公开(公告)号：US07947698B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US12053382

申请日：2008-03-21

申请人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

发明人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

IPC分类号： C07D239/02 ,  A01N43/54

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

公开(公告)号：US08304422B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12966839

申请日：2010-12-13

申请人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

发明人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

IPC分类号： C07D239/02 ,  A01N43/54

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

公开(公告)号：US20110082146A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12966839

申请日：2010-12-13

申请人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

发明人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  C07D403/02 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D413/02 ,  A61P37/06 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I的化合物和使用这些化合物的组合物和方法用于治疗JAK途径的调节或JAK激酶，特别是JAK3的抑制在治疗上有用的条件。

公开(公告)号：US20080279867A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12053382

申请日：2008-03-21

申请人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

发明人： Andy Atuegbu ,  Vadim Markovtsov ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Rajinder Singh ,  Vanessa Taylor ,  Sambaiah Thota ,  Jeffrey Wayne Clough ,  David Carroll ,  Hui Li ,  Robin Cooper

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D413/12 ,  C12N9/99 ,  A61K31/538 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  C12N5/06 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I的化合物和使用这些化合物的组合物和方法用于治疗JAK途径的调节或JAK激酶，特别是JAK3的抑制在治疗上有用的条件。

公开(公告)号：US08278299B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12649073

申请日：2009-12-29

申请人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

发明人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/538

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制激酶活性的嘧啶二胺化合物，包括polo样激酶1（PLK1）的活性。 还提供了包含这些化合物的药物组合物和治疗与激酶活性相关的疾病的方法，特别是增强的PLK1催化活性，例如与异常细胞增殖相关的疾病，包括肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US08518937B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13610569

申请日：2012-09-11

申请人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

发明人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/538

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed embodiments provide pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.

公开(公告)号：US20130012501A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13610569

申请日：2012-09-11

申请人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

发明人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed embodiments provide pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.

摘要翻译： 公开的实施方案提供了可用于抑制激酶活性的嘧啶二胺化合物，包括polo样激酶1（PLK1）的活性。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和治疗与激酶活性相关的疾病的方法，特别是增强的PLK1催化活性，例如与异常细胞增殖相关的疾病，包括肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US20100179134A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12649073

申请日：2009-12-29

申请人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

发明人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制激酶活性的嘧啶二胺化合物，包括polo样激酶1（PLK1）的活性。 还提供了包含这些化合物的药物组合物和治疗与激酶活性相关的疾病的方法，特别是增强的PLK1催化活性，例如与异常细胞增殖相关的疾病，包括肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US20130018041A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13619843

申请日：2012-09-14

申请人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambaiah Thota

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambaiah Thota

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D451/00 ,  C07D451/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where n, m, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are disclosed herein, as isolated stereoisomers or mixtures thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I); and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions in treating diseases or conditions associated with JAK2 activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中n，m，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中公开，作为其分离的立体异构体或其混合物或其药学上可接受的盐; 包含式（I）化合物的药物组合物; 以及使用化合物和药物组合物治疗与JAK2活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20090258864A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12371550

申请日：2009-02-13

申请人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambaiah Thota

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambaiah Thota

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/506 ,  C07D489/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D451/00 ,  C07D451/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where n, m, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are disclosed herein, as isolated stereoisomers or mixtures thereof, or as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I); and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions in treating diseases or conditions associated with JAK2 activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中n，m，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中公开，作为其分离的立体异构体或其混合物，或其药学上可接受的盐; 包含式（I）化合物的药物组合物; 以及使用化合物和药物组合物治疗与JAK2活性相关的疾病或病症的方法。