公开(公告)号：US20120190695A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13439511

申请日：2012-04-04

申请人： Christopher L. VANDEUSEN ,  Franz J. WEIBERTH ,  Harpal S. GILL ,  George LEE ,  Andrea HILLEGASS

发明人： Christopher L. VANDEUSEN ,  Franz J. WEIBERTH ,  Harpal S. GILL ,  George LEE ,  Andrea HILLEGASS

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  C07C259/18 ,  C07D271/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P11/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D217/06 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, intermediates and processes for making said compounds, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and age-related macular degeneration (AMD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R1，R2和R3如本文所定义，药物组合物包含化合物，中间体和制备所述化合物的方法，以及该化合物用于治疗过敏和/ 特别是诸如过敏性鼻炎，哮喘，慢性阻塞性肺病（COPD）和年龄相关性黄斑变性（AMD）的疾病。

公开(公告)号：US20110021777A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12787443

申请日：2010-05-26

申请人： Franz J. WEIBERTH

发明人： Franz J. WEIBERTH

IPC分类号： C07D491/044

CPC分类号： C07D491/044

摘要： An improved chemical synthesis for intermediates of compounds having useful biological activity is disclosed, where the use of PBr3 is employed as a reagent for a selective ring opening of cyclopropylcarbinols to give bromopropylidene products which are highly selectively the E isomer.

摘要翻译： 公开了具有有用生物活性的化合物的中间体的改进的化学合成，其中使用PBr 3作为选择性开环环丙基甲醇的试剂，得到高度选择性的E异构体的溴亚丙基产物。