公开(公告)号：US07879848B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11910370

申请日：2006-03-30

申请人： Chang-Seok Lee ,  Jong Sung Koh ,  Ki Dong Koo ,  Geun Tae Kim ,  Kyoung-Hee Kim ,  Sang Yong Hong ,  Sungsub Kim ,  Min-Jung Kim ,  Hyeon Joo Yim ,  Dongchul Lim ,  Hye Jin Kim ,  Hee Oon Han ,  Seong Cheol Bu ,  Oh Hwan Kwon ,  Sung Ho Kim ,  Gwong-Cheung Hur ,  Ji Young Kim ,  Zi-Ho Yeom ,  Dong-Jun Yeo

发明人： Chang-Seok Lee ,  Jong Sung Koh ,  Ki Dong Koo ,  Geun Tae Kim ,  Kyoung-Hee Kim ,  Sang Yong Hong ,  Sungsub Kim ,  Min-Jung Kim ,  Hyeon Joo Yim ,  Dongchul Lim ,  Hye Jin Kim ,  Hee Oon Han ,  Seong Cheol Bu ,  Oh Hwan Kwon ,  Sung Ho Kim ,  Gwong-Cheung Hur ,  Ji Young Kim ,  Zi-Ho Yeom ,  Dong-Jun Yeo

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4355 ,  A61P3/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  C07D217/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel compounds exhibiting good inhibitory activity versus Dipeptidyl Peptidase-IV(DPP-IV) include those of the following formula (1) or pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein A is a substituted or unsubstituted 1,4,5,7-tetrahydro-pyrazolo[3,4-c]pyridine, 5,6 -dihydro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine, 4,5-dihydro-7H-isooxazolo[3,4-c]pyridine, 3,4 -dihydroisoquinoline, 5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidine, or 6,7 -dihydro[1,3]thiazolo[4,5,c]pyridine, and B is a substituted or unsubstituted piperidin-2-one, morpholin-3-one, oxazolidin-2-one, pyrrolidin-2-one, or 1,5-dihydro-pyrrol-2-one. Methods of preparing the novel inhibitory compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions containing the same as an active agent are disclosed.

摘要翻译： 对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）显示出良好抑制活性的新型化合物包括下式（1）或其药学上可接受的盐：其中A是取代或未取代的1,4,5,7-四氢 - 吡唑并[ 3,4-c]吡啶，5,6-二氢-8H- [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪，4,5-二氢-7H-异恶唑并[3,4-c]吡啶 ，3,4-二氢异喹啉，5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶或6,7-二氢[1,3]噻唑并[4,5，c]吡啶，B是取代或未取代的哌啶 -2-酮，吗啉-3-酮，恶唑烷-2-酮，吡咯烷-2-酮或1,5-二氢 - 吡咯-2-酮。 公开了制备式（1）的新型抑制性化合物和含有它们作为活性剂的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20080188471A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11910370

申请日：2006-03-30

申请人： Chang-Seok Lee ,  Jong Sung Koh ,  Ki Dong Koo ,  Geun Tae Kim ,  Kyoung-Hee Kim ,  Sang Yong Hong ,  Sungsub Kim ,  Min-Jung Kim ,  Hyeon Joo Yim ,  Dongchul Lim ,  Hye Jin Kim ,  Hee Oon Han ,  Seong Cheol Bu ,  Oh Hwan Kwon ,  Sung Ho Kim ,  Gwong-Cheung Hur ,  Ji Young Kim ,  Zi-Ho Yeom ,  Dong-Jun Yeo

发明人： Chang-Seok Lee ,  Jong Sung Koh ,  Ki Dong Koo ,  Geun Tae Kim ,  Kyoung-Hee Kim ,  Sang Yong Hong ,  Sungsub Kim ,  Min-Jung Kim ,  Hyeon Joo Yim ,  Dongchul Lim ,  Hye Jin Kim ,  Hee Oon Han ,  Seong Cheol Bu ,  Oh Hwan Kwon ,  Sung Ho Kim ,  Gwong-Cheung Hur ,  Ji Young Kim ,  Zi-Ho Yeom ,  Dong-Jun Yeo

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  C07D413/02 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel compounds exhibiting good inhibitory activity versus Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-IV), methods of preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same as an active agent.

摘要翻译： 本发明涉及相对于二肽基肽酶-IV（DPP-IV）显示出良好抑制活性的新化合物，其制备方法和含有该活性剂的药物组合物。