公开(公告)号：US5389627A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US145228

申请日：1993-11-03

申请人： Choong S. Kim ,  Yang S. Ahn ,  Kang Y. Jung ,  Nam H. Lee ,  Rok L. Yun ,  Seong Y. Park ,  Yeo H. Yoon ,  Keon H. Lee ,  Chun S. Lyu ,  Kwang H. Lee

发明人： Choong S. Kim ,  Yang S. Ahn ,  Kang Y. Jung ,  Nam H. Lee ,  Rok L. Yun ,  Seong Y. Park ,  Yeo H. Yoon ,  Keon H. Lee ,  Chun S. Lyu ,  Kwang H. Lee

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D519/06 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to novel cephem compounds having the formula: ##STR1## wherein, Q is a carbon or nitrogen atom; X is an oxygen atom, or a nitroalkyl or cyanoimine group, with the proviso that X cannot be an oxygen atom when Q is a carbon atom; R.sub.1 is a hydrogen atom, or a lower alkyl group, or a lower alkyl group which may be substituted by fluoro, or by a carboxylic group or an inorganic cation salt thereof; and R.sub.2 and R.sub.3 independently are a hydrogen atom or a lower alkyl group; or pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds of the present invention have potent antibacterial activities against gram-negative bacteria, especially Pseudomonas, and a longer half-life than conventional cephem compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的新的头孢烯化合物：其中Q是碳或氮原子; X是氧原子或硝基烷基或氰基亚胺基，条件是当Q是碳原子时X不能是氧原子; R1是氢原子或低级烷基，或可被氟取代的低级烷基，或其羧基或无机阳离子盐; R2和R3独立地为氢原子或低级烷基; 或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物对革兰氏阴性细菌，特别是假单胞菌具有有效的抗菌活性，并且比常规头孢烯化合物具有更长的半衰期。

公开(公告)号：US5281589A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US896667

申请日：1992-06-10

申请人： Choong S. Kim ,  Seung H. An ,  Sung K. Cho ,  Yang S. Ahn ,  Kyoung E. Choi ,  Je H. Kim ,  Rok L. Yun ,  Sung Y. Park ,  Yeo H. Yoon ,  Chun S. Lyu ,  Koun H. Lee

发明人： Choong S. Kim ,  Seung H. An ,  Sung K. Cho ,  Yang S. Ahn ,  Kyoung E. Choi ,  Je H. Kim ,  Rok L. Yun ,  Sung Y. Park ,  Yeo H. Yoon ,  Chun S. Lyu ,  Koun H. Lee

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Novel semi-synthetic cephalosporin derivatives having a fused pyridiniummethyl at 3-position of the cephem nucleus, pharmaceutically acceptable salts, physiologically hydrolizable esters or solvates thereof are disclosed. Also disclosed is a process for preparing the cephalosporin derivatives which comprises introducing a fused pyridiniummethyl substituent at 3-position of 7-.beta.-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-cephem-carboxylic acid derivatives. The compounds of the present invention show potent antibacterial activities and a broad spectrum against both gram-positive and gram-negative bacteria.

摘要翻译： 公开了具有头孢烯核3位上的稠合吡啶鎓甲基的新型半合成头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或溶剂合物。 还公开了一种制备头孢菌素衍生物的方法，其包括在7-（β） - （（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基） - 的3-位引入稠合的吡啶鎓甲基取代基 3-头孢烯酸衍生物。 本发明的化合物显示出对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的强抗菌活性和广谱。