公开(公告)号：US08987448B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13637048

申请日：2011-03-25

申请人： Arnaud Grandeury ,  Christian Riegert ,  Andreas Schreiner

发明人： Arnaud Grandeury ,  Christian Riegert ,  Andreas Schreiner

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present technology provides methods of making anhydrous crystalline Form II and monohydrate crystalline Form B of the lactic acid salt of 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one.

摘要翻译： 本技术提供了制备4-氨基-5-氟-3- [6-（4-甲基哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-酮的乳酸盐的无水结晶II型和一水合物晶形B的方法 - 基] -1H-喹啉-2-酮。

公开(公告)号：US20130018188A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13637048

申请日：2011-03-25

申请人： Arnaud Grandeury ,  Christian Riegert ,  Andreas Schreiner

发明人： Arnaud Grandeury ,  Christian Riegert ,  Andreas Schreiner

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present technology provides methods of making anhydrous crystalline Form II and monohydrate crystalline Form B of the lactic acid salt of 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one.

摘要翻译： 本技术提供了制备4-氨基-5-氟-3- [6-（4-甲基哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-酮的乳酸盐的无水结晶II型和一水合物晶形B的方法 - 基] -1H-喹啉-2-酮。

公开(公告)号：US20120115840A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13140478

申请日：2009-12-16

申请人： Lech Ciszewski ,  Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Michael Mutz ,  Christian Riegert ,  Caspar Vogel ,  Ricardo Schneeberger

发明人： Lech Ciszewski ,  Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Michael Mutz ,  Christian Riegert ,  Caspar Vogel ,  Ricardo Schneeberger

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P21/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  C07D205/04 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07C57/15

摘要： This invention relates to a hemifumarate salt of 1-(4-{1-[(E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino]-ethyl}-2-ethyl-benzyl)-azetidine-3-carboxylic acid (Compound I), to pharmaceutical compositions comprising this salt, to processes for forming this salt and to its use in medical treatment. In addition, the present invention also relates to new polymorphic forms of the hemifumarate salt form of Compound I, as well as to pharmaceutical compositions comprising these polymorphic forms, to processes for obtaining them, and their use in medical treatment.

摘要翻译： 本发明涉及1-（4- {1 - [（E）-4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧亚氨基] - 乙基} -2-乙基 - 苄基） - 氮杂环丁烷-3-羧酸的半富马酸盐 I），包含该盐的药物组合物，用于形成该盐的方法及其在医疗中的用途。 此外，本发明还涉及化合物I的半富马酸盐形式的新多晶形式，以及包含这些多晶型形式的药物组合物，其获得方法及其在医疗中的用途。