公开(公告)号：US20060234944A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10493439

申请日：2002-10-23

申请人： Arun Ghosh ,  Jordan Tang ,  Geoffrey Bilcer ,  Wanpin Chang ,  Lin Hong ,  Gerald Koelsch ,  Jeff Loy ,  Robert Turner III

发明人： Arun Ghosh ,  Jordan Tang ,  Geoffrey Bilcer ,  Wanpin Chang ,  Lin Hong ,  Gerald Koelsch ,  Jeff Loy ,  Robert Turner III

IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/0207

摘要： Compounds inhibit memapsin 2 β-secretase activity and selectively inhibit memapsin 2 β-secretase activity relative to memapsin 1 β-secretase activity. The compounds are employed in methods to inhibit memapsin 2 β-secretase activity, in the treatment of Alzheimer's disease, in the inhibition of hydrolysis of a β-secretase site of a β-amyloid precursor protein and to decrease β-amyloid protein in in vitro samples and in mammals. Proteins of memapsin 2 associated with compounds of the invention are crystallized.

摘要翻译： 化合物抑制复合蛋白2的β-分泌酶活性，并相对于memapsin1β-分泌酶活性选择性地抑制memapsin2β-分泌酶活性。 该化合物用于抑制复合体蛋白酶2β-分泌酶活性，治疗阿尔茨海默氏病，抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白的β-分泌酶位点的水解并在体外降低β-淀粉样蛋白的方法 样品和哺乳动物。 与本发明化合物相关的胶原蛋白2的蛋白质结晶。