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    Stabiliser for radiopharmaceuticals
    2.
    发明授权
    Stabiliser for radiopharmaceuticals 有权
    放射性药物稳定剂

    公开(公告)号：US07914768B2

    公开(公告)日：2011-03-29

    申请号：US10296952

    申请日：2001-06-18

    申请人： Anthony E. Storey ,  Georg Brauers ,  Koichi Hanaoka ,  Yoshihito Minosako ,  Koichi Homma ,  Yoshifumi Shirakami

    发明人： Anthony E. Storey ,  Georg Brauers ,  Koichi Hanaoka ,  Yoshihito Minosako ,  Koichi Homma ,  Yoshifumi Shirakami

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

    CPC分类号： A61K51/0489

    摘要： A stabilized radiopharmaceutical composition, a kit including same, and a method for making same, where the radiopharmaceutical is (i) susceptible to either reductive degradation or radiolysis and which includes a metal complex of a radionuclide with a ligand, (ii) a first stabilizer for the radiopharmaceutical which is an amino-substituted aromatic carboxylic acid or a salt, ester or amide thereof, and (iii) a second stabilizer for the radiopharmaceutical which is a diphosphonic acid or salt thereof. The first and second stabilizers are present in an amount effective to stabilize the radiopharmaceutical, and the radiopharmaceutical is not a metal complex of the diphosphonic acid.

    摘要翻译： 稳定的放射性药物组合物，包含其的试剂盒及其制备方法，其中放射性药物是（i）易于还原降解或放射分解，并且其包含放射性核素与配体的金属络合物，（ii）第一稳定剂 对于作为氨基取代的芳族羧酸或其盐，酯或酰胺的放射性药物，和（iii）作为二膦酸的放射性药物的第二稳定剂或其盐。 第一和第二稳定剂以有效稳定放射性药物的量存在，并且放射性药物不是二膦酸的金属络合物。

    Metal chelate forming peptides and use thereof
    4.
    发明授权
    Metal chelate forming peptides and use thereof 失效
    金属螯合物形成肽及其用途

    公开(公告)号：US5770178A

    公开(公告)日：1998-06-23

    申请号：US575863

    申请日：1995-12-20

    申请人： Yoshitoshi Itaya ,  Ikuya Seki ,  Koichi Hanaoka ,  Yoshifumi Shirakami

    发明人： Yoshitoshi Itaya ,  Ikuya Seki ,  Koichi Hanaoka ,  Yoshifumi Shirakami

    IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K7/08 ,  A61K51/00 ,  A61M36/14

    CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K51/08 ,  A61K51/088 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention provides a metal chelate forming peptide having an amino acid sequence of three amino acid residues represented by: X1-X2-Cys, wherein X1 represents an amino acid residue other than Cys residue; X2 represents an amino acid residue other than Cys residue and Pro residue; functional groups at the N-terminus, C-terminus and side chain may be substituted with protecting groups; and each of the amino acid residues may be any of D-form and L-form. Further, the invention provides a complex of the peptide with a physiologically active peptide, protein or other substance; a labeled reagent obtained by labeling the peptide or the complex with a metal radionuclide; and a radiodiagnostic and radiotherapeutic composition comprising the metal radionuclide-labeled reagent.

    摘要翻译： 本发明提供一种形成金属螯合物的肽，其具有由以下基团表示的三个氨基酸残基的氨基酸序列：X1-X2-Cys，其中X1表示除Cys残基以外的氨基酸残基; X2表示除Cys残基和Pro残基之外的氨基酸残基; N-末端，C-末端和侧链的官能团可以被保护基团取代; 并且每个氨基酸残基可以是D型和L-型中的任何一种。 此外，本发明提供了肽与生理活性肽，蛋白质或其他物质的复合物; 通过用金属放射性核素标记肽或配合物获得的标记试剂; 以及包含金属放射性核素标记试剂的放射诊断和放射治疗组合物。

    Peptide having inflammation affinity and radioactive diagnostic containing the same
    5.
    发明授权
    Peptide having inflammation affinity and radioactive diagnostic containing the same 失效
    具有炎症亲和力的肽和包含其的放射性诊断

    公开(公告)号：US5821330A

    公开(公告)日：1998-10-13

    申请号：US327459

    申请日：1994-10-21

    申请人： Yoshitoshi Itaya ,  Koichi Hanaoka ,  Yoshifumi Shirakami

    发明人： Yoshitoshi Itaya ,  Koichi Hanaoka ,  Yoshifumi Shirakami

    IPC分类号： A61K51/08 ,  A61K51/10 ,  C07K16/00 ,  C07K5/00 ,  A61K38/04

    CPC分类号： A61K51/1093 ,  A61K51/088 ,  C07K16/00

    摘要： A peptide having affinity with inflammation is disclosed, which contains at least one of the following amino acid sequences: LLGGPS (SEQ ID NO:1), LLGGPSV (SEQ ID NO:2), KEYKAKVSNKALPAPIEKTISK (SEQ ID NO:3), KEYKCKVSNKALPAPIEKTISK (SEQ ID NO:4), KTKPREQQYNSTYR (SEQ ID NO:5), and KTKPREQQYNSTYRVV (SEQ ID NO:6), wherein A, C, E, G, I, K, L, N, P, Q, R, S, T, V, and Y represent amino acid residues expressed by standard one-letter symbols. According to the present invention, a peptide and its chemically modified substances, radioactive metal labeled peptides derived therefrom, and radioactive diagnostics comprising such peptide are provided, which are useful for imaging inflammation region and easy in preparation handling, and accumulate at inflammation site immediately after administration while being excellent in clearance into urine. The imaging is possible in several ten minutes after administration.

    摘要翻译： 公开了具有炎症亲和力的肽，其含有以下氨基酸序列中的至少一个：LLGGPS（SEQ ID NO：1），LLGGPSV（SEQ ID NO：2），KEYKAKVSNKALPAPIEKTISK（SEQ ID NO：3），KEYKCKVSNKALPAPIEKTISK（ SEQ ID NO：4），KTKPREQQYNSTYR（SEQ ID NO：5）和KTKPREQQYNSTYRVV（SEQ ID NO：6），其中A，C，E，G，I，K，L，N，P，Q，R，S ，T，V和Y表示由标准单字母符号表示的氨基酸残基。 根据本发明，提供肽及其化学修饰物质，由其衍生的放射性金属标记肽和包含该肽的放射性诊断物，其可用于成像炎症区域并且易于制备处理，并且在紧随其后的炎症部位积聚 同时排尿良好。 在施用后几十分钟内成像是可能的。