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公开(公告)号：US20050171170A1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：US11081106
申请日：2005-03-14
申请人： Aslam Malik , Todd Clement , Hasan Palandoken , James Robinson , Joy Stringer
发明人： Aslam Malik , Todd Clement , Hasan Palandoken , James Robinson , Joy Stringer
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/08 , C07D263/20 , C07D301/27 , C07D303/36 , A61K31/421 , C07C211/15 , C07C211/21 , C07C215/06 , C07D263/04 , C07D301/24
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/09 , C07C213/00 , C07D263/20 , C07D303/36 , C07C215/08
摘要： The present invention provides compounds and methods that can be used to convert the intermmediate halomethyl ketones (HMKs), e.g., chloromethyl ketones, to the corresponding S,S- and R,S-diastereomers. More particularly, the present invention provides: (1) reduction methods; (2) inversion methods; and (3) methods involving the epoxidation of alkenes. Using the various methods of the present invention, the R,S-epoxide and the intermediary compounds can be prepared reliably, in high yields and in high purity.
摘要翻译： 本发明提供可用于将中间卤代甲基酮（HMK）如氯甲基酮转化成相应的S，S-和R，S-非对映体的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供：（1）还原方法; （2）反演方法; 和（3）涉及烯烃环氧化的方法。 使用本发明的各种方法，可以高产率和高纯度可靠地制备R，S-环氧化物和中间体化合物。
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公开(公告)号：US20060074253A1
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：US11285995
申请日：2005-11-22
申请人： Aslam Malik , Hasan Palandoken , Joy Stringer , DerShing Huang , Antonio Romero , Olivier Dapremont
发明人： Aslam Malik , Hasan Palandoken , Joy Stringer , DerShing Huang , Antonio Romero , Olivier Dapremont
IPC分类号： C07D307/87
CPC分类号： C07D307/87
摘要： The present invention provides, inter alia, a novel process for the preparation of Citalopram, a known antidepressant.
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3.发明申请Preparation of 2S,3S-N-isobutyl-N-(2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutyl)-p-nitrobenzenesulfonylamide hydrochloride and other derivatives of 2-hydroxy-1,3-diamines 有权制备2S，3S-N-异丁基-N-（2-羟基-3-氨基-4-苯基丁基） - 对硝基苯磺酰胺盐酸盐和2-羟基-1,3-二胺的其它衍生物公开(公告)号：US20050148795A1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：US11052934
申请日：2005-02-07
申请人： Aslam Malik , Hasan Palandoken , Joy Stringer , Roland Carlson , John Leach , Thomas Archibald , Robert Miotke
发明人： Aslam Malik , Hasan Palandoken , Joy Stringer , Roland Carlson , John Leach , Thomas Archibald , Robert Miotke
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/20 , C07C303/40 , C07C311/18 , C07C29/06
CPC分类号： C07C269/06 , C07C303/40 , C07C311/18 , C07C271/20
摘要： The present invention provides a new process for the preparation of 2S,3S-N-isobutyl-N-(2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutyl)-p-nitrobenzenesulfonylamide hydrochloride, wherein this compound is prepared directly from the chloromethylalcohol. Importantly, the process of the present invention results in higher yields of 2S,3S-N-isobutyl-N-(2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutyl)-p-nitrobenzenesulfonylamide hydrochloride without sacrificing its purity. The processes of the present inventin can be used to prepare not only the 2S,3S-derivative, but also the 2R,3S-, 2S,2R- and the 2R,3R-derivatives.
摘要翻译： 本发明提供了制备2S，3S-N-异丁基-N-（2-羟基-3-氨基-4-苯基丁基） - 对硝基苯磺酰胺盐酸盐的新方法，其中该化合物直接由氯甲基醇制备。 重要的是，本发明的方法导致2S，3S-N-异丁基-N-（2-羟基-3-氨基-4-苯基丁基） - 对硝基苯磺酰胺盐酸盐的产率较高，而不牺牲其纯度。 本发明的方法不仅可以制备2S，3S-衍生物，还可以制备2R，3S-，2S，2R-和2R，3R-衍生物。
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公开(公告)号：US06605732B1
公开(公告)日：2003-08-12
申请号：US09321645
申请日：1999-05-28
IPC分类号： C07D30336
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/09 , C07C213/00 , C07D263/20 , C07D303/36 , C07C215/08
摘要： The present invention provides compounds and methods that can be used to convert the intermediate halomethyl ketones (HMKs), e.g., chloromethyl ketones, to the corresponding S,S- and R,S-diastereomers. More particularly, the present invention provides: (1) reduction methods; (2) inversion methods; and (3) methods involving the epoxidation of alkenes. Using the various methods of the present invention, the R,S-epoxide and the intermediary compounds can be prepared reliably, in high yields and in high purity.
摘要翻译： 本发明提供可用于将中间卤代甲基酮（HMK）如氯甲基酮转化成相应的S，S-和R，S-非对映异构体的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供：（1）还原方法; （2）反演方法; 和（3）涉及烯烃环氧化的方法。 使用本发明的各种方法，可以高产率和高纯度可靠地制备R，S-环氧化物和中间体化合物。
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5.发明授权公开(公告)号：US07309803B2
公开(公告)日：2007-12-18
申请号：US11081106
申请日：2005-03-14
IPC分类号： C07C205/02
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/09 , C07C213/00 , C07D263/20 , C07D303/36 , C07C215/08
摘要： The present invention provides compounds and methods that can be used to convert the intermmediate halomethyl ketones (HMKs), e.g., chloromethyl ketones, to the corresponding S,S- and R,S-diastereomers. More particularly, the present invention provides: (1) reduction methods; (2) inversion methods; and (3) methods involving the epoxidation of alkenes. Using the various methods of the present invention, the R,S-epoxide and the intermediary compounds can be prepared reliably, in high yields and in high purity.
摘要翻译： 本发明提供可用于将中间卤代甲基酮（HMK）如氯甲基酮转化成相应的S，S-和R，S-非对映异构体的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供：（1）还原方法; （2）反演方法; 和（3）涉及烯烃环氧化的方法。 使用本发明的各种方法，可以高产率和高纯度可靠地制备R，S-环氧化物和中间体化合物。
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公开(公告)号：US06867311B2
公开(公告)日：2005-03-15
申请号：US10414541
申请日：2003-04-14
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/08 , C07D263/20 , C07D301/27 , C07D303/36 , C07D301/24
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/09 , C07C213/00 , C07D263/20 , C07D303/36 , C07C215/08
摘要： The present invention provides compounds and methods that can be used to convert the intermediate halomethyl ketones (HMKs), e.g., chloromethyl ketones, to the corresponding S,S- and R,S-diastereomers. More particularly, the present invention provides: (1) reduction methods; (2) inversion methods; and (3) methods involving the epoxidation of alkenes. Using the various methods of the present invention, the R,S-epoxide and the intermediary compounds can be prepared reliably, in high yields and in high purity.
摘要翻译： 本发明提供可用于将中间卤代甲基酮（HMK）如氯甲基酮转化成相应的S，S-和R，S-非对映异构体的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供：（1）还原方法; （2）反演方法; 和（3）涉及烯烃环氧化的方法。 使用本发明的各种方法，可以高产率和高纯度可靠地制备R，S-环氧化物和中间体化合物。
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公开(公告)号：US08163933B2
公开(公告)日：2012-04-24
申请号：US11956515
申请日：2007-12-14
IPC分类号： C07D263/00
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/09 , C07C213/00 , C07D263/20 , C07D303/36 , C07C215/08
摘要： The present invention provides compounds and methods that can be used to convert the intermediate halomethyl ketones (HMKs), e.g., chloromethyl ketones, to the corresponding S,S- and R,S-diastereomers. More particularly, the present invention provides: (1) reduction methods; (2) inversion methods; and (3) methods involving the epoxidation of alkenes. Using the various methods of the present invention, the R,S-epoxide and the intermediary compounds can be prepared reliably, in high yields and in high purity.
摘要翻译： 本发明提供可用于将中间卤代甲基酮（HMK）如氯甲基酮转化成相应的S，S-和R，S-非对映异构体的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供：（1）还原方法; （2）反演方法; 和（3）涉及烯烃环氧化的方法。 使用本发明的各种方法，可以高产率和高纯度可靠地制备R，S-环氧化物和中间体化合物。
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公开(公告)号：US20090012303A1
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：US11956515
申请日：2007-12-14
IPC分类号： C07D263/20 , C07C321/00 , C07C211/00 , C07D303/00
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/09 , C07C213/00 , C07D263/20 , C07D303/36 , C07C215/08
摘要： The present invention provides compounds and methods that can be used to convert the intermediate halomethyl ketones (HMKs), e.g., chloromethyl ketones, to the corresponding S,S- and R,S-diastereomers. More particularly, the present invention provides: (1) reduction methods; (2) inversion methods; and (3) methods involving the epoxidation of alkenes. Using the various methods of the present invention, the R,S-epoxide and the intermediary compounds can be prepared reliably, in high yields and in high purity.
摘要翻译： 本发明提供可用于将中间卤代甲基酮（HMK）如氯甲基酮转化成相应的S，S-和R，S-非对映异构体的化合物和方法。 更具体地说，本发明提供：（1）还原方法; （2）反演方法; 和（3）涉及烯烃环氧化的方法。 使用本发明的各种方法，可以高产率和高纯度可靠地制备R，S-环氧化物和中间体化合物。
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公开(公告)号：US20130116457A1
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：US13490706
申请日：2012-06-07
IPC分类号： C07C271/22 , C07D303/36
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/09 , C07C213/00 , C07D263/20 , C07D303/36 , C07C215/08
摘要： The present invention provides compounds and methods that can be used to convert the intermediate halomethyl ketones (HMKs), e.g., chloromethyl ketones, to the corresponding S,S- and R,S-diastereomers. More particularly, the present invention provides: (1) reduction methods; (2) inversion methods; and (3) methods involving the epoxidation of alkenes. Using the various methods of the present invention, the R,S-epoxide and the intermediary compounds can be prepared reliably, in high yields and in high purity.
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10.发明授权Preparation of 2S,3S-N-isobutyl-N-(2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutyl) -p-nitrobenzenesulfonylamide hydrochloride and other derivatives of 2-hydroxy-1,3-diamines 有权制备2S，3S-N-异丁基-N-（2-羟基-3-氨基-4-苯基丁基） - 对硝基苯磺酰胺盐酸盐和2-羟基-1,3-二胺的其它衍生物公开(公告)号：US06548706B2
公开(公告)日：2003-04-15
申请号：US09747372
申请日：2000-12-22
申请人： Aslam A. Malik , Hasan Palandoken , Joy A. Stringer , Roland P. Carlson , John Leach , Thomas G. Archibald , Robert G. Miotke
发明人： Aslam A. Malik , Hasan Palandoken , Joy A. Stringer , Roland P. Carlson , John Leach , Thomas G. Archibald , Robert G. Miotke
IPC分类号： C07C20908
CPC分类号： C07C269/06 , C07C303/40 , C07C311/18 , C07C271/20
摘要： The present invention provides a new process for the preparation of 2S,3S-N-isobutyl-N-(2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutyl)-p-nitrobenzenesulfonylamide hydrochloride, wherein this compound is prepared directly from the chloromethylalcohol. Importantly, the process of the present invention results in higher yields of 2S,3S-N-isobutyl-N-(2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutyl)-p-nitrobenzenesulfonylamide hydrochloride without sacrificing its purity. The processes of the present inventin can be used to prepare not only the 2S,3S-derivative, but also the 2R,3S-, 2S,2R- and the 2R,3R-derivatives.
摘要翻译： 本发明提供了制备2S，3S-N-异丁基-N-（2-羟基-3-氨基-4-苯基丁基） - 对硝基苯磺酰胺盐酸盐的新方法，其中该化合物直接由氯甲基醇制备。 重要的是，本发明的方法导致2S，3S-N-异丁基-N-（2-羟基-3-氨基-4-苯基丁基） - 对硝基苯磺酰胺盐酸盐的产率较高，而不牺牲其纯度。 本发明的方法不仅可以制备2S，3S-衍生物，还可以制备2R，3S-，2S，2R-和2R，3R-衍生物。
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