公开(公告)号：US20180127417A1

公开(公告)日：2018-05-10

申请号：US15846757

申请日：2017-12-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Frank Chen ,  Carmela Molinaro ,  W. Peter Wuelfing ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Jianguo Yin ,  Yong-Li Zhong ,  Joseph Lynch

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D211/76 ,  C07D209/42 ,  C07C233/47 ,  C07C57/38 ,  C07C63/04 ,  C07C59/245 ,  C07C205/57

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/38 ,  C07C59/245 ,  C07C63/04 ,  C07C205/57 ,  C07C233/47 ,  C07D209/42 ,  C07D211/76 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/20

摘要： The invention encompasses a novel process for making piperidinone carboxamide indane and azainane derivatives, which are CGRP receptor antagonists useful for the treatment of migraine.

公开(公告)号：US09963537B2

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：US15174069

申请日：2016-06-06

申请人： Mitsubishi Chemical Corporation

发明人： Teruhiko Ohara ,  Naoki Suzuki ,  Yasuko Nakajima ,  Hiroto Itou ,  Takayuki Aoshima ,  Naoki Sugai ,  Takanao Matsumoto

IPC分类号： C08G18/42 ,  A43B13/04 ,  A43B1/14 ,  A43B1/00 ,  C08G18/08 ,  C09D175/06 ,  C09J175/06 ,  C07C69/34 ,  C07C69/40 ,  C07C69/66 ,  C07C69/675 ,  C07C69/70 ,  C07C69/704 ,  C08G63/06 ,  C08G63/20 ,  C08G63/60 ,  C08G18/66 ,  C08G18/76 ,  C07C59/245 ,  C08G63/16 ,  C08G101/00

CPC分类号： C08G18/4238 ,  A43B1/00 ,  A43B1/14 ,  A43B13/04 ,  C07C59/245 ,  C07C69/34 ,  C07C69/40 ,  C07C69/66 ,  C07C69/675 ,  C07C69/70 ,  C07C69/704 ,  C08G18/14 ,  C08G18/4241 ,  C08G18/4286 ,  C08G18/664 ,  C08G18/7657 ,  C08G18/7671 ,  C08G63/06 ,  C08G63/16 ,  C08G63/20 ,  C08G63/60 ,  C08G2101/0008 ,  C08G2410/00 ,  C09D175/06 ,  C09J175/06

摘要： The invention relates to a method for producing a biomass-resource-derived polyurethane, which comprises: reacting a dicarboxylic acid and an aliphatic diol to produce a polyester polyol; and reacting the polyester polyol and a polyisocyanate compound, wherein the dicarboxylic acid contains at least one component derived from biomass resources, a content of an organic acid in the dicarboxylic acid is more than 0 ppm and not more than 1,000 ppm relative to the dicarboxylic acid, and a pKa value of the organic acid at 25° C. is not more than 3.7.

公开(公告)号：US09913821B2

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：US15143987

申请日：2016-05-02

申请人： Panion & BF Biotech, Inc.

发明人： David W. K. Kwok ,  Nikolay Mintchev Stoynov

IPC分类号： A61K31/295

CPC分类号： C07F15/025 ,  A61K31/295 ,  C07C51/41 ,  C07C51/412 ,  C07C51/418 ,  C07C59/265 ,  C07F15/02 ,  C07C55/10 ,  C07C59/255 ,  C07C53/08 ,  C07C59/245 ,  C07C57/15

摘要： The present invention discloses a novel form of ferric organic compounds, including a form of ferric citrate, which are soluble over a wider range of pH, and which have a large active surface area. The ferric organic compounds of the present invention can be delivered effectively by oral route with better delivery to treat patients suffering from hyperphosphatemia, metabolic acidosis and other disorders responsive to ferric organic compound therapy.

公开(公告)号：US20170073296A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：US15361783

申请日：2016-11-28

申请人： LABORATORIYA BIO ZET, LLC

发明人： Igor I. ZOTKIN ,  Nadezhda V. KUZNETSOVA ,  Larisa V. KABANOVA

IPC分类号： C07C59/50 ,  A01N55/02

CPC分类号： C07C59/50 ,  A01N55/02 ,  A01N59/16 ,  A01N59/20 ,  C01G3/00 ,  C01G9/00 ,  C07C55/08 ,  C07C55/10 ,  C07C57/04 ,  C07C59/06 ,  C07C59/08 ,  C07C59/105 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C229/24 ,  C07C229/76 ,  C07F1/00 ,  C07F1/005 ,  C07F3/003 ,  C09D5/14 ,  D21H21/36 ,  D21H25/02

摘要： Zinc or copper (II) salt which can be used as a biocide, having the general formula CH2C(R1)CO—M—OCOR2(OH)m(COOH)n wherein M is Zn or Cu, R1 is selected from the group comprising hydrogen and methyl, R2 is substituted C1-C5 alkyl, m=0-5, n=0-2, m+n=1-5.

摘要翻译： 可以用作杀生物剂的锌或铜（II）盐，具有通式CH 2 C（R 1）CO-M-OCOR 2（OH）m（COOH）n，其中M是Zn或Cu，R 1选自 氢和甲基，R2是取代的C1-C5烷基，m = 0-5，n = 0-2，m + n = 1-5。

公开(公告)号：US20170035741A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：US15064498

申请日：2016-03-08

申请人： Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Anantha SUDHAKAR ,  Tamilarasan SUBRAMANI ,  Mohamed Sheik Mohamed Mujeebur RAHUMAN ,  Ramar SUBBIAH

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K9/00 ,  A61K45/06 ,  A61K9/08

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  C07C59/245 ,  C07D207/16 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： Methods of preparing (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid are disclosed. Also provided are pharmaceutical compositions comprising (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, and methods of treatment using such compositions.

摘要翻译： 制备（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基）-1 ，8-萘啶-3-羧酸。 还提供了包含（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基 ）-1,8-萘啶-3-羧酸，以及使用这种组合物的处理方法。

公开(公告)号：US09522911B2

公开(公告)日：2016-12-20

申请号：US14338923

申请日：2014-07-23

申请人： Jeil Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： In-Hae Ye ,  Chun-Ho Park ,  Jong-Hee Choi ,  Dong-il Kang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C53/06 ,  C07C55/10 ,  C07C55/14 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C229/24 ,  C07C307/02 ,  C07C309/04 ,  C07C309/19 ,  C07C309/29 ,  C07D239/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C53/06 ,  C07C55/10 ,  C07C55/14 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C229/24 ,  C07C307/02 ,  C07C309/04 ,  C07C309/19 ,  C07C309/29 ,  C07D239/22

摘要： The present invention relates to a novel crystalline acid salt of a tricyclic derivative or a hydrate thereof and a production method thereof. The crystalline acid salt or the hydrate thereof according to the present invention is stable with respect to humidity and stable with respect to hygroscopicity, and the quality control during manufacturing drugs is favorable. In addition, the crystalline acid salt or the hydrate thereof may be used in a pharmaceutical composition for preventing or treating neuropathic pain, epilepsy, stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), Huntington's disease, schizophrenia, chronic and acute pain, ischemic brain injury, neuronal loss after hypoxia, trauma and nerve damage, which are medical conditions induced by PARP overactivity.

摘要翻译： 本发明涉及三环衍生物或其水合物的新型结晶酸盐及其制备方法。 根据本发明的结晶酸盐或其水合物在湿度方面是稳定的，并且在吸湿性方面是稳定的，并且制造药物期间的质量控制是有利的。 此外，结晶酸盐或其水合物可用于预防或治疗神经性疼痛，癫痫，中风，阿尔茨海默病，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化（ALS），亨廷顿病，精神分裂症，慢性和急性 疼痛，缺血性脑损伤，缺氧后的神经元损失，创伤和神经损伤，这是由PARP过度活动引起的医学病症。

公开(公告)号：US09328133B2

公开(公告)日：2016-05-03

申请号：US14502774

申请日：2014-09-30

申请人： Panion & BF Biotech, Inc.

发明人： David W. K. Kwok ,  Nikolay Mintchev Stoynov

IPC分类号： C07C51/41 ,  C07F15/02 ,  A61K31/295

CPC分类号： C07F15/025 ,  A61K31/295 ,  C07C51/41 ,  C07C51/412 ,  C07C51/418 ,  C07C59/265 ,  C07F15/02 ,  C07C55/10 ,  C07C59/255 ,  C07C53/08 ,  C07C59/245 ,  C07C57/15

摘要： The present invention discloses a novel form of ferric organic compounds, including a form of ferric citrate, which are soluble over a wider range of pH, and which have a large active surface area. The ferric organic compounds of the present invention can be delivered effectively by oral route with better delivery to treat patients suffering from hyperphosphatemia, metabolic acidosis and other disorders responsive to ferric organic compound therapy.

公开(公告)号：US09174989B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US14399483

申请日：2013-03-12

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Frank Chen ,  Carmela Molinaro ,  W. Peter Wuelfing ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Jianguo Yin ,  Yong-Li Zhong ,  Joseph Lynch ,  Teresa Andreani

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D209/42 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07C57/38 ,  C07C59/245 ,  C07C63/04 ,  C07C205/57 ,  C07C233/47 ,  C07D211/76

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/38 ,  C07C59/245 ,  C07C63/04 ,  C07C205/57 ,  C07C233/47 ,  C07D209/42 ,  C07D211/76 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： The disclosure encompasses a novel process for making piperidinone carboxamide indane and azainane derivatives, having less steps and improved yields as compared to previous synthetic methods for making these compounds, which are CGRP receptor antagonists, useful for the treatment of migraine. Conditions for an amide bond formation between an acid and amine include for example reacting the compounds of Formulae B (after salt break) and C with an amide coupling reagent and optionally an additive and an acid and/or a base in a non-reactive solvent.

摘要翻译： 本发明涉及制备哌啶酮羧酰胺二氢化茚和氮杂环丁烷衍生物的新方法，与用于制备这些化合物（以可用于治疗偏头痛的CGRP受体拮抗剂）的先前合成方法相比，具有较少的步骤和提高的产量。 在酸和胺之间形成酰胺键的条件包括例如使式B化合物（盐分后）和C与酰胺偶联剂和任选的添加剂和酸和/或碱反应在非反应性溶剂 。

公开(公告)号：US08987160B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13072683

申请日：2011-03-26

申请人： Steven L. Suib ,  Boxun Hu ,  Eric Rolland Kreidler ,  Christopher James Brooks

发明人： Steven L. Suib ,  Boxun Hu ,  Eric Rolland Kreidler ,  Christopher James Brooks

IPC分类号： B01J29/06 ,  B01J23/34 ,  B01J27/22 ,  B01J35/00 ,  B01J23/889 ,  B01J37/02 ,  B01J37/16 ,  B01J37/18 ,  C10G2/00 ,  C07C51/367

CPC分类号： B01J35/002 ,  B01J23/34 ,  B01J23/8892 ,  B01J27/22 ,  B01J37/0201 ,  B01J37/16 ,  B01J37/18 ,  B01J2203/063 ,  B01J2229/183 ,  B01J2229/186 ,  C07C51/367 ,  C10G2/33 ,  C10G2/332 ,  C10G2/334 ,  C07C59/245

摘要： Cryptomelane-type manganese oxide octahedral molecular sieves (OMS-2) supported Fe and Co catalysts are utilized in a method for producing hydrocarbons by a Fischer-Tropsch mechanism. The hydrocarbon producing method includes providing a catalyst of a manganese oxide-based octahedral molecular sieve nanofibers with an active catalyst component of at least one of iron, cobalt, nickel, copper, manganese, vanadium, zinc, and mixtures thereof, and further containing an alkali metal. The formation of iron carbides and cobalt carbides by exposing the catalyst to conditions sufficient to form those carbides is also taught. After the catalyst has been appropriately treated, a carbon source and a hydrogen source are provided and contacted with the catalyst to thereby form a hydrocarbon containing product. The catalyst have high catalytic activity and selectivity (75%) for C2+ hydrocarbons in both CO hydrogenation and CO2 hydrogenation. Highly selective syntheses of high value jet fuel, C2-C6 alkenes, C2-C6 carboxylic acids; α-hydroxylic acids and their derivatives have been realized by tuning the oxidation ability of OMS-2 supports and by doping with Cu2+ ions.

摘要翻译： 在通过费 - 托机制生产烃的方法中，使用了Cryportelane型锰氧化物八面体分子筛（OMS-2）负载的Fe和Co催化剂。 烃生产方法包括提供一种氧化锰基八面体分子筛纳米纤维的催化剂，其具有铁，钴，镍，铜，锰，钒，锌及其混合物中的至少一种的活性催化剂组分，并且还含有 碱金属。 还教导了通过将催化剂暴露于足以形成这些碳化物的条件来形成碳化铁和碳化钴。 在催化剂被适当处理之后，提供碳源和氢源并与催化剂接触，从而形成含烃产品。 该催化剂在CO氢化和二氧化碳加氢过程中对于C2 +烃具有较高的催化活性和选择性（75％）。 高选择性合成高价值喷气燃料，C2-C6烯烃，C2-C6羧酸; 通过调节OMS-2载体的氧化能力和掺杂Cu2 +离子已经实现了α-羟基酸及其衍生物。

公开(公告)号：US20150025252A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14381546

申请日：2013-03-22

申请人： Laurus Labs Private Limited

发明人： Sanjay Kumar Dehury ,  Venkata Lakshmi Narasimha Dammalapati ,  Venkata Sunil Kumar Indukuri ,  Seeta Ramanjaneyulu Gorantla

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07C53/134 ,  C07C55/10 ,  C07C59/245 ,  C07C55/07

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  C07C53/134 ,  C07C55/07 ,  C07C55/10 ,  C07C59/245

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Sunitinb. The process involves the activation of 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene) methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3carboxylic acid to corresponding suitable carboxylic acid activating group. The present invention also relates to novel acid addition salts of Sunitinb and preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种改进的Sunitinb的制备方法。 该方法包括将5 - （（Z） - （5-氟-2-氧代二氢吲哚-3-亚基）甲基）-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸活化成相应的合适的羧酸活化基团。 本发明还涉及新丝氨酸的新型酸加成盐及其制备方法。