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公开(公告)号：US06576619B2
公开(公告)日：2003-06-10
申请号：US09317523
申请日：1999-05-24
申请人： Brent K. Blackburn , Chris Melville , Jeff A. Zablocki , Venkata P. Palle , Elfaith O. Elzein , Lisa Wang
发明人： Brent K. Blackburn , Chris Melville , Jeff A. Zablocki , Venkata P. Palle , Elfaith O. Elzein , Lisa Wang
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H19/16
摘要： Esters of N6-oxa, thia, thioxa and azacycloalkyl substituted adenosine derivatives having the following formula; wherein the compounds are selective adenosine type 1 receptor agonists that are useful for the treatment cardiovascular diseases and central nervous system disorders.
摘要翻译： 具有下式的N6-氧杂，硫杂，噻吩和氮杂环烷基取代的腺苷衍生物的酯;其中所述化合物是可用于治疗心血管疾病和中枢神经系统疾病的选择性腺苷1型受体激动剂。
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公开(公告)号：US07109180B2
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：US10813535
申请日：2004-03-30
CPC分类号： C07H19/16
摘要： 2-adenosine C-pyrazole compounds having formula (a) and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart
摘要翻译： 具有式（a）的2-腺苷C-吡唑化合物和使用该化合物作为A2A受体激动剂的方法来刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的并用于成像心脏
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公开(公告)号：US06855818B2
公开(公告)日：2005-02-15
申请号：US09812176
申请日：2001-03-19
IPC分类号： C07H19/067 , A61K31/7076 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07H19/16
CPC分类号： C07H19/16
摘要： 2-adenosine C-pyrazole compositions having the following formula: and methods for using the compositions as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷C-吡唑组合物：以及用于作为A2A受体激动剂的组合物用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。
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公开(公告)号：US06770634B1
公开(公告)日：2004-08-03
申请号：US10018758
申请日：2002-03-12
IPC分类号： A01N4304
CPC分类号： C07H19/16
摘要： 2-adenosine C-pyrazole compounds having formula (a) and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有式（a）的2-腺苷C-吡唑化合物和使用该化合物作为A2A受体激动剂的方法，用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的目的。
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5.发明授权Partial or full A1agonists-N-6 heterocyclic 5′-thio substituted adenosine derivatives 失效部分或全部的Alagonists-N-6杂环5'-硫取代的腺苷衍生物公开(公告)号：US06605597B1
公开(公告)日：2003-08-12
申请号：US09454136
申请日：1999-12-03
IPC分类号： A61K5170
CPC分类号： C07H19/16
摘要： N6 heterocyclic 5′ modified adenosine derivatives that are adenosine A1 receptor partial or full agonists, and as such, are useful for modifying cardiac activity, modifying adipocyte function, treating central nervous system disorders, and treating diabetic disorders and obesity in mammals, and especially in humans.
摘要翻译： 作为腺苷A1受体部分或全部激动剂的N6杂环5'修饰的腺苷衍生物，因此可用于改善心脏活动，改善脂肪细胞功能，治疗中枢神经系统疾病，以及治疗哺乳动物的糖尿病病症和肥胖症，特别是在 人类。
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公开(公告)号：US06440948B1
公开(公告)日：2002-08-27
申请号：US09597436
申请日：2000-06-20
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H19/16 , A61K49/0004
摘要： 2-(3-,4-(substituted)-5-alkylthienyl)adenosines and the 5′-uronic acid amide analogues thereof having the following formula: are disclosed herein. Additionally disclosed are medicinal methods of treatment wherein the adenosine A2A agonist activity of the noted compounds stimulates mammalian coronary vasodilation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 2-（3-，4-（取代的）-5-烷基噻吩基）腺苷及其具有下式的5'-糖醛酸酰胺类似物：本文公开。 另外公开了药物治疗方法，其中所述化合物的腺苷A2A激动剂活性刺激哺乳动物冠状动脉血管舒张用于治疗目的和用于成像心脏的目的。
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公开(公告)号：US06403567B1
公开(公告)日：2002-06-11
申请号：US09338185
申请日：1999-06-22
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compositions having the following formula: and methods for using the compositions as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑组合物和使用该组合物作为A2A受体激动剂刺激哺乳动物冠状动脉血管扩张治疗目的和用于心脏成像的方法。
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公开(公告)号：US20130058866A1
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：US13598451
申请日：2012-08-29
IPC分类号： A61K31/7076 , A61P7/02 , A61P9/08 , C07H19/167 , A61K51/04
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。
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公开(公告)号：US20100160620A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：US12637311
申请日：2009-12-14
IPC分类号： C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.
摘要翻译： 具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。
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公开(公告)号：US08569260B2
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：US13598451
申请日：2012-08-29
IPC分类号： A61K31/70 , C07H19/167 , C07H19/173
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34
摘要： The present disclosure provides a process for the preparation of 2-adenosine N-pyrazole compounds exemplified by the structure shown below that are potent and selective agonists for A2A adenosine receptor, compositions comprising these compounds, and methods for using these compounds to stimulate mammalian coronary vasodilation for imaging the heart.
摘要翻译： 本公开提供了制备2-腺苷N-吡唑化合物的方法，其以下列结构为例，其为A2A腺苷受体的有效和选择性激动剂，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物刺激哺乳动物冠状动脉血管扩张的方法 为心脏成像。
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