公开(公告)号：US20130095123A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13656681

申请日：2012-10-20

申请人： Bayer Pharma AG ,  Bayer Intellectual Property GmbH ,  Seattle Genetics, Inc.

发明人： Hans-Georg Lerchen ,  Lars Linden ,  Sherif El Sheikh ,  Willuda Willuda ,  Charlotte Christine Kopitz ,  Joachim Schuhmacher ,  Simone Greven ,  Christoph Mahlert ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Sven Golfier ,  Rudolf Beier ,  Iring Heisler ,  Axel Harrenga ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Sandra Bruder ,  Heike Petrul ,  Hannah Jörißen ,  Sandra Borkowski

IPC分类号： C07K16/30 ,  A61K47/48 ,  A61K45/06 ,  C07K7/02

CPC分类号： A61K47/48715 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K47/542 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6859 ,  A61K47/6869 ,  A61K47/6889 ,  A61K47/6891 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06052 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K16/18 ,  C07K16/2812 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/30 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76

摘要： The present application relates to new binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins that are directed against the target C4.4a, to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for treating and/or preventing illnesses, and also to the use of these ADCs for producing medicaments for treating and/or preventing illnesses, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as, for example, cancer diseases. Such treatments may be practised as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

摘要翻译： 本申请涉及针对目标C4.4a的N，N-二烷基硫酸钠的新粘合剂 - 药物共轭物（ADC），这些ADC的活性代谢物，制备这些ADC的方法，使用这些ADC 治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADC用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，更具体地说是过度增殖和/或血管生成疾病，例如癌症疾病。 这样的治疗可以作为单一疗法来实施，或者与其它药物组合或进一步的治疗措施。