公开(公告)号：US5510504A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US313044

申请日：1995-01-04

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Karl-Heinz Budt ,  Jorg Spanig ,  Jian-Qi Li ,  Bernd Stowasser

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Karl-Heinz Budt ,  Jorg Spanig ,  Jian-Qi Li ,  Bernd Stowasser

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P9/00 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32

CPC分类号： C07F9/301 ,  C07F9/3211

摘要： A process for the preparation of .alpha.- or .alpha.,.alpha.'-substituted derivatives of the bis(aminomethyl)phosphinic acid of the formula I and their acid or basic salts, ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are defined as in the description, wherein a bis(aminomethyl)phosphinate is converted into the corresponding bisimine, which is alkylated by R.sup.2 and R.sup.3 in the .alpha.- and/or .alpha.,.alpha.'-position after reaction with a base, and is converted into a compound of the formula I by subsequent treatment with an acid.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00838 Sec。 371日期1995年1月4日 102（e）日期1995年1月4日PCT提交1993年4月5日PCT公布。 WO93 / 20086 PCT出版物 日期：1993年10月14日。一种制备式I的双（氨基甲基）次膦酸的α-或α，α'-取代衍生物及其酸或碱式盐的方法，其中 R1，R2和R3如描述中所定义，其中双（氨基甲基）次膦酸盐转化为相应的双亚胺，其在与a反应后的α和/或α，α'-位中被R2和R3烷基化 并通过随后用酸处理转化成式I的化合物。