公开(公告)号：US20110218189A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US12936604

申请日：2009-04-08

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller ,  Irina Neagu ,  Celia Kingsbury ,  Jui-Hsiang Chan ,  Johannes Petrus, Mmaria Lommerse ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Jacobus Comelis Henricus Maria Wijkmans ,  Ralf Plate

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller ,  Irina Neagu ,  Celia Kingsbury ,  Jui-Hsiang Chan ,  Johannes Petrus, Mmaria Lommerse ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Jacobus Comelis Henricus Maria Wijkmans ,  Ralf Plate

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl-amine derivative according to formula (I) wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2-ylamine derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment of PKCθ mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基 - 胺衍生物，其中变量如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及包含一种或多种所述吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基胺衍生物的药物组合物及其在治疗中的用途，例如用于治疗PKC和血栓; 介导的疾病。

公开(公告)号：US20090221695A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12437883

申请日：2009-05-08

申请人： Gerrit Herman Veeneman ,  Neeltje Miranda Teerhuis

发明人： Gerrit Herman Veeneman ,  Neeltje Miranda Teerhuis

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P5/30

CPC分类号： C07D311/60

摘要： The invention provides chroman compounds having formula 1 wherein R1 is (1C-4C)alkyl, (2C-4C)alkenyl or (2C-4C)alkynyl, and independently R1 has a cis-orientation in relation to the exocyclic phenyl group at the 2-position of the skeleton; R4 is H, Hal, CF3, OH or (1C-2C)alkyloxy; R2, R3, and R5 are independently H, Hal, CF3, (1C-4C)alkyl, (2C-4C)alkenyl or (2C-4C)alkynyl and prodrugs thereof for the manufacture of a medicine for estrogen-receptor related treatments.

摘要翻译： 本发明提供具有式1的苯并二氢吡喃化合物，其中R 1是（C 1 -C 4）烷基，（2C-4C）烯基或（2C-4C）炔基，并且独立地，R 1在2位上具有与环外苯基相关的顺式取向 骨架的位置 R4是H，Hal，CF3，OH或（1C-2C）烷氧基; R2，R3和R5独立地为H，Hal，CF3，（1C-4C）烷基，（2C-4C）烯基或（2C-4C）炔基及其前体药物，用于制备用于雌激素受体相关治疗的药物。

公开(公告)号：US08124647B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12875295

申请日：2010-09-03

申请人： Pedro Harold Han Hermkens ,  Herman Thijs Stock ,  Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse

发明人： Pedro Harold Han Hermkens ,  Herman Thijs Stock ,  Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： This invention provides non-steroidal compounds with affinity for the androgen receptor and utility for androgen-receptor related treatments, having a structure according to the formula or a salt or hydrate form thereof.

摘要翻译： 本发明提供了具有对雄激素受体的亲和力的非甾体化合物和用于雄激素受体相关治疗的具有根据式的结构或其盐或水合物形式的非甾体化合物。

公开(公告)号：US20110009428A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12887607

申请日：2010-09-22

申请人： Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse ,  Herman Thijs Stock ,  Pedro Harold Han Hermkens

发明人： Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse ,  Herman Thijs Stock ,  Pedro Harold Han Hermkens

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D209/30 ,  A61K31/4045 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/42 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The compounds of the subject invention have a structure according to formula I: wherein X is S or SO2; R1 is (1C-6C)alkyl, (3C-6C)alkenyl, or (3C-6C)alkynyl, each optionally substituted with (3C-6C)cycloalkyl, OH, OC(O)(1C-4C)alkyl, (1C-4C)alkoxy, halogen, cyano, formyl, C(O)(1C-4C)alkyl, CO2H, CO2(1C-4C)alkyl, C(O)NR5R6, S(O)(1C-4C)alkyl or S(O)2(1C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, (1C-4C)alkyl or C(O)(1C-4C)alkyl; R3 is a phenyl group optionally substituted with (1C-4C)alkyl, (1C-4C)fluoroalkyl, (1C-4C)alkoxy, (1C-4C)fluoroalkoxy, halogen, cyano or nitro; or R3 is a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring structure optionally substituted with (1C-4C)alkyl, (1C-4C)fluoroalkyl, (1C-4C)alkoxy, halogen or cyano; R4 is a phenyl group or an aromatic 6-membered heterocycle, substituted at the ortho position with 1-hydroxy(1C-4C)alkyl, (1C-4C)alkoxy, C(O)(1C-4C)alkyl, CO2(1C-4C)alkyl, C(O)NH2, cyano, nitro, or CH═NOR7, and optionally further substituted with (1C-2C)alkyl, (1C-2C)fluoroalkyl or halogen; or R4 is 2-pyridyl optionally substituted with (1C-2C)alkyl, (1C-2C)fluoroalkyl or halogen; R5 and R6 are independently hydrogen or (1C-4C)alkyl; R7 is hydrogen or C(O)(1C-4C)alkyl; R8, R9, R10 are independently hydrogen, (1C-2C)alkyl, fluoro or chloro; or a salt or hydrate form thereof.

摘要翻译： 本发明的化合物具有式I的结构：其中X是S或SO 2; R1为（1C-6C）烷基，（3C-6C）烯基或（3C-6C）炔基，各自任选被（3C-6C）环烷基取代，OH，OC（O） （C 1-4）烷基，C（O）（C 1 -C 4）烷基，CO 2 H，CO 2（1C-4C）烷基，C（O）NR 5 R 6，S（O） （O）2（1C-4C）烷基; R2是氢，（1C-4C）烷基或C（O）（1C-4C）烷基; （1C-4C）烷基，（1C-4C）氟烷基，（1C-4C）烷氧基，（1C-4C）氟烷氧基，卤素，氰基或硝基取代的苯基; 或者R 3是任选被（1C-4C）烷基，（1C-4C）氟烷基，（1C-4C）烷氧基，卤素或氰基取代的5-或6-元芳族杂环结构; R4是在邻位被1-羟基（1C-4C）烷基，（1C-4C）烷氧基，C（O）（1C-4C）烷基，CO 2（1C）取代的苯基或芳香族6-元杂环 -4C）烷基，C（O）NH 2，氰基，硝基或CH = NOOR 7，并任选进一步被（1C-2C）烷基，（1C-2C）氟烷基或卤素取代; 或R 4是任选被（1C-2C）烷基，（1C-2C）氟烷基或卤素取代的2-吡啶基; R5和R6独立地是氢或（1C-4C）烷基; R7是氢或C（O）（1C-4C）烷基; R8，R9，R10独立地为氢，（1C-2C）烷基，氟或氯; 或其盐或水合物形式。

公开(公告)号：US08063102B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12721842

申请日：2010-03-11

申请人： Herman Thijs Stock ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Gerrit Herman Veeneman

发明人： Herman Thijs Stock ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Gerrit Herman Veeneman

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  C07C255/50 ,  C07C43/21 ,  C07C39/17

CPC分类号： C07C255/54 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  A61K31/222 ,  A61K31/277 ,  C07C43/21 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C255/53 ,  C07C2602/10

摘要： The present invention relates to novel tetrahydronaphthalen-2-ol derivatives, to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy, in particular to their use for the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of lower urinary tract symptoms, benign prostate hyperplasia, prostate cancer, hot flushes, anxiety, depression, breast cancer, medullary thyroid carcinoma, ovarian cancer, inflammatory bowel disease, arthritis, endometriosis, and colon cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的四氢萘-2-醇衍生物，包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是其用于制备用于预防或治疗下尿路症状的药物，良性前列腺 增生，前列腺癌，热潮红，焦虑，抑郁，乳腺癌，甲状腺髓样癌，卵巢癌，炎性肠病，关节炎，子宫内膜异位症和结肠癌。

公开(公告)号：US07812036B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11587192

申请日：2005-04-21

申请人： Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse ,  Herman Thijs Stock ,  Pedro Harold Han Hermkens

发明人： Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse ,  Herman Thijs Stock ,  Pedro Harold Han Hermkens

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The compounds of the subject invention have a structure according to formula I: wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims, or a salt or hydrate form thereof.

摘要翻译： 本发明的化合物具有根据式I的结构：其中每个取代基被给出如说明书和权利要求中所述的定义，或其盐或水合物形式。

公开(公告)号：US20100240748A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12721842

申请日：2010-03-11

申请人： Herman Thijs Stock ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Gerrit Herman Veeneman

发明人： Herman Thijs Stock ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Gerrit Herman Veeneman

IPC分类号： A61K31/277 ,  C07C43/225 ,  A61K31/09 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  C07C255/54 ,  C07C69/16 ,  A61K31/222 ,  C07C39/17 ,  A61K31/05

CPC分类号： C07C255/54 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  A61K31/222 ,  A61K31/277 ,  C07C43/21 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C255/53 ,  C07C2602/10

摘要： The present invention relates to novel tetrahydronaphthalen-2-ol derivatives, to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy, in particular to their use for the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of lower urinary tract symptoms, benign prostate hyperplasia, prostate cancer, hot flushes, anxiety, depression, breast cancer, medullary thyroid carcinoma, ovarian cancer, inflammatory bowel disease, arthritis, endometriosis, and colon cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的四氢萘-2-醇衍生物，包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是其用于制备用于预防或治疗下尿路症状的药物，良性前列腺 增生，前列腺癌，热潮红，焦虑，抑郁，乳腺癌，甲状腺髓样癌，卵巢癌，炎性肠病，关节炎，子宫内膜异位症和结肠癌。

公开(公告)号：US07846966B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US12437883

申请日：2009-05-08

申请人： Gerrit Herman Veeneman ,  Neeltje Miranda Teerhuis

发明人： Gerrit Herman Veeneman ,  Neeltje Miranda Teerhuis

IPC分类号： A01N43/16 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D311/60

摘要： The invention provides chroman compounds having formula 1 wherein R1 is (1C-4C)alkyl, (2C-4C)alkenyl or (2C-4C)alkynyl, and independently R1 has a cis-orientation in relation to the exocyclic phenyl group at the 2-position of the skeleton; R4 is H, Hal, CF3, OH or (1C-2C)alkyloxy; R2, R3, and R5 are independently H, Hal, CF3, (1C-4C)alkyl, (2C-4C)alkenyl or (2C-4C)alkynyl and prodrugs thereof for the manufacture of a medicine for estrogen-receptor related treatments.

摘要翻译： 本发明提供具有式1的苯并二氢吡喃化合物，其中R 1是（C 1 -C 4）烷基，（2C-4C）烯基或（2C-4C）炔基，并且独立地，R 1在2位上具有与环外苯基相关的顺式取向 骨架的位置 R4是H，Hal，CF3，OH或（1C-2C）烷氧基; R2，R3和R5独立地为H，Hal，CF3，（1C-4C）烷基，（2C-4C）烯基或（2C-4C）炔基及其前体药物，用于制备用于雌激素受体相关治疗的药物。

公开(公告)号：US07795280B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US10534945

申请日：2003-11-03

申请人： Pedro Harold Han Hermkens ,  Herman Thijs Stock ,  Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse

发明人： Pedro Harold Han Hermkens ,  Herman Thijs Stock ,  Jaap Van Der Louw ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Johannes Petrus Maria Lommerse

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： This invention provides non-steroidal compounds with affinity for the androgen receptor and utility for androgen-receptor related treatments, having a structure according to the formula or a salt or hydrate form thereof.

摘要翻译： 本发明提供了具有对雄激素受体的亲和力的非甾体化合物和用于雄激素受体相关治疗的具有根据式的结构或其盐或水合物形式的非甾体化合物。

公开(公告)号：US07531571B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11328760

申请日：2006-01-10

申请人： Gerrit Herman Veeneman ,  Neeltje Miranda Teerhuis

发明人： Gerrit Herman Veeneman ,  Neeltje Miranda Teerhuis

IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D407/00

CPC分类号： C07D311/60

摘要： The invention provides chroman compounds having formula 1 wherein R1 is (1C-4C)alkyl, (2C-4C)alkenyl or (2C-4C)alkynyl, and independently R1 has a cis-orientation in relation to the exocyclic phenyl group at the 2-position of the skeleton; R4 is H, Hal, CF3, OH or (1C-2C)alkyloxy; R2, R3, and R5are independently H, Hal, CF3, (1C-4C)alkyl, (2C-4C)alkenyl or (2C-4C)alkynyl and prodrugs thereof for the manufacture of a medicine for estrogen-receptor related treatments.

摘要翻译： 本发明提供具有式1的苯并二氢吡喃化合物，其中R 1是（C 1 -C 4）烷基，（2C-4C）烯基或（2C-4C）炔基，并且独立地，R 1在2位上具有与环外苯基相关的顺式取向 骨架的位置 R4是H，Hal，CF3，OH或（1C-2C）烷氧基; R2，R3和R5独立地为H，Hal，CF3，（1C-4C）烷基，（2C-4C）烯基或（2C-4C）炔基及其前体药物，用于制造用于雌激素受体相关治疗的药物。