公开(公告)号：US6093723A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US908211

申请日：1997-08-08

申请人： Clara K Miao ,  Ian F. Potocki ,  Roger J. Snow ,  Karl D. Hargrave ,  Thomas P. Parks

发明人： Clara K Miao ,  Ian F. Potocki ,  Roger J. Snow ,  Karl D. Hargrave ,  Thomas P. Parks

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444

摘要： This invention relates to 4-substituted .beta.-carbolines and .beta.-carboline analogs that inhibit Ca.sup.+2 influx and interleukin-2 (IL-2) production. The 4-substituted .beta.-carbolines and .beta.-carboline analogs of this invention are represented by formula (I): ##STR1## wherein Q, n, R, R', R" and R.sub.1 -R.sub.4 are as defined herein. This invention also relates to methods for producing .beta.-carbolines. Because of their selective immunomodulating properties, the compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for preventing and treating immune disorders, including autoimmune disease, inflammatory disease, organ transplant rejection and other disorders associated with IL-2 mediated immune response.

摘要翻译： 本发明涉及抑制Ca + 2流入和白细胞介素-2（IL-2）产生的4-取代的β-咔啉和β-咔啉类似物。 本发明的4-取代的β-咔啉和β-咔啉类似物由式（I）表示：其中Q，n，R，R'，R“和R 1 -R 4如本文所定义。 本发明还涉及生产β-咔啉的方法。 由于其选择性免疫调节特性，本发明的化合物和药物组合物特别适用于预防和治疗包括自身免疫性疾病，炎性疾病，器官移植排斥和与IL-2介导的免疫应答相关的其它病症的免疫疾病。