公开(公告)号：US5242678A

公开(公告)日：1993-09-07

申请号：US371134

申请日：1989-06-26

申请人： Bernard Maziere ,  Helmut Wachtel ,  Peter-Andreas Loeschmann ,  Rainer Dorow ,  Bernard Acksteiner ,  Dominique Comar ,  Christian Loch

发明人： Bernard Maziere ,  Helmut Wachtel ,  Peter-Andreas Loeschmann ,  Rainer Dorow ,  Bernard Acksteiner ,  Dominique Comar ,  Christian Loch

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D457/12 ,  G01N33/94

CPC分类号： G01N33/9406 ,  A61K51/0455 ,  C07D457/12 ,  A61K2123/00

摘要： Compounds of general Formula I labeled with 7.sup.5 Br, .sup.76 Br, .sup.77 Br, .sup.80m Br or .sup.80 Br isotopes ##STR1## wherein R.sup.6 is a C.sub.1-6 hydrocarbon residue and C.sub.2 C.sub.3, C.sub.9 C.sub.10 is a single or a double bond, as well as their acid addition salts, as diagnostic media to image dopamine.

摘要翻译： 用75Br，76Br，77Br，80mBr或80Br同位素标记的通式I的化合物其中R6是C1-6烃残基，C2C3，C9C10是单键或双键，以及它们的酸加成盐， 作为图像多巴胺的诊断媒介。

公开(公告)号：US4857298A

公开(公告)日：1989-08-15

申请号：US72090

申请日：1987-07-10

申请人： Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Peter-Andreas Loschmann ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Bernard Acksteiner ,  Paul-Eberhard Schulze ,  Gerhard Sauer

发明人： Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Peter-Andreas Loschmann ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Bernard Acksteiner ,  Paul-Eberhard Schulze ,  Gerhard Sauer

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D457/12 ,  G01N33/58 ,  G01N33/60

CPC分类号： G01N33/60 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0455 ,  A61Q5/00 ,  C07D457/12 ,  G01N33/58

摘要： Compounds of general Formula I labeled with .sup.121 I, .sup.122 I, .sup.123 I, .sup.124 I, .sup.125 I, .sup.131 I and .sup.132 I isotopes ##STR1## wherein R.sup.6 is a C.sub.1-6 aliphatic hydrocarbon residue andC.sub.2 -C.sub.3 C.sub.9 -C.sub.10 is a single or a double bond, as well as their acid addition salts,are useful as diagnostic media, e.g., in imaging dopamine and other receptors.

摘要翻译： 用121I，122I，123I，124I，125I，131I和132I同位素标记的通式I的化合物其中R6是C1-6脂肪族烃残基，C2-C3 + L，C9-C10是单一或 双键以及它们的酸加成盐可用作诊断介质，例如在成像多巴胺和其它受体中。

公开(公告)号：US4780460A

公开(公告)日：1988-10-25

申请号：US845102

申请日：1986-03-27

申请人： Bernd Dusterlerg ,  Bernard Acksteiner ,  Paul-Eberhard Schulze

发明人： Bernd Dusterlerg ,  Bernard Acksteiner ,  Paul-Eberhard Schulze

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0074

摘要： Glycoesters of estradiol (E.sub.2) and of estriol (E.sub.3) of Formula I(E.sub.2,3)--O--CO--CH.sub.2 --Z (I)whereinZ is hydroxy or the group --O--CO--R whereinR is methyl or phenyl,provide a uniform and enduring estrogen level especially when used in the form of an aqueous crystalline suspension.

摘要翻译： 式I（E2,3）-O-CO-CH2-Z（I）的雌二醇（E2）和雌三醇（E3）的糖酯，其中Z是羟基或-O-CO-R基团，其中R是甲基或苯基 ，提供均匀且持久的雌激素水平，特别是当以水性结晶悬浮液的形式使用时。

公开(公告)号：US4794119A

公开(公告)日：1988-12-27

申请号：US844642

申请日：1986-03-27

申请人： Paul-Eberhard Schulze ,  Bernard Acksteiner ,  Bernd Dusterberg

发明人： Paul-Eberhard Schulze ,  Bernard Acksteiner ,  Bernd Dusterberg

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0096

摘要： An aqueous crystalline suspension of a 17-tertiary steroid glycoester contains a compound of Formula I ##STR1## wherein X is two hydrogen atoms or an oxygen atom,Y is two hydrogen atoms or a methylene group,R.sup.1 is hydrogen or methyl,Z is hydroxy or --O--CO--R.sup.2R.sup.2 is methyl or phenyl, and ##STR2## in the following fractions: 0-30% by weight of a particle size of 3-15 .mu.m,40-90% by weight of a particle size of 15-60 .mu.m, and20-60% by weight of a particle size of 30-100 .mu.m.Upon a one-time intramuscular injection of 30-75 mg of steroid glycoester as an aqueous crystalline suspension, a steroid level is achieved in the plasma which, over a period of 4 weeks, is adequately high and shows a uniform course.

摘要翻译： 17-叔甾类糖酯水溶液的结晶悬浮液含有式Ⅰ化合物（Ⅰ）其中X为2个氢原子或氧原子，Y为2个氢原子或亚甲基，R1为氢或甲基， Z是羟基或-O-CO-R2R2是甲基或苯基，＆lt; IMAGE＆gt;在以下组分中：0-30重量％的粒度为3-15μm，40-90重量％ 粒径为15-60μm，粒径为30-100μm的20-60重量％。 一次肌内注射30-75mg类固醇糖酵母作为水性结晶悬浮液时，在等离子体中实现类固醇水平，其在4周的时间内足够高并且显示均匀的过程。