公开(公告)号：US07491847B2

公开(公告)日：2009-02-17

申请号：US11600561

申请日：2006-11-15

申请人： Anton Frenkel ,  Ramy Lidor-Hadas ,  Eduard Gurevich ,  Gsan Attili

发明人： Anton Frenkel ,  Ramy Lidor-Hadas ,  Eduard Gurevich ,  Gsan Attili

IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C271/44 ,  A61K31/21 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C209/86 ,  C07C209/84 ,  C07C2602/08 ,  C07C211/42

摘要： A process for isolating from a reaction mixture a salt of a mono-propargylated aminoindan, a process for isolating from a reaction mixture a crystalline diastereomeric salt of a mono-propargylated aminoindan, and a process for isolating from a reaction mixture a salt of enantiomerically pure N-propargyl-1-aminoindan or a salt of enantiomerically pure 6-(N-methyl, N-ethyl-carbamoyloxy)-N′-propargyl-1-aminoindan. The corresponding products are also disclosed.

摘要翻译： 从反应混合物中分离单炔丙基化氨基茚满盐的方法，从反应混合物中分离出单炔丙基化氨基茚满的结晶非对映体盐的方法和从反应混合物中分离出对映异构体纯的盐的方法 N-炔丙基-1-氨基茚满或对映体纯的6-（N-甲基，N-乙基 - 氨基甲酰氧基）-N'-炔丙基-1-氨基茚满的盐。 相应的产品也被披露。

公开(公告)号：US20070112217A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11600561

申请日：2006-11-15

申请人： Anton Frenkel ,  Ramy Lidor-Hadas ,  Eduard Gurevich ,  Gsan Attili

发明人： Anton Frenkel ,  Ramy Lidor-Hadas ,  Eduard Gurevich ,  Gsan Attili

IPC分类号： C07C209/84

CPC分类号： C07C209/86 ,  C07C209/84 ,  C07C2602/08 ,  C07C211/42

摘要： Disclosed is a process for isolating from a reaction mixture a salt of a mono-propargylated aminoindan having the structure wherein R1 is H, hydroxyl, alkoxy or wherein Y is O or S; R2 and R3 is each, independently, C1-8 alkyl, C6-12 aryl, C6-12 aralkyl, each optionally halo substituted, or hydrogen; where the reaction mixture further comprises a solvent, a primary aminoindan having the structure wherein R1 is defined as above, and a tertiary aminoindan having the structure the process comprising d) adding an acid to the reaction mixture; e) crystallizing the mono-propargylated aminoindan under conditions suitable for the formation of a crystalline salt of the mono-propargylated aminoindan; and f) recovering the crystalline salt of the mono-propargylated aminoindan, wherein the process is performed without addition of an organic solvent. Also disclosed are the crystalline diastereomeric salts produced by the process and pharmaceutical compositions containing the salts.

摘要翻译： 公开了一种从反应混合物中分离具有其中R 1为H，羟基，烷氧基或其中Y为O或S的结构的单炔丙基化氨基茚满的盐的方法; R 2和R 3各自独立地为C 1-8烷基，C 6-12芳基， C 6-12芳烷基，各自任选被卤素取代，或氢; 其中反应混合物还包含溶剂，具有如上定义的R 1'的结构的伯氨基茚满和具有以下方法的结构的叔氨基茚满：d）向反应混合物中加入酸; e）在适合形成单炔丙基化氨基茚满的结晶盐的条件下，使单炔丙基化氨基茚满结晶; 和f）回收单炔丙基化氨基茚满的结晶盐，其中在不加入有机溶剂的情况下进行该方法。 还公开了通过该方法产生的结晶非对映体盐和含有该盐的药物组合物。