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    Process for the synthesis of CMHTP and intermediates thereof
    1.
    发明授权
    Process for the synthesis of CMHTP and intermediates thereof 失效
    合成CMHTP的方法及其中间体

    公开(公告)号：US07820816B2

    公开(公告)日：2010-10-26

    申请号：US11892532

    申请日：2007-08-23

    申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

    发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

    IPC分类号： C07D471/02

    CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention provides 3-benzyloxy-2-aminopyridine (BOPA), 3-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (HMBP), 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMHP) and 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrrido[1,2-a]-pyrimidin-4-one (CMHTP) useful as intermediates for the preparation of paliperidone. The present invention also provides processes for preparing these intermediates and for preparing paliperidone.

    摘要翻译： 本发明提供3-苄氧基-2-氨基吡啶（BOPA），3-（2-羟乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（HMBP） 3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHP）和3-（2-氯乙基）-6,7,8,9 - 四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHTP），其用作制备帕培培酮的中间体。 本发明还提供了制备这些中间体和制备利培酮的方法。

    Process for the synthesis of CMHTP and intermediates thereof
    2.
    发明申请
    Process for the synthesis of CMHTP and intermediates thereof 审中-公开
    合成CMHTP的方法及其中间体

    公开(公告)号：US20080214809A1

    公开(公告)日：2008-09-04

    申请号：US12072829

    申请日：2008-02-27

    申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry ,  Gideon Pilarsky

    发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry ,  Gideon Pilarsky

    IPC分类号： C07D239/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/73

    摘要： The present invention provides processes of preparing 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrrido[1,2-a]-pyrimidin-4-one (CMHTP) useful as intermediates for the preparation of paliperidone, wherein the processes use 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-9-benzyloxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMBP) and/or 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-9-hydroxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMHP) having phosphorus at least partially removed as the intermediate.

    摘要翻译： 本发明提供制备3-（2-氯乙基）-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（ CMHTP），其用作制备利培酮的中间体，其中该方法使用3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-苄氧基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMBP）和 /或3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHP）作为中间体至少部分去除。

    Process for the synthesis of CMHTP and intermediates thereof
    3.
    发明申请
    Process for the synthesis of CMHTP and intermediates thereof 失效
    合成CMHTP的方法及其中间体

    公开(公告)号：US20080200676A1

    公开(公告)日：2008-08-21

    申请号：US11892532

    申请日：2007-08-23

    申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

    发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/72

    CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention provides 3-benzyloxy-2-aminopyridine (BOPA), 3-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (HMBP), 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMHP) and 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrrido[1,2-a]- pyrimidin-4-one (CMHTP) useful as intermediates for the preparation of paliperidone. The present invention also provides processes for preparing these intermediates and for preparing paliperidone.

    摘要翻译： 本发明提供3-苄氧基-2-氨基吡啶（BOPA），3-（2-羟乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（HMBP） 3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHP）和3-（2-氯乙基）-6,7,8,9 - 四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a] - 嘧啶-4-酮（CMHTP），其用作制备帕培培酮的中间体。 本发明还提供了制备这些中间体和制备利培酮的方法。

    CRYSTALLINE FORMS OF SITAGLIPTIN PHOSPHATE
    7.
    发明申请
    CRYSTALLINE FORMS OF SITAGLIPTIN PHOSPHATE 审中-公开
    磷酸西他汀的结晶形式

    公开(公告)号：US20100041885A1

    公开(公告)日：2010-02-18

    申请号：US12410738

    申请日：2009-03-25

    申请人： Nurit Perlman ,  Revital Ramaty ,  Mili Abramov ,  Nina Finkelstein ,  Eli Lancry ,  Shay Asis ,  Ariel Mittelman

    发明人： Nurit Perlman ,  Revital Ramaty ,  Mili Abramov ,  Nina Finkelstein ,  Eli Lancry ,  Shay Asis ,  Ariel Mittelman

    IPC分类号： C07D471/08

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： A Sitagliptin phosphate characterized by data selected from the group consisting of: a powder XRD pattern with peaks at 4.7, 13.5, 17.7, 18.3, and 23.7±0.2 degrees two theta; a powder XRD pattern with peaks at about 4.7, 13.5, and 15.5±0.2 degrees two theta and at least another two peaks selected from the following list: 14.0, 14.4, 18.3, 19.2, 19.5 and 23.7±0.2 degrees two theta; and a powder XRD pattern with peaks at about 13.5, 19.2, and 19.5±0.2 degrees two theta and at least another two peaks selected from the following list: 4.7, 14.0, 15.1, 15.5, 18.3, and 18.7±0.2 degrees two theta; a powder XRD pattern with peaks at about 13.5, 15.5, 19.2, 23.7, and 24.4±0.2 degrees two theta; and a powder XRD pattern with peaks at about 4.65, 13.46, 17.63, 18.30, and 23.66±0.10 degrees two theta, processes for preparing said Sitagliptin crystalline form, and pharmaceutical compositions thereof, are provided.

    摘要翻译： 磷酸西他列汀，其特征在于选自以下的数据：粉末XRD图谱，其峰为4.7,13.5,17.7,18.3和23.7±0.2度2θ; 在约4.7,13.5和15.5±0.2度2θ处具有峰的粉末XRD图案和至少另外两个选自以下列表的峰：14.0,14.4,18.3,19.2,19.5和23.7±0.2度2θ; 和具有在约13.5,19.2和19.5±0.2度2θ处以及从下列列表中选择的至少另外两个峰的峰的粉末XRD图：4.7,14.0,15.1,15.5,18.3和18.7±0.2度2θ; 在约13.5,15.5,19.2,23.7和24.4±0.2度2θ处具有峰的粉末XRD图案; 并且提供了在约4.65,13.46,17.63,18.30和23.66±0.10度2θ处具有峰的粉末XRD图案，制备所述西格列汀结晶形式的方法及其药物组合物。