公开(公告)号：US07291622B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US11192961

申请日：2005-07-29

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elizabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elizabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods for treating sexual dysfunction, by administering a compound of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl radical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

摘要翻译： 本发明涉及治疗性功能障碍的方法，通过给予下式化合物其中R 1是H或二-C 1-6 - 烷基氨基羰基，R 其中X是O或S，式（II）化合物也可以是式（Ⅳ）的基团：其中X是O或S。 与至少一种有机硝酸盐或NO供体组合施用，或与至少一种抑制环磷酸鸟苷（cGMP）分解的化合物组合施用。

公开(公告)号：US07115599B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10432572

申请日：2001-11-12

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of the formula in which R1, R2, and R3 are as defined in the claims, to a process for preparing such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of using such compounds for treatment of hypertension and sexual dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 3如权利要求中所定义， 用于制备这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗高血压和性功能障碍的方法。

公开(公告)号：US06693102B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10001569

申请日：2001-11-01

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to new pyrazolopyridine derivatives of the formula (I) in which R1 represents 4-pyridinyl or 3-pyridinyl; R2 represents H, NH2 or halogen; and salts, isomers and hydrates thereof as stimulators of soluble guanylate cyclase and for use as agents for the treatment of cardiovascular disorders, hypertension, of thromboembolic disorders and ischaemia, sexual dysfunction or inflammation, and for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吡唑并吡啶衍生物，其中R 1表示4-吡啶基或3-吡啶基; R 2表示H，NH 2或卤素; 其盐，异构体和水合物作为可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂，并用作治疗心血管疾病，高血压，血栓栓塞障碍和局部缺血，性功能障碍或炎症以及用于治疗中枢神经系统疾病的药剂。

公开(公告)号：US20050261323A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11192961

申请日：2005-07-29

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods for treating thromboembolic disorders and ischemias, sexual dysfunction, inflammation, disorders of the central nervous system, and cardiovascular disorders other than hypertension by administering a compound of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl radical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

摘要翻译： 本发明涉及治疗血栓栓塞障碍和缺血性疾病，性功能障碍，炎症，中枢神经系统紊乱以及高血压以外的心血管疾病的方法，其通过给予下式化合物其中R 1是H或 二-C 1-6烷基氨基羰基，R 2是式-OC（X）-NR 3 R 3的基团， 其中X为O或S.化合物还可与至少一种有机硝酸盐或NO供体组合施用，或与至少一种抑制环鸟苷酸单磷酸化合物的化合物组合施用 cGMP）。

公开(公告)号：US06919345B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10477446

申请日：2002-04-30

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  A71K31/4162

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to pyrazol pyridine derivatives of formula (I) wherein R1 is a radical of the formula −O—SO2—R3 in which R3 is optionally substituted C1—6—alkyl, optionally substituted C3—8—cycloalkyl, or optionally substituted phenyl; R2 is H, optionally substituted C1—6—alkyl —CO—or optionally substituted C1—6—alkyl—SO2— ; as well as salts, stereoisomers, tautomers, and hydrates thereof. Pharmaceutical compositions containing these materials and methods of using them in medical treatment are also described and claimed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑吡啶衍生物，其中R 1是式-O-SO 2 -R 3的基团， 其中R 3是任选取代的C 1-6 - 烷基，任选取代的C 3-8 - 环烷基或任选取代的苯基; R 2是H，任选取代的C 1-6 - 烷基-CO-或任选取代的C 1-6 - 烷基-SSO > 2 - ; 以及其盐，立体异构体，互变异构体及其水合物。 还描述和要求保护含有这些材料的药物组合物及其在医疗中的使用方法。

公开(公告)号：US06903089B1

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10432740

申请日：2001-11-09

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyridine derivatives of formula (I) wherein R1 represents NH2 or NHCO-C1-6-alkyl, and R2 represents a radical of formula R3NCOR4 which is bonded to the remainder of the molecule by means of the nitrogen atom, R3 and R4 forming, together with the amide group to which they are bonded, a five to seven-membered heterocycle which may be saturated or partially unsaturated, may optionally contain a further heteroatom selected from the group N, O, and S and may comprise between one and five other substituents chosen from oxo, C1-6alkyl, hydroxyl, hydroxy-C1-6-alkyl, halogen, or may be fused to a C6-10 ARYL ring or a C3-8 cycloalkyl ring in which optionally two carbon atoms are bonded to each other by means of an oxygen atom. The invention also relates to salts, isomers and hydrates of the derivatives in the form of stimulators of soluble guanylate cyclase and as agents for treating cardiovascular diseases, hypertonia, thrombo-embolic diseases and ischaemia, sexual dysfunction, inflammations, and diseases of the central nervous system. Processes for preparing these materials, and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吡唑并吡啶衍生物，其中R 1表示NH 2或NHCO-C 1-6 - 烷基，以及 R 2表示通过氮原子与分子的其余部分键合的式R 3 NCOR 4的基团， 与它们所键合的酰胺基一起形成可以是饱和或部分不饱和的五元至七元的杂环，可以任选地含有另外 选自N，O和S的杂原子，并且可以包含一个和五个其它选自氧代，C 1-6烷基，羟基，羟基-C 1-6的取代基， 或者可以与C 6〜10芳基环或C 3〜C 8环烷基环稠合，其中任选地两个碳原子键合到 彼此借助于氧原子。 本发明还涉及可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂形式的衍生物的盐，异构体和水合物，以及用于治疗心血管疾病，高血压，血栓栓塞性疾病和局部缺血，性功能障碍，炎症和中枢神经疾病的药剂 系统。 制备这些材料的方法和含有它们的药物组合物也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US07317016B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US11175740

申请日：2005-07-05

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods of treatment of cardiovascular disorders, thromboembolic disorders, inflammation, and disorders of the central nervous system using pyrazol pyridine derivatives of formula (I) wherein R1 is a radical of the formula —O—SO2—R3 in which R3 is optionally substituted C1-6-alkyl, optionally substituted C3-8-cycloalkyl, or optionally substituted phenyl; R2 is H, optionally substituted C1-6-alkyl-CO— or optionally substituted C1-6-alkyl-SO2—; as well as salts, stereoisomers, tautomers, and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的吡唑吡啶衍生物治疗心血管疾病，血栓栓塞障碍，炎症和中枢神经系统疾病的方法，其中R 1是式-O的基团 其中R 3是任选取代的C 1-6 - 烷基，任选取代的C 1 -C 6 - C 3-8 - 环烷基或任选取代的苯基; R 2是H，任选取代的C 1-6 - 烷基-CO-或任选取代的C 1-6 - 烷基-S SO > 2 - ; 以及其盐，立体异构体，互变异构体及其水合物。

公开(公告)号：US07105523B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10432571

申请日：2001-11-09

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl raical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. A process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using them in treatment of hypertension are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1是H或C 1 -C 6 - 烷基氨基羰基，R 2是 式-OC（X）-NR 3 R 4的基团其中X是O或S.制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物和方法 用于治疗高血压的用途也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US20050245553A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11175740

申请日：2005-07-05

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods of treatment of cardiovascular disorders, thromboembolic disorders, inflammation, and disorders of the central nervous system using pyrazol pyridine derivatives of formula (I) wherein R1 is a radical of the formula —O—SO2-R3 in which R3 is optionally substituted C1-6-alkyl, optionally substituted C3-8-cycloalkyl, or optionally substituted phenyl; R2 is H, optionally substituted C1-6-alkyl-CO— or optionally substituted C1-6-alkyl-SO2—; as well as salts, stereoisomers, tautomers, and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的吡唑吡啶衍生物治疗心血管疾病，血栓栓塞障碍，炎症和中枢神经系统疾病的方法，其中R 1是式-O的基团 其中R 3是任选取代的C 1-6 - 烷基，任选取代的C 1 -C 6 - C 3-8 - 环烷基或任选取代的苯基; R 2是H，任选取代的C 1-6 - 烷基-CO-或任选取代的C 1-6 - 烷基-S SO > 2 - ; 以及其盐，立体异构体，互变异构体及其水合物。

公开(公告)号：US07517896B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11200455

申请日：2005-08-08

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C229/38 ,  C07C233/25 ,  C07C235/56 ,  C07C237/12 ,  C07C255/54 ,  C07C275/24 ,  C07C317/18 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D239/38 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D333/16

摘要： The invention relates to compounds of formulae (II), (IV), and (VI) as shown below, wherein the several variable groups are as defined in the specification and claims. Processes for making these materials, and methods for using them in the synthesis of compounds for treatment of cardiovascular disorders and fibrotic disorders are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式（II），（IV）和（VI）的化合物，其中若干可变基团如说明书和权利要求中所定义。 还公开了制备这些材料的方法，以及在合成用于治疗心血管疾病和纤维化病症的化合物中使用它们的方法。