级烷基; R 1是低级烷基，苯基，羧基，低级烷氧基羰基，腈，氨基甲酰基或碳酰肼基; 并且R 2是氢或低级烷基。 这些化合物对心脏发挥积极的肌力活性，具有洋地黄样活性。

公开(公告)号：US4472399A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US308037

申请日：1981-10-02

Applicant: Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Gyorgy Szasz ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining ,  Tamas Szuts ,  Gyula Sebestyen

Inventor： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Gyorgy Szasz ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining ,  Tamas Szuts ,  Gyula Sebestyen

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/505 ,  C07D487/14

CPC classification number: C07D471/14 ,  Y10S514/869

Abstract: New Rutecarpine analogs are disclosed having Rutecarpine-like activity, especially diuretic activity. Also a novel process for the preparation of the Rutecarpine analogs is disclosed.

Abstract translation: 公开了具有罗特金属样活性，特别是利尿活性的新的罗特金属类似物。 还公开了用于制备罗非鱼类似物的新方法。

公开(公告)号：US4472398A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US14689

申请日：1979-02-23

Applicant: Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Agoston David

Inventor： Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Agoston David

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Antiphlogistic and anticoagulant compounds of the formula: ##STR1## wherein m is 0, 1 or 2,n is 0, 1 or 2,R is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl,R.sub.1 is hydrogen, or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl,R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted amino, substituted or unsubstituted hydroxy, carboxy or a group derived from a carboxylic acid orR.sub.1 and R.sub.2 together form a --(CH.dbd.CH).sub.2 --group andR.sub.5 is 0 or imino or substituted imino.

Abstract translation: 其中m为0,1或2，n为0,1或2，R为C 1至C 6烷基，R 1为氢或C 1至C 6烷基，R 2为氢，C 1 -C 6烷基， 取代或未取代的氨基，取代或未取代的羟基，羧基或衍生自羧酸的基团，或R 1和R 2一起形成 - （CH = CH）2 - 基，R 5为0或亚氨基或取代的亚氨基。

公开(公告)号：US4367229A

公开(公告)日：1983-01-04

申请号：US148239

申请日：1980-05-09

Applicant: Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasuarl nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

Inventor： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasuarl nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

IPC: A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Chemical compounds having an effect on the circulatory system have the formulas ##STR1## or a mixture thereof, or a pharmaceutically suitable acid-addition salt or quaternary salt thereof, whereinR is hydrogen or lower alkyl,R.sup.1 is lower alkyl, phenyl, carboxyl, lower alkoxycarbonyl, nitrile, carbamoyl or carbohydrazido,R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl,and wherein the formula I R.sup.2 is hydrogen then R.sup.1 is other than nitrile, alkoxycarbonyl or propyl.

Abstract translation: 对循环系统具有影响的化合物具有式（I）或（II）或其混合物或其药学上合适的酸加成盐或季盐，其中R是氢或低级烷基 R 1是低级烷基，苯基，羧基，低级烷氧基羰基，腈，氨基甲酰基或碳酰肼基，R 2是氢或低级烷基，其中式I R 2是氢，R 1不是腈，烷氧基羰基或丙基。

公开(公告)号：US4252807A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US931908

申请日：1978-08-08

Applicant: Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Knoll ,  Gyula Sebestyen ,  Agoston David

Inventor： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Knoll ,  Gyula Sebestyen ,  Agoston David

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/893 ,  Y10S514/916 ,  Y10S514/924

Abstract: An optically active or racemic fused pyrimidine derivative of the formula I ##STR1## has pharmaceutical activity in decreasing serum lipids, cholesterol deposits and, in general, against atherosclerosis.

Abstract translation: 式I（I）的光学活性或外消旋的稠合嘧啶衍生物具有降低血清脂质，胆固醇沉积物和一般抗动脉粥样硬化的药物活性。