公开(公告)号：US20120202807A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13422296

申请日：2012-03-16

申请人： Omar Ben AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

发明人： Omar Ben AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/32 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein R, m, n and o are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中R，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20100035916A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12535156

申请日：2009-08-04

申请人： Omar BEN AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

发明人： Omar BEN AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  A61K31/407 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): Wherein R, m, n and o are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中R，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20110294786A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13197228

申请日：2011-08-03

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/00 ,  C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m, and o are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和o分别为 在此描述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3和bgr的异常活性如阿尔茨海默病引起的神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20080081819A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11866142

申请日：2007-10-02

申请人： Pascal GEORGE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Pascal GEORGE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The invention relates to therapeutic uses of a dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, m, n, p and q are as described herein. Specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基] - 嘧啶酮衍生物或其盐的治疗用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，m，n，p和q如本文所述。 具体地说，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20110144132A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968852

申请日：2010-12-15

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein Y, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，R 1，R 2，R 3和R 4如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015187A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844273

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20070167461A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11696982

申请日：2007-04-05

申请人： Thierry GALLET ,  Patrick LARDENOIS ,  Alistair LOCHEAD ,  Severine MARGUERIE ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Thierry GALLET ,  Patrick LARDENOIS ,  Alistair LOCHEAD ,  Severine MARGUERIE ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to an use of pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein m, n, p, X, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for treating a variety of disease states. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中m，n，p，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义，用于治疗各种疾病 状态。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5 / p25的异常活性引起的神经变性疾病的预防和/或治疗，例如 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20070167455A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11693345

申请日：2007-03-29

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/513

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to therapeutic uses of a 2-(diaza-bicyclo-alkyl)-pyrimidone derivative represented by formula (I): Wherein R1, R2, R3, R4 and n are as defined herein. Specifically, the compounds of formula (I) are used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer's disease. The invention relates also to intermediates for the preparation of compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的2-（二氮杂 - 双环烷基） - 嘧啶酮衍生物的治疗用途：其中R1，R2，R3，R4和n如本文所定义。 具体来说，式（I）化合物可用于预防和/或治疗由诸如阿尔茨海默病的GSK3β异常活动引起的神经变性疾病。 本发明还涉及制备式（I）化合物的中间体。

公开(公告)号：US20080021046A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11764374

申请日：2007-06-18

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of substituted-pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as defined herein. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Pick's disease among various other diseases as claimed herein.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所定义。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β的异常活性引起的疾病，例如各种其他疾病中的皮克病，例如 在此。

公开(公告)号：US20070010539A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11423557

申请日：2006-06-12

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

CPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, o, m, n, p and q are as defined herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基胺] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，o，m，n，p和q如本文所定义 。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。