公开(公告)号：US06187758B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09367848

申请日：1999-08-27

申请人： Cinzia Portello ,  Emanuele Arlandini ,  Umberto Breme ,  Anna Luisa Colombo ,  Giuliano Franchi ,  Giuliano Oronzo ,  Marco Tató ,  Luisa Garofano ,  Marina Ciomei

发明人： Cinzia Portello ,  Emanuele Arlandini ,  Umberto Breme ,  Anna Luisa Colombo ,  Giuliano Franchi ,  Giuliano Oronzo ,  Marco Tató ,  Luisa Garofano ,  Marina Ciomei

IPC分类号： A61K3171

CPC分类号： C07H15/252

摘要： An anthracycline glycoside of formula I wherein R is one of the two following residues: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式I的蒽环素糖苷，其中R是以下两个残基之一：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4218440A

公开(公告)日：1980-08-19

申请号：US941920

申请日：1978-09-13

申请人： Sergio Penco ,  Giuliano Franchi ,  Federico Arcamone

发明人： Sergio Penco ,  Giuliano Franchi ,  Federico Arcamone

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  A61K31/71 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252

摘要： Compounds having the formula: ##STR1## wherein R is H or OH, and which are useful in treating certain mammalian tumors, are prepared from 9,10-anhydro-N-trifluoroacetyldaunorubicin, a known compound.

摘要翻译： 具有下式的化合物：其中R是H或OH，可用于治疗某些哺乳动物肿瘤的化合物由已知化合物9,10-脱氢-N-三氟乙酰基柔红霉素制备。

公开(公告)号：US4325947A

公开(公告)日：1982-04-20

申请号：US263002

申请日：1981-05-12

申请人： Sergio Penco ,  Giuliano Franchi ,  Federico Arcamone ,  Annamaria Casazza

发明人： Sergio Penco ,  Giuliano Franchi ,  Federico Arcamone ,  Annamaria Casazza

IPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/70 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252 ,  Y02P20/55

摘要： A new anthracycline glycoside, which is 4-demethoxy-4'-deoxydoxorubicin, provided with outstanding antitumoral activity also by oral route, has been prepared by condensation of 4-demethoxydaunomycinone with 2,3,4,6-tetradeoxy-3-trifluoroacetamido-L-threo-hexopyranosyl chloride.By elimination of the protecting group from the so obtained glycoside through a mild alkaline hydrolysis, 4-demethoxy-4'-deoxydaunorubicin was obtained which was successively brominated to give the corresponding 14-bromo derivative. By a subsequent hydrolysis with sodium formate the brominated intermediate was transformed into 4-demethoxy-4'-deoxydoxorubicin eventually isolated as its hydrochloride.

摘要翻译： 通过口服途径提供了具有优异抗肿瘤活性的4-脱甲氧基-4'-脱氧阿霉素的新型蒽环苷类糖苷，已经通过4-脱甲氧基多霉素酮与2,3,4,6-四脱氧-3-三氟乙酰氨基 - L-苏 - 六吡喃葡萄糖。 通过轻度碱性水解从所得糖苷中除去保护基，得到4-脱甲氧基-4'-脱氧阿诺醌，依次溴化得到相应的14-溴衍生物。 随后用甲酸钠水解，将溴化中间体转化为最终以其盐酸盐分离的4-脱甲氧基-4'-脱氧阿霉素。

公开(公告)号：US4169142A

公开(公告)日：1979-09-25

申请号：US851165

申请日：1977-11-14

申请人： Sergio Penco ,  Giuliano Franchi ,  Federico Arcamone

发明人： Sergio Penco ,  Giuliano Franchi ,  Federico Arcamone

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  A61K31/70 ,  C07G11/00

CPC分类号： C07H15/252

摘要： Anthracycline disaccharides having antitumor activity are prepared by condensing N-trifluoroacetyldaunomycin with a 1-halosugar in the presence of a silver salt such as AgSO.sub.3 CF.sub.3 as catalyst to form a protected di-glycoside which upon mild alkaline hydrolysis yields the novel disaccharides.

摘要翻译： 具有抗肿瘤活性的蒽环类二糖通过在银盐如AgSO 3 CF 3作为催化剂的存在下将N-三氟乙酰基青霉素与1-卤代糖缩合形成受保护的二糖苷，通过温和的碱水解产生新的二糖来制备。