公开(公告)号：US20090023717A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12233138

申请日：2008-09-18

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

IPC分类号： A61K31/5386 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel morpholine-bridged indazole derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to process for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新型吗啉桥连吲唑衍生物，其制备方法及其用于制备药物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20060167016A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10521538

申请日：2003-07-07

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 2,5-disubstituted pyrimidine derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of central nervous system diseases.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新的2,5-二取代嘧啶衍生物，其制备方法及其用于制备药物的用途，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US20060128700A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10528601

申请日：2003-09-16

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/506 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel morpholine-bridged indazole derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新型吗啉桥连吲唑衍生物，其制备方法及其用于制备药物的用途，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US20060014951A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US10521540

申请日：2003-07-07

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 4-amino-substituted pyrimidine derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of central nervous system diseases.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新型4-氨基取代的嘧啶衍生物，其制备方法及其用于制备药物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US07091198B1

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10521538

申请日：2003-07-07

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4162 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 2,5-disubstituted pyrimidine derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of central nervous system diseases.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新的2,5-二取代嘧啶衍生物，其制备方法及其用于制备药物的用途，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US07427617B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US10528601

申请日：2003-09-16

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel morpholine-bridged indazole derivatives having the formula which stimulate soluble guanylate cyclase, to a process for the preparation thereof, and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are useful for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及具有刺激可溶性鸟苷酸环化酶的式的新型吗啉桥连吲唑衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07410973B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10521540

申请日：2003-07-07

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard König ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 4-amino-substituted pyrimidine derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of central nervous system diseases.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新型4-氨基取代的嘧啶衍生物，其制备方法及其用于制备药物的用途，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US07291622B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US11192961

申请日：2005-07-29

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elizabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elizabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods for treating sexual dysfunction, by administering a compound of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl radical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

摘要翻译： 本发明涉及治疗性功能障碍的方法，通过给予下式化合物其中R 1是H或二-C 1-6 - 烷基氨基羰基，R 其中X是O或S，式（II）化合物也可以是式（Ⅳ）的基团：其中X是O或S。 与至少一种有机硝酸盐或NO供体组合施用，或与至少一种抑制环磷酸鸟苷（cGMP）分解的化合物组合施用。

公开(公告)号：US20050261323A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11192961

申请日：2005-07-29

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods for treating thromboembolic disorders and ischemias, sexual dysfunction, inflammation, disorders of the central nervous system, and cardiovascular disorders other than hypertension by administering a compound of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl radical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

摘要翻译： 本发明涉及治疗血栓栓塞障碍和缺血性疾病，性功能障碍，炎症，中枢神经系统紊乱以及高血压以外的心血管疾病的方法，其通过给予下式化合物其中R 1是H或 二-C 1-6烷基氨基羰基，R 2是式-OC（X）-NR 3 R 3的基团， 其中X为O或S.化合物还可与至少一种有机硝酸盐或NO供体组合施用，或与至少一种抑制环鸟苷酸单磷酸化合物的化合物组合施用 cGMP）。

公开(公告)号：US06919345B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10477446

申请日：2002-04-30

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  A71K31/4162

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to pyrazol pyridine derivatives of formula (I) wherein R1 is a radical of the formula −O—SO2—R3 in which R3 is optionally substituted C1—6—alkyl, optionally substituted C3—8—cycloalkyl, or optionally substituted phenyl; R2 is H, optionally substituted C1—6—alkyl —CO—or optionally substituted C1—6—alkyl—SO2— ; as well as salts, stereoisomers, tautomers, and hydrates thereof. Pharmaceutical compositions containing these materials and methods of using them in medical treatment are also described and claimed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑吡啶衍生物，其中R 1是式-O-SO 2 -R 3的基团， 其中R 3是任选取代的C 1-6 - 烷基，任选取代的C 3-8 - 环烷基或任选取代的苯基; R 2是H，任选取代的C 1-6 - 烷基-CO-或任选取代的C 1-6 - 烷基-SSO > 2 - ; 以及其盐，立体异构体，互变异构体及其水合物。 还描述和要求保护含有这些材料的药物组合物及其在医疗中的使用方法。