公开(公告)号：US08969623B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14052116

申请日：2013-10-11

申请人： Amneal Pharmaceuticals, LLC ,  Megafine Pharma (P) Ltd.

发明人： Vijayavitthal Thippannachar Mathad ,  Navnath Chintaman Niphade ,  Gorakshanath Balasaheb Shinde ,  Sharad Subhash Ippar ,  Shrikant Prataprao Deshmukh ,  Raghavendra Kumar Panchangam

IPC分类号： C07C209/00 ,  C07C209/62 ,  C07C209/86 ,  C07C211/08 ,  C07C249/02 ,  C07C251/30 ,  C07C211/30 ,  C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C251/06

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C211/30 ,  C07C249/02 ,  C07C251/06 ,  C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C251/30

摘要： A method for the preparation of Cinacalcet is disclosed comprising treating (R)-1-naphthyl ethylamine with an aromatic aldehyde to form (1R)-1-(2-naphthyl)-N-(aryl methylene)ethanamine derivative of Formula (IV), which is further treated with 1-(3-halopropyl)-3-(trifluoromethyl)benzene of Formula (V) to obtain an iminium salt of Formula (VI), followed by hydrolysis to obtain Cinacalcet free base.

摘要翻译： 公开了制备西那卡塞的方法，其包括用芳族醛处理（R）-1-萘基乙胺以形成式（IV）的（1R）-1-（2-萘基）-N-（芳基亚甲基）乙胺衍生物 ，其进一步用式（V）的1-（3-卤代丙基）-3-（三氟甲基）苯处理，得到式（VI）的亚铵盐，随后水解得到西那卡塞游离碱。

公开(公告)号：US20140081048A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14052116

申请日：2013-10-11

申请人： Megafine Pharma (P) Ltd. ,  Amneal Pharmaceuticals, LLC

发明人： Vijayavitthal Thippannachar Mathad ,  Navnath Chintaman Niphade ,  Gorakshanath Balasaheb Shinde ,  Sharad Subhash Ippar ,  Shrikant Prataprao Deshmukh ,  Raghavendra Kumar Panchangam

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C249/02 ,  C07C251/06

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C211/30 ,  C07C249/02 ,  C07C251/06 ,  C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C251/30

摘要： A method for the preparation of Cinacalcet is disclosed comprising treating (R)-1-naphthyl ethylamine with an aromatic aldehyde to form (1R)-1-(2-naphthyl)-N-(aryl methylene)ethanamine derivative of Formula (IV), which is further treated with 1-(3-halopropyl)-3-(trifluoromethyl)benzene of Formula (V) to obtain an iminium salt of Formula (VI), followed by hydrolysis to obtain Cinacalcet free base.

摘要翻译： 公开了制备西那卡塞的方法，其包括用芳族醛处理（R）-1-萘基乙胺以形成式（IV）的（1R）-1-（2-萘基）-N-（芳基亚甲基）乙胺衍生物 ，其进一步用式（V）的1-（3-卤代丙基）-3-（三氟甲基）苯处理，得到式（VI）的亚铵盐，随后水解得到西那卡塞游离碱。

公开(公告)号：US20150011756A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14376966

申请日：2013-02-05

申请人： MEGAFINE PHARMA (P) LTD

发明人： Vijayavitthal Thippannachar Mathad ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Navnath Chintaman Niphade ,  Anil Chaturlal Mali ,  Mahendra Bhagirath Bodake ,  Sharad Subhash Ippar ,  Rajesh Talla

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D333/38

摘要： An improved process for the preparation of Rivaroxaban wherein the process substantially eliminates the potential impurities. process for preparation of Rivaroxaban which uses a novel intermediate. A process for preparing the novel intermediate which is used for the preparation of Rivaroxaban.

摘要翻译： 改进的Rivaroxaban制备方法，其中该方法基本上消除了潜在的杂质。 使用新型中间体的利多卡班的制备方法。 一种制备新型中间体的方法，该方法用于制备利伐沙班。

公开(公告)号：US20150152040A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：US14600258

申请日：2015-01-20

申请人： Amneal Pharmaceuticals LLC

发明人： Vijayavitthal Thippannachar Mathad ,  Navnath Chintaman Niphade ,  Gorakshanath Balasaheb Shinde ,  Sharad Subhash Ippar ,  Shrikant Prataprao Deshmukh ,  Raghavendra Kumar Panchangam

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C211/30 ,  C07C249/02 ,  C07C251/06 ,  C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C251/30

摘要： A method for the preparation of Cinacalcet is disclosed comprising treating (R)-1-naphthyl ethylamine with an aromatic aldehyde to form (1R)-1-(2-naphthyl)-N-(aryl methylene)ethanamine derivative of Formula (IV), which is further treated with 1-(3-halopropyl)-3-(trifluoromethyl)benzene of Formula (V) to obtain an iminium salt of Formula (VI), followed by hydrolysis to obtain Cinacalcet free base.

摘要翻译： 公开了制备西那卡塞的方法，其包括用芳族醛处理（R）-1-萘基乙胺以形成式（IV）的（1R）-1-（2-萘基）-N-（芳基亚甲基）乙胺衍生物 ，其进一步用式（V）的1-（3-卤代丙基）-3-（三氟甲基）苯处理，得到式（VI）的亚铵盐，随后水解得到西那卡塞游离碱。