公开(公告)号：US20080071086A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11840006

申请日：2007-08-16

申请人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles ,  Akihiro Hashimoto ,  Qiuping Wang ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Pais ,  Ha Young Kim

发明人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles ,  Akihiro Hashimoto ,  Qiuping Wang ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Pais ,  Ha Young Kim

IPC分类号： C07D491/00

CPC分类号： C07D215/28 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides process for synthesis of 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and 8A,9-dihydro-4aH-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones of the Formula A. The substituents R, R5, R6, R7, R8 and R9 are defined herein. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in the synthesis of 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and 8A,9-dihydro-4aH-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones.

摘要翻译： 本发明提供8-甲氧基-9H-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮和8A,9-二氢-4a-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3的合成方法， 取代基R 1，R 5，R 6，R 7，R 8，R 8， >和R 9'在本文中定义。 本发明还提供了用于合成8-甲氧基-9H-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮和8A,9-二氢-4a-异噻唑并[5,4-b] 喹啉-3,4-二酮。

公开(公告)号：US20060235041A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11354521

申请日：2006-02-15

申请人： Barton Bradbury ,  Godwin Pais ,  Qiuping Wang ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Yongsheng Song ,  Edlaine Lucien ,  Jason Wiles ,  Akihiro Hashimoto

发明人： Barton Bradbury ,  Godwin Pais ,  Qiuping Wang ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Yongsheng Song ,  Edlaine Lucien ,  Jason Wiles ,  Akihiro Hashimoto

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides certain compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供某些具有抗微生物活性的式I和式II化合物和盐。 本发明还提供了可用于制备式I和式II化合物的新型合成中间体。 变量A 1，R 2，R 3，R 5，R 6，/或 >，R 7，A 8和R 9在本文中定义。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20050075363A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10911406

申请日：2004-08-04

申请人： Barton Bradbury ,  Milind Deshphande ,  Michael Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Wiles ,  Monishing Song ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

发明人： Barton Bradbury ,  Milind Deshphande ,  Michael Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Wiles ,  Monishing Song ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供具有抗微生物活性的式I和式II化合物和盐。 本发明还提供了可用于制备式I和式II化合物的新型合成中间体。 变量A1，R2，R3，R5，R6，R7，A8和R9在本文中定义。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20060100215A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11271556

申请日：2005-11-10

申请人： Barton Bradbury ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Wiles ,  Yongsheng Song ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

发明人： Barton Bradbury ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Wiles ,  Yongsheng Song ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables n, m, p, RA, RB, A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in eukaryotes.

摘要翻译： 本发明提供具有抗微生物活性的式I和式II化合物和盐。 本发明还提供了可用于制备式I和式II化合物的新型合成中间体。 变量n，m，p，R a，R B，A 1，R 2，R 2， R 3，R 5，R 6，R 7，A 8和R 8， 本文定义了SUB> 9 。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和/或选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗真核生物中的微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20070049586A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11494205

申请日：2006-07-27

申请人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles ,  Qiuping Wang ,  Akhiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Clarence Pais ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Ha Kim

发明人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles ,  Qiuping Wang ,  Akhiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Clarence Pais ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Ha Kim

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compound and salts of Formula I and II, disclosed herein, which includes compounds of Formula A and Formula B: Such compounds possess useful antimicrobial activity. The variables R2, R3, R5, R6, R7, and R9 shown in Formula A and B are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供本文公开的式I和II的化合物和盐，其包括式A和式B的化合物：这些化合物具有有效的抗微生物活性。 变量R 2，R 3，R 5，R 6，R 7和/或N >，并且式A和B中所示的R 9是本文定义的。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和/或选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20060173026A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11345201

申请日：2006-02-01

申请人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles ,  Milind Deshpande ,  Quiping Wang ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

发明人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles ,  Milind Deshpande ,  Quiping Wang ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D513/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/22 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A1, A8, R2, R3, R5, R6, R7, and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of compounds of Formula I and/or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial and protozoal infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供具有抗微生物活性的式I和式II化合物和盐。 本发明还提供了可用于制备式I和式II化合物的新型合成中间体。 变量A 1，A 8，R 2，R 3，R 5，/ 3 >，R 6，R 7和R 9在本文中定义。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I和/或式II化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了用于处理动物中的微生物和原生动物感染的方法。

公开(公告)号：US20070129333A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11326109

申请日：2006-01-05

申请人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles

发明人： Barton Bradbury ,  Jason Wiles

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D513/14

摘要： The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A1, A8, R2, R3, R5, R6, R7, and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供具有抗微生物活性的式I和式II化合物和盐。 本发明还提供了可用于制备式I和式II化合物的新型合成中间体。 变量A 1，A 8，R 2，R 3，R 5，/ 3 >，R 6，R 7和R 9在本文中定义。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。