公开(公告)号：US4472398A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US14689

申请日：1979-02-23

申请人： Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Agoston David

发明人： Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Agoston David

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Antiphlogistic and anticoagulant compounds of the formula: ##STR1## wherein m is 0, 1 or 2,n is 0, 1 or 2,R is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl,R.sub.1 is hydrogen, or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl,R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted amino, substituted or unsubstituted hydroxy, carboxy or a group derived from a carboxylic acid orR.sub.1 and R.sub.2 together form a --(CH.dbd.CH).sub.2 --group andR.sub.5 is 0 or imino or substituted imino.

摘要翻译： 其中m为0,1或2，n为0,1或2，R为C 1至C 6烷基，R 1为氢或C 1至C 6烷基，R 2为氢，C 1 -C 6烷基， 取代或未取代的氨基，取代或未取代的羟基，羧基或衍生自羧酸的基团，或R 1和R 2一起形成 - （CH = CH）2 - 基，R 5为0或亚氨基或取代的亚氨基。

公开(公告)号：US4123533A

公开(公告)日：1978-10-31

申请号：US765595

申请日：1977-02-04

申请人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Knoll ,  Gyula Sebestyen ,  Agoston David

发明人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Knoll ,  Gyula Sebestyen ,  Agoston David

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/893 ,  Y10S514/916 ,  Y10S514/924

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed wherein R is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl;R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen or together form a valency bond;R.sup.6 is carboxy or C.sub.1 to C.sub.6 alkoxycarbonyl;R.sup.7 and R.sup.8 are each hydrogen or together form a valency bond;R.sup.10 is carboxy or C.sub.1 to C.sub.6 alkoxycarbonyl and the dotted line represents two hydrogen atoms or a valency bond. The compounds are useful in the treatment of atherosclerosis.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中R是氢或C1-C6烷基; R2和R3各自为氢或一起形成价键; R6是羧基或C1-C6烷氧基羰基; R7和R8各自为氢或一起形成价键; R 10是羧基或C 1至C 6烷氧基羰基，虚线表示两个氢原子或价键。 该化合物可用于治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US4461769A

公开(公告)日：1984-07-24

申请号：US76811

申请日：1979-09-19

申请人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szucs ,  Istvan Bitter ,  Gyula Sebestyen

发明人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szucs ,  Istvan Bitter ,  Gyula Sebestyen

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/826

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, stereoisomers, optically active isomers, geometrical isomers or tautomeric forms thereof are disclosedwhereinR is hydrogen or lower alkylR.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, styryl, or a carboxylic acid; orR and R.sup.1 together form a group of the formula --(CH.dbd.CH).sub.2 -- and in this case the broken line represents a further C--C bond, while in all other cases there is a single bond between positions 6 and 7;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or hydroxy;R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, aryl, lower alkanoyl, carboxyl or a carboxyl acid derivative or a group of the formula --(CH.sub.2)m--COOH or a derivative thereof formed in the carboxylic group;n=1-3;R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl which can be substituted by hydroxy or carboxy; trifluoromethyl, substituted or unsubstituted aryl, phenyl-lower alkyl or substituted or an unsubstituted heterocyclic group;R.sup.5 is hydrogen, lower alkanoyl, substituted or unsubstituted benzoyl or heteroaryl; orR.sup.4 and R.sup.5 together with the adjacent nitrogen atom form a piperidino, pyrrolidino or morpholino ring; orR.sup.4 and R.sup.5 together with the adjacent nitrogen atom form a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.6 is hydrogen and R.sup.7 is substituted or unsubstituted phenyl; andZ is oxygen. The new compounds are useful for treating asthma.

摘要翻译： 公开了式I的化合物或其药学上可接受的盐，水合物，立体异构体，光学活性异构体，几何异构体或互变异构体，其中R是氢或低级烷基R 1是氢，低级烷基，苯乙烯基或羧酸; 或R和R 1一起形成式 - （CH = CH）2 - 的基团，在这种情况下，虚线代表另外的C-C键，而在所有其它情况下，位置6和7之间存在单键; R2是氢，低级烷基或羟基; R3是在羧基中形成的氢，低级烷基，芳基，低级烷酰基，羧基或羧基酸衍生物或式 - （CH2）m-COOH或其衍生物的基团; n = 1-3; R4是氢，可被羟基或羧基取代的低级烷基; 三氟甲基，取代或未取代的芳基，苯基 - 低级烷基或取代或未取代的杂环基; R5是氢，低级烷酰基，取代或未取代的苯甲酰基或杂芳基; 或R4和R5与相邻的氮原子一起形成哌啶子基，吡咯烷子基或吗啉代环; 或R 4和R 5与相邻的氮原子一起形成下式的基团：其中R6是氢，R7是取代或未取代的苯基; Z是氧。 新化合物可用于治疗哮喘。

公开(公告)号：US4472399A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US308037

申请日：1981-10-02

申请人： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Gyorgy Szasz ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining ,  Tamas Szuts ,  Gyula Sebestyen

发明人： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari, nee Debreczy ,  Gyorgy Szasz ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining ,  Tamas Szuts ,  Gyula Sebestyen

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/505 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  Y10S514/869

摘要： New Rutecarpine analogs are disclosed having Rutecarpine-like activity, especially diuretic activity. Also a novel process for the preparation of the Rutecarpine analogs is disclosed.

摘要翻译： 公开了具有罗特金属样活性，特别是利尿活性的新的罗特金属类似物。 还公开了用于制备罗非鱼类似物的新方法。

公开(公告)号：US4035366A

公开(公告)日：1977-07-12

申请号：US435591

申请日：1974-01-22

申请人： Peter Szentmiklosi ,  Zoltan Meszaros ,  Laszlo Tardos ,  Istvan Hermecz ,  Ilona Erdelyi ,  Agoston David ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath

发明人： Peter Szentmiklosi ,  Zoltan Meszaros ,  Laszlo Tardos ,  Istvan Hermecz ,  Ilona Erdelyi ,  Agoston David ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/04 ,  A61P9/12 ,  C07D217/00 ,  C07D217/10 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D473/08

CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D217/10 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  Y10S514/878

摘要： 1-Benzal-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolinium-theophylline-7-acetates are used in the manufacture of geriatric compositions.

摘要翻译： 1-苄基-1,2,3,4-四氢 - 异喹啉 - 茶碱-7-乙酸酯用于制造老年组合物。

公开(公告)号：US4252807A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US931908

申请日：1978-08-08

申请人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Knoll ,  Gyula Sebestyen ,  Agoston David

发明人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Knoll ,  Gyula Sebestyen ,  Agoston David

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/893 ,  Y10S514/916 ,  Y10S514/924

摘要： An optically active or racemic fused pyrimidine derivative of the formula I ##STR1## has pharmaceutical activity in decreasing serum lipids, cholesterol deposits and, in general, against atherosclerosis.

摘要翻译： 式I（I）的光学活性或外消旋的稠合嘧啶衍生物具有降低血清脂质，胆固醇沉积物和一般抗动脉粥样硬化的药物活性。

公开(公告)号：US4495189A

公开(公告)日：1985-01-22

申请号：US364753

申请日：1982-04-02

申请人： Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari ,  Agoston David

发明人： Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari ,  Agoston David

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04

摘要： New compounds of the following formula are disclosed:1,6-dimethyl-3-carbamoyl-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)-pyrimidine;1,6-dimethyl-3-(N-tertiary-butyl-carbamoyl)-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidine;1,6-dimethyl-3-(N-2-phenethyl-carbamoyl)-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidine;1,6-dimethyl-3-[N-(3,3-diphenyl-propyl)-carbamoyl]-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidine;1,6-dimethyl-3-(N-phenyl-carbamoyl)-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidine; and1,6-dimethyl-3-(N-methyl-carbamoyl)-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidine, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and a method of inhibiting thrombocyte aggregation in mammals employing a pharmaceutically effective amount of at least one of these compounds.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物：1,6-二甲基-3-氨基甲酰基-4-氧代-1,6,7,8-四氢-4H-吡啶并（1,2-a） - 吡啶亚胺; 1,6-二甲基-3-（N-叔丁基 - 氨基甲酰基）-4-氧代-1,6,7,8-四氢-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶; 1,1-二甲基-3-（N-2-苯乙基 - 氨基甲酰基）-4-氧代-1,6,7,8-四氢-4H-哒嗪（1,2-a）嘧啶; 1,6-二甲基-3- [N-（3,3-二苯基 - 丙基） - 氨基甲酰基] -4-氧代-1,6,7,8-四氢-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶 ; 1,6-二甲基-3-（N-苯基 - 氨基甲酰基）-4-氧代-1,6,7,8-四氢-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶; 和1,6-二甲基-3-（N-甲基 - 氨基甲酰基）-4-氧代-1,6,7,8-四氢-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶，以及含有这些的药物组合物 化合物和使用药学上有效量的这些化合物中的至少一种来抑制哺乳动物血小板聚集的方法。

公开(公告)号：US4404205A

公开(公告)日：1983-09-13

申请号：US148234

申请日：1980-05-09

申请人： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

发明人： Jozsef Kokosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Gyorgy Szasz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Tibor Breining

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/305

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 3 Substituted hexahydro-pyrimido[1, 2 a]azepines and quaternary derivatives, useful as antianginals are prepared. Specifically tested are 3 carboxylates and carbo hydrazides. 3 Cyano Carbamonyl and alkyl compounds are also disclosed.

摘要翻译： 3制备用作抗坏血酸的取代的六氢 - 嘧啶并[1,2]吖庚因和季衍生物。 具体测试的是3个羧酸酯和碳酰肼。 还公开了3种氰基氨基甲酰基和烷基化合物。

公开(公告)号：US4588526A

公开(公告)日：1986-05-13

申请号：US550937

申请日：1983-11-10

申请人： Istvan Hermecz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Kokosi ,  Sandor Virag ,  Tibor Breining

发明人： Istvan Hermecz ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Jozsef Kokosi ,  Sandor Virag ,  Tibor Breining

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P11/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to new azepino[1,2-a]pyrimidine derivatives--of the general formula ##STR1## wherein p=1, 2 and acid addition salts thereof which can be prepared by(a) reacting a compound of the formula ##STR2## with a compound of the general formula ##STR3## wherein p is as defined above and R.sup.7 is alkoxycarbonyl containing 2 to 5 carbon atoms or carboxamido or(b) reacting a compound of the general formula ##STR4## wherein R.sup.8 is alkyl containing 1 to 4 carbon atoms with a compound of the general formula ##STR5## wherein R.sup.7 is as defined above and if desired converting a compound of the general formula I to acid addition salt thereof or setting it free from the salt thereof.The new compounds show bronchodilatory activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式为其中p = 1,2及其酸加成盐的通式为其中的氮杂[1,2-a]嘧啶衍生物及其酸加成盐，其可通过（a）使式 图像II与具有通式III的化合物，其中p如上所定义，R 7是含有2至5个碳原子的烷氧基羰基或甲酰胺基，或（b）使通式为IV的化合物其中R8为 含有1至4个碳原子的烷基与通式为其中R 7如上所定义的化合物反应，如果需要，将通式I的化合物转化为其酸加成盐或使其不含盐。 新化合物显示支气管扩张活性。

公开(公告)号：US4814336A

公开(公告)日：1989-03-21

申请号：US937536

申请日：1986-12-03

申请人： Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Laszo Tardos ,  Jeno Marton ,  Lelle Vasvari (nee Debreczy) ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi (nee Kellner)

发明人： Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Laszo Tardos ,  Jeno Marton ,  Lelle Vasvari (nee Debreczy) ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi (nee Kellner)

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  C07D473/08 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/485

摘要： A new method of treatment is disclosed for a vascular obstructive lesion resulting from restricted blood circulation, characterized by an erythrocyte pathology, in an effected animal subject. The new method involves the administration of 1-(3',4'-diethoxybenzyl)-6,7-diethoxy-3,4-dihydroisoquinolinium-theophylline-7-acetat e, in a dosage and at a rate sufficient to maintain a blood concentration of at least 0.5 to at most 3 .gamma./ml, calculated on the basis of 1-(3',4'-diethoxybenzyl)-6,7-diethoxy-3,4-dihydroisoquinoline.

摘要翻译： 公开了一种新的治疗方法，用于在受影响的动物受试者中由特征在于红细胞病理学的限制性血液循环导致的血管阻塞性病变。 该新方法涉及以足以维持一个（3'，4'-二乙氧基苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉鎓-γ-甲基-7-乙酸乙酯的剂量和速率 基于1-（3'，4'-二乙氧基苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉计算血液浓度为至少0.5至3μg/ ml。