公开(公告)号：US20180360828A9

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：US15884044

申请日：2018-01-30

申请人： Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc.

发明人： Lloyd F. Mackenzie ,  Thomas B. MacRury ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Jeffery R. Raymond ,  Jeremy D. Pettigrew ,  Vladimir Khlebnikov ,  Rudong Shan

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/10 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/155 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/166 ,  A61K31/095 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/122 ,  A61K31/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): where n, R1, R4a, R4b, R5, R7 and R8 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. The disclosed compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

公开(公告)号：US20180161324A1

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：US15884044

申请日：2018-01-30

申请人： Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc.

发明人： Lloyd F. Mackenzie ,  Thomas B. MacRury ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Jeffery R. Raymond ,  Jeremy D. Pettigrew ,  Vladimir Khlebnikov ,  Rudong Shan

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/10 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/155 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/166 ,  A61K31/095 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/122 ,  A61K31/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): where n, R1, R4a, R4b, R5, R7 and R8 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. The disclosed compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

公开(公告)号：US09822135B2

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：US14435471

申请日：2013-10-30

申请人： H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.

发明人： Said M. Sebti ,  Nicholas James Lawrence ,  Harshani Rithma Lawrence

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07C233/76 ,  C07C311/18 ,  C07D211/10 ,  C07D213/16

CPC分类号： C07F9/3834 ,  A61K31/192 ,  C07C233/76 ,  C07C311/18 ,  C07D211/10 ,  C07D213/16 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056

摘要： The subject matter disclosed herein relates to compositions and methods of making and using the compositions. In a further aspect, the subject matter disclosed herein relates to inhibitors of STAT3 dimerization. Methods of making these compositions as well as compositions comprising these compositions are also disclosed. Also disclosed are methods of treating or preventing certain cancers by administering to an individual in need thereof and effective amount of the compounds disclosed herein. Still further, disclosed herein are methods of inhibiting STAT3 by contacting a cell with a compound or composition as disclosed herein.

公开(公告)号：US09745319B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US14777334

申请日：2014-03-14

申请人： Araxes Pharma LLC

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Liansheng Li ,  Jun Feng

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61P35/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K9/00 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K45/06 ,  C07C311/11 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18

摘要： Irreversible inhibitors of K-Ras, H-Ras or N-ras protein comprising a G12C mutation are provided. Also disclosed are methods to regulate the activity of K-Ras, H-Ras or N-ras protein comprising G12C mutation and methods to disease mediated by K-Ras, H-Ras or N-ras G12C.

公开(公告)号：US09422318B2

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：US14813615

申请日：2015-07-30

申请人： THE MEDICAL COLLEGE OF WISCONSIN, INC. ,  THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

发明人： John David Imig ,  William B. Campbell ,  John Russell Falck

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07F9/40 ,  C07C233/46 ,  C07C233/56 ,  C07C275/20 ,  C07C309/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/44 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/34 ,  C07D277/82 ,  C07D291/04 ,  C07C233/47 ,  C07C237/22 ,  C07C311/19 ,  C07D271/07 ,  C07D277/593 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07F9/40 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/20 ,  C07C309/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/44 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D277/593 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D291/04

摘要： Compounds and compositions comprising epoxyeicosatrienoic acid (EET) analogs that act as EET agonists and are useful as medications in the treatment of drug-induced nephrotoxicity, hypertension and other related conditions. Methods of making and using the compounds and compositions are further described.

公开(公告)号：US09403767B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13803295

申请日：2013-03-14

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： Bert Nolte ,  Wolfgang Schröder ,  Klaus Linz ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Heinz Graubaum ,  Birgit Braun ,  Sigrid Ozegowski ,  József Bálint ,  Helmut Sonnenschein

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07D209/20 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08 ,  A61K31/135 ,  A61K45/06 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/54 ,  C07C237/24 ,  C07C311/37 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US20160024004A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：US14759385

申请日：2013-12-27

申请人： DREXEL UNIVERSITY ,  BARUCH S. BLUMBERG INSTITUTE ,  ENANTIGEN THERAPEUTICS, INC.

发明人： XIAODONG XU ,  JU-TAO GUO ,  TONG XIAO ,  YANMING DU ,  TIMOTHY BLOCK ,  SIMON DAVID PETER BAUGH ,  HONG YE

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07D319/16 ,  C07C311/20 ,  C07D213/76 ,  C07D205/04 ,  C07D231/42 ,  C07D277/52 ,  C07D211/96 ,  C07D239/26 ,  C07D295/32 ,  C07C311/17 ,  C07D263/50

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/66 ,  C07C309/89 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D203/26 ,  C07D205/04 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D239/26 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/50 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18

摘要： The present invention provides novel compounds of formula (I) and methods of use thereof. In certain embodiments, the compounds of the invention are useful as nucleocapsid assembly inhibitors. In other embodiments, the compounds of the invention are useful as pregenomic RNA encapsidation inhibitors of Hepatitis B virus (HBV). In yet other embodiments, the compounds of the invention are useful for the treatment of viral infection, including HBV and related viral infections.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物及其使用方法。 在某些实施方案中，本发明的化合物可用作核衣壳组装抑制剂。 在其它实施方案中，本发明的化合物可用作乙型肝炎病毒（HBV）的前基因组RNA包封抑制剂。 在其它实施方案中，本发明的化合物可用于治疗病毒感染，包括HBV和相关病毒感染。

公开(公告)号：US20160002155A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14771448

申请日：2014-02-27

申请人： JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

发明人： Koen Vandyck ,  Stefaan Julien Last ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

IPC分类号： C07C311/37 ,  A61K31/277 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K45/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C317/28 ,  A61K2300/00

摘要： Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, salts, hydrates and solvates thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 have the meaning as defined herein.The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

摘要翻译： 式（I）的HBV复制抑制剂包括立体化学异构体形式，其盐，水合物和溶剂化物，其中R1，R2，R3和R4具有如本文所定义的含义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在HBV治疗中单独或与其它HBV抑制剂组合的用途。

公开(公告)号：US20150336935A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：US14759622

申请日：2014-01-07

申请人： AQUINOX PHARMACEUTICALS (CANADA) INC.

发明人： Lloyd F. MACKENZIE ,  Thomas B. MACRURY ,  Curtis HARWIG ,  David BOGUCKI ,  Jeffery R. RAYMOND ,  Jeremy D. PETTIGREW ,  Vladimir KHLEBNIKOV ,  Rudong SHAN

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07C49/835 ,  C07C225/20 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C39/17 ,  C07C62/34 ,  C07C62/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/32 ,  C07C255/47 ,  C07C323/20 ,  C07C233/76 ,  C07D241/24 ,  C07D213/81 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D213/75 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07D295/215 ,  C07D211/66 ,  C07C317/22 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07D401/12 ,  C07C49/84

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): where, n, R1, R4a, R4b, R5, R7 and R8 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. The disclosed compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

摘要翻译： 本文描述式（I）的化合物：其中，n，R1，R4a，R4b，R5，R7和R8如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 所公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗将受益于SHIP1调节的各种疾病，障碍或病症中的任何一种。 还公开了包含式（I）化合物与药学上可接受的载体或稀释剂的组合物，以及通过将这些化合物施用于有此需要的动物的SHIP1调节方法。

公开(公告)号：US20150259366A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14435471

申请日：2013-10-30

申请人： H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.

发明人： Said M. Sebti ,  Nicholas James Lawrence ,  Harshani Rithma Lawrence

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07C233/76 ,  C07D213/16 ,  C07C311/18 ,  C07D211/10

CPC分类号： C07F9/3834 ,  A61K31/192 ,  C07C233/76 ,  C07C311/18 ,  C07D211/10 ,  C07D213/16 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056

摘要： The subject matter disclosed herein relates to compositions and methods of making and using the compositions. In a further aspect, the subject matter disclosed herein relates to inhibitors of STAT3 dimerization. Methods of making these compositions as well as compositions comprising these compositions are also disclosed. Also disclosed are methods of treating or preventing certain cancers by administering to an individual in need thereof and effective amount of the compounds disclosed herein. Still further, disclosed herein are methods of inhibiting STAT3 by contacting a cell with a compound or composition as disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开的主题涉及制备和使用组合物的组合物和方法。 在另一方面，本文公开的主题涉及STAT3二聚化的抑制剂。 还公开了制备这些组合物的方法以及包含这些组合物的组合物。 还公开了通过给予有需要的个体和有效量的本文公开的化合物来治疗或预防某些癌症的方法。 此外，本文公开的是通过使细胞与本文公开的化合物或组合物接触来抑制STAT3的方法。