公开(公告)号：US4301288A

公开(公告)日：1981-11-17

申请号：US122599

申请日：1980-02-19

申请人： Charles M. Leir ,  Kirk G. Hedberg ,  Joel R. Jacobson

发明人： Charles M. Leir ,  Kirk G. Hedberg ,  Joel R. Jacobson

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D455/04

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/18 ,  C07D455/04

摘要： An improved process for preparing the antimicrobial compound flumequine is disclosed. The first step of the process comprises reacting 4-fluoroaniline with crotonaldehyde under acidic conditions at a temperature between 50.degree. and 60.degree. C. In the second step, the product of the first step is slowly added to a refluxing solvent which forms a binary azeotrope with water and has a boiling point between 90.degree. and 120.degree. C. to provide a mixture of 6-fluoroquinaldine and 6-fluorotetrahydroquinaldine. This mixture is then treated with base in the presence of weak acid followed by reducing to provide 6-fluorotetrahydroquinaldine. This compound is then treated according to known procedures to form flumequine.

摘要翻译： 公开了一种制备抗微生物化合物氟菊花的改进方法。 该方法的第一步包括在酸性条件下在50至60℃的温度下使4-氟苯胺与巴豆醛反应。在第二步中，将第一步的产物缓慢加入回流溶剂中，形成二元共沸物 用水，沸点在90〜120℃，得到6-氟喹哪啶和6-氟四氢喹喔啉的混合物。 然后将该混合物在弱酸存在下用碱处理，然后还原，得到6-氟四氢喹啉。 然后根据已知方法处理该化合物以形成氟欧喹。

公开(公告)号：US20090124652A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US11813007

申请日：2005-12-28

申请人： David Ach ,  Hughes Martin ,  Anna Van ,  Joel R. Jacobson ,  Junshi Y. Wu ,  Kyle J. Lindstrom ,  Tai T. Tran ,  Myles L. Brostrom ,  Michael J. Rice ,  Raymond D. Skwierczynski

发明人： David Ach ,  Hughes Martin ,  Anna Van ,  Joel R. Jacobson ,  Junshi Y. Wu ,  Kyle J. Lindstrom ,  Tai T. Tran ,  Myles L. Brostrom ,  Michael J. Rice ,  Raymond D. Skwierczynski

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention provides various crystalline forms of 1-(2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-4-amine ethanesulfonate, pharmaceutical compositions, methods of making, and methods of use.

摘要翻译： 本发明提供各种结晶形式的1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑并[4,5-c] [1,5]萘啶-4-胺乙磺酸盐，药物组合物，制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US20080188513A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11813005

申请日：2005-12-28

申请人： Raymond D. Skwierczynski ,  Myles L. Brostrom ,  Tai T. Tran ,  Joel R. Jacobson

发明人： Raymond D. Skwierczynski ,  Myles L. Brostrom ,  Tai T. Tran ,  Joel R. Jacobson

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D471/14

摘要： This invention provides methanesulfonate and ethanesulfonate salts of 1-(2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-4-amine, pharmaceutical compositions containing the salts, methods of making, and methods of use.

摘要翻译： 本发明提供1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑并[4,5-c] [1,5]萘啶-4-胺的甲磺酸盐和乙磺酸盐，含有盐的药物组合物，制备方法和方法 使用。